G2. DIABETAS (lietuviškai) Flashcards
Vaistų nuo cukrinio diabeto
klasifikacija
Insulinai
Biguanidai (metforminas)
Sulfanilureos dariniai (gliklazidas, glibenklamidas, glimepiridas)
Dipeptidil peptidasės-4 (DPP-4) inhibitoriai (saksagliptinas,
sitagliptinas, vildagliptinas, linagliptidas)
Tiazolidinedionai (pioglitazonas, roziglitazonas)
Alfa glukozidasės inhibitoriai (akarbozė, miglitolis)
GLP-1 agonistai (eksenatidas, liraglutidas)
Meglitinidai (repaglinidas)
Selektyvūs konkurenciniai natrio– gliukozės antrojo
vienakrypčio nešiklio 2 (SGLT2) inhibitoriai (empagliflozinas,
dapagliflozinas
Biguanidai
(metforminas)
Sulfanilureos dariniai
(gliklazidas, glibenklamidas, glimepiridas)
Dipeptidil peptidasės-4 (DPP-4) inhibitoriai
(saksagliptinas,
sitagliptinas, vildagliptinas, linagliptidas)
Tiazolidinedionai (
pioglitazonas, roziglitazonas)
Alfa glukozidasės inhibitoriai
(akarbozė, miglitolis)
GLP-1 agonistai
(eksenatidas, liraglutidas)
Meglitinidai
(repaglinidas)
Selektyvūs konkurenciniai natrio– gliukozės antrojo
vienakrypčio nešiklio 2 (SGLT2) inhibitoriai
(empagliflozinas,
dapagliflozinas
Insulinų klasifikacija
Trumpo ir greito poveikio žmogaus insulinai bei
insulino analogai (insulin lispro, insulinas aspartas)
Vidutinės trukmės žm0gaus insulinai ir insulino
analogai (insulino lispro protamino suspensija)
Ilgo poveikio insulino analogai (insulinas glarginas,
insulinas detemiras)
Mišraus poveikio insulinai ir insulino analogai (25%
insulin lispro + 75% insulin lispro protamino suspesija,
30% insulinas aspartas+70 proc. insulino asparto
protamino suspencija
Trumpo ir greito poveikio žmogaus insulinai bei
insulino analogai
(insulin lispro, insulinas aspartas)
Vidutinės trukmės žm0gaus insulinai ir insulino
analogai
(insulino lispro protamino suspensija)
Ilgo poveikio insulino analogai
(insulinas glarginas,
insulinas detemiras)
Mišraus poveikio insulinai ir insulino analogai
25%
insulin lispro + 75% insulin lispro protamino suspesija,
30% insulinas aspartas+70 proc. insulino asparto
protamino suspencija
Sulfanilureos dariniai. ypatumai
HbA1c ↓ - 0,8-2,0% Forma - Per os Hipoglikemijos rizika - Taip Svoris - ↑ GI efektas - Ne
Biguanidai (metforminas). ypatumai
HbA1c ↓ - 1,0-1,5% Forma - Per os Hipoglikemijos rizika - Ne Svoris - ↑ ↓ GI efektas - Taip Kiti - Laktatinė acidozė (labai retai)
Glukozidazės inhibitoriai. ypatumai
HbA1c ↓ - 0,5-0,8% Forma - Per os Hipoglikemijos rizika - Ne Svoris - GI efektas - Taip
TZD (pioglitazonas). ypatumai
HbA1c ↓ - 0,8-1,0% Forma - Per os Hipoglikemijos rizika - Ne Svoris - ↑ GI efektas - Ne Kiti - Edema, ŠN, lūžimai, KN, ŠP Ca
GLP-1 agonistai. ypatumai
HbA1c ↓ - 0,6-1,0% Forma - Injekcijos Hipoglikemijos rizika - Taip Svoris - ↓ GI efektas - Taip kiti - Pankreatito rizika
DPP-IV inhibitoriai . ypatumai
HbA1c ↓ - 0,5-0,9% Forma - Per os Hipoglikemijos rizika - Ne Svoris - GI efektas - Taip Kiti - Pankreatito rizika
Meglitinidai. ypatumai
HbA1c ↓ - 0,8-1,5% Forma - Per os Hipoglikemijos rizika - Maža Svoris - ↑ GI efektas - Ne
Dažniausios senyvo amžiaus žmonių
hospitalizacijos dėl vaistų nepageidaujamo
poveikio.
Nuo dažniausių iki rečiausių
I. Kraujodarą ir krešėjimą veikiantys
Įvairūs kraujavimai ir krešėjimo sutrikimai – 95 proc.
II. Endokrininiai
Hipoglikemija - 94,7 proc.
III. Širdies ir kraujagyslių sitemą veikiantys vaistai
Elektrolitų apykaitos sutrikimai – 33,2 poc.
Aritmijos, hipotenzija ir alpimai – 27,8 proc.
IV. CNS veikinatys
Neuropsichoziniai sutrikimai – 51,9 proc.
Griuvimai ir alpimai – 27,0
V. Antibiotikai
Alergija – 36 proc
Vaistai, kurie linkę sukelti
hipoglikemiją
Insulinai
Sulfanilureos dariniai
GLP-1 agonistai (ypač kartu su insulinu)
Meglitinidai
Vaistai, kuriems nebūdinga sukelti
hipoglikemiją (rizika maža)
Biguanidai
DPP-4 inhibitoriai
SGLT2 inhibitoriai
Metfrormino dozavimas sergant inkstų
nepakankamumu
kr. kl - 60-89 –> 3000 mg
kr. kl - 45-59 –> 2000 mg (Prieš pradedant gydymą metforminu, reikia peržiūrėti veiksnius, kurie gali
didinti pieno rūgšties acidozės riziką. Pradinė dozė yra ne daugiau kaip pusė didžiausios dozės. )
kr. kl - 30-44 – > 1000 mg (Prieš pradedant gydymą metforminu, reikia peržiūrėti veiksnius, kurie gali
didinti pieno rūgšties acidozės riziką. Pradinė dozė yra ne daugiau kaip pusė didžiausios dozės. )
<30 - Metformino vartoti negalima.
Vaistų nuo cukrinio diabeto dozavimas sergant
inkstų nepakankamumu
Gliklazidas
KrKl<30 ml/min. – > Kontraindikacija.
visais kitais atvejais dozės keisti nereikia
Vaistų nuo cukrinio diabeto dozavimas sergant
inkstų nepakankamumu
Pioglitazonas
kontraindikuotinas hemodializuotiems. visais kitais atvejais dozė nekeičiama
Vaistų nuo cukrinio diabeto dozavimas sergant
inkstų nepakankamumu
Saksagliptinas
kr. kl - >50 –> 5 mgx1
kr. kl. - 31-49 –>2,5 mgx1
kr. kl. <30 –> 2,5 mgx1
Hemadializuojamiems –>nerekomenduojama
Vaistų nuo cukrinio diabeto dozavimas sergant
inkstų nepakankamumu
Eksenatidas
kr. kl - >50 –> Nuo 5 mkgx2 iki 10 mkgx2
kr. kl. - 31-49 –>Dozę didinti atsargiai
kr. kl. <30 –> Nerekomenduojama
Vaistų nuo cukrinio diabeto dozavimas sergant
kepenų nepakankamumu
Gliklazidas -
C klasė - kontraindikacija
Vaistų nuo cukrinio diabeto dozavimas sergant
kepenų nepakankamumu
Pioglitazonas
A, B, C klasės - kontraindikacijos
Vaistų nuo cukrinio diabeto dozavimas sergant
kepenų nepakankamumu
Saksagliptinas
A - Dozės keisti nereikia
B - Vartoti atsargiai
C - Nerekomenduoja
mas
Vaistų nuo cukrinio diabeto dozavimas sergant
kepenų nepakankamumu
Eksenatidas
Bet kokiu atveju Dozės keisti
nereikia
Vaistų nuo cukrinio diabeto dozavimas sergant
kepenų nepakankamumu
Metforminas
Vartoti
draudžiama
bet kokiu atveju
Dažniausios farmakokinetinių sąveikų
priežastys
Dėl vaistų poveikio citochromo P450 (CYP) fermentams
Dėl poveikio P-gliukoproteinui (P-gp)
Dėl poveiko organiniam anijonų trasportavimo
polipeptidui 1B1 (OATP1B1
Citochromo P450 (CYP) fermentų sistema
> 50 fermentų
6 fermentai (CYP3A4, CYP3A5, CYP2C9, CYP2C19,
CYP2C8, CYP 2D6) metabolizuoja 90% medikamentų
Daugiausiai farmakokinetinių sąveikų dėl vaistų
poveikio CYP 3A4 ir CYP 2D6 fermentams
Metformino sąvybių kitimas dėl
farmakokinetinių sąveikų
Metforminas
+Cefaleksinas
Cmax +34%
T1/2 Nereikšminga
Inkstų klirensas -14%
Mechanizmas neaiškus
Metformino sąvybių kitimas dėl
farmakokinetinių sąveikų
Metforminas
+Cimetidinas
Cmax +81%
T1/2 Neaišku
Inkstų klirensas -27%
Sulfonilureos preparatų sąvybių kitimas dėl
farmakokinetinių sąveikų
Glibenklamidas
+Klaritromicinas
Cmax +25%
T1/2 Nereikšminga
Mechanizmas CYP3A4 inh., P-gp?
Sulfonilureos preparatų sąvybių kitimas dėl
farmakokinetinių sąveikų
Glibenklamidas
+Flukonazolis
Cmax +25%
T1/2 Nereikšminga
Mechanizmas CYP3A4 inh., P-gp?