Gruppe: Chloroquin, Mefloquin, Primaquin, Lumefatrin
Chinoline
Indikation: Chloroquin, Mefloquin, Primaquin, Lumefatrin, Artemeter, Proguanil, Atovaquon
Malaria
Wirkmechanismus: Chloroquin, Mefloquin, Lumefantrin
Lagern sind an Häm und verhindern Polymerisation zu Hämozoin –> Häm für Plasmodium toxisch
Wirkung: Chloroquin, Mefloquin, Lumefantrin
schizontozid
Nebenwirkungen: Chloroquin
Zusatz: Chloroquin
über CRT aus Vacuole raus –> mittlerweile Resistenz, da keine Aminogruppe mehr bei K76 –> Mutation zu K76T
Nebenwirkung: Mefloquin
Nebenwirkung: Lumefantrin
Wirkmechanismus: Primaquin
Wirkung: Primaquin
H2O2 & oxidativer Stress zerstören Parasit
Nebenwirkung: Primaquin
Gruppe: Artemeter
Artemisine
Wirkmechanimsus: Artemeter
Nach Häm-Kontakt entsteht ein Radikal –> Bindet an PfATP6 –> Veränderungen Ca2+ Homöostase der Zelle
Wirkung: Artemeter
Töten Blutschizonten
Nebenwirkung: Artemeter
Pharmakokinetik: Artemeter
Über CYP zum wirksamen Dihydroartemisin umgesetzte (Prodrug)
Gruppe: Proguanil
Folsäure-Antagonist
(am häufigsten eingesetzt)
Wirkmechanismus: Proguanil
Zu Cycloguanil metabolisiert –> Hemmt die DHFR
Wirkung: Proguanil, Atovaquon
Plasmodien abgetötet
Wirkmechanismus: Atovaquon