Lipidsenker Flashcards
Gruppe von Ezetimib
Cholesterinresoptionshemmer (Transporthemmer)
Gruppe von Colestyramin
Anionenaustauscher
Indikation von Ezetimib
Hypercholesterinämie
Wirkungsmechanismus von Ezetimib
Hemmt den NPC1L1 im apikalen Bürstensaum der Enterozyten -> Resorption von Cholesterin gehemmt
Wirkung von Ezetimib
- LDL-C sinkt (20%)
- therapielimitierend: Hochregulation der HMG-CoA-Reduktion
Nebenwirkungen von Ezetimib
-Kopfschmerzen (häufig)
- Gastrointestinale Symptome (häufig)
- Transaminaseanstieg (selten)
Pharmakokinetik von Ezetimib
MT: wird resorbiert und in der Leber glucoroniert-> Glucuronid -> in Galle-> nicht mehr resorbiert da sehr hydrophil -> hemmt NPC1L1
Interaktionen von Ezetimib
Mit Statinen erhöhtes Risiko für Rhabdomyolyse
Indikation von Colestyramin
Hypercholesterinämie
Wirkungsmechanismus von Colestyramin
Stark positiv geladen-> bindet GS -> enteropathischer Kresilauf unterbrochen -> Leber nimmt vermehrt LDL auf für GS-Produktion aus Cholesterin
Wirkung von Colestyramin
- LDL-C sinkt (20%)
- therapielimitierend: Hochregulation der HMG-CaA-Reduktase
Nebenwirkungen von Colestyramin
-Obstipation
-Gastrointestinale Symptome
-Steatorrhö
Interaktion von Colestyramin
-bindet auch andere gleichzeitig gegebene Medikamente & vermindert deren Resorption
Welche Statine als Lipidsenker gibt es ?
Atorvastatin
Simvastatin
Pravastatin
Indikation von Statinen
Hypercholesterinämie
Wirkungsmechanismus von Statinen
KompetitivernHemmer der HMG-CaA-Reduktase: imitieren das HMG-CaA
Wirkung von Statinen
Cholesterin de-novoBS wird gehemmt
Nebenwirkungen von Statinen
-Anstieg der Transaminase
-Entwicklung Typ-2-Diabetis
-GIT Störungen
-Statin-assoziierte Myopathien
Pharmakokinetik von Statinen
MT: von Cytochromen metabolischer (bis auf Patvastatin)
BV: sehr gering (5-25%) -> gewünscht weil Wirkung Leber ist
Interaktionen von Statinen
Simvastatin, Lovostatin,Atorvastatin durch CYP3A4 metabolisiert
Gruppe von Evolocumab
PCSK9-Hemmer
Indikation von Evolocumab
Hypercholesterinämie
Wirkungsmechanismus von Evolocumab
Antikörper bindet stark und hochspezifisch an PCSK9-> Bindung PCSK9 an LDL-R gehemmt -> erhöhte LDL-R Dichte -> vermehrte Aufnahme von LDL
Wirkung von Evolocumab
LDL-C sinkt um 40-60% (mit Ezetimib bis zu 60-80%)