Les antalgiques Flashcards
Nefopam
Mécanisme d’action
Action central spinale et supraspinale
Action de recapture des monoamines: NAD, dopamine, sérotonine
Anti NMDA
Néfopam diminue le frisson post opératoire?
Vrai ou Faux?
Vrai
Néfopam Associations médicamenteuses ?
Epargne morpjinique de 30 à 50%
Effet additif avec paracétamol
Effet synergique avec AINS
20 mg de Néfopam a un effet analgésique correspondant à 7 à 10 mg de morphine?
Vrai ou faux?
Vrai
PIc plasmatique du Néfopam?
A 20 min après une perfusion sur 30 min.
1/2 vie Néfopam?
3 à 5 h
Nefopam Biodisponibilité par voie orale?
36% en sublingual
40 à 50 % en PO
Posologies Néfopam?
40 à 60 mg PO / 6 h sur un sucre
Bolus de 40 mg
Injection 20mg IVLsur 30 min / 4 à 6 h
IVSE 80 à 120 mg/ 24h
CI du Néfopam
Pas AMM< 15 ans Allergie Epillepsie HTIC Grossesse/ Allaitement ( risk hyperexcitabilité neuronale chez le bb) Glaucome à angle fermé Adénome de la prostate
Précautions
IH
IR
Coronarien
Effets secondaires du Néfopam
Vertiges Sueurs Sécheresse buccale Tachycardie N/V rétention urinaire
Paracétamol, mécanisme d’action
Antalgique d’action centrale au niveau spinal et supraspinal: action serotoninergique et action sur canaux calciques.
Méca mal connu
Faible action sur inhibition des cyclooxygénases périphériques et synthèse des prostaglandines centrales
Action hypothalamique ( anti-pyrétique)
Paracétamol: pharmacocinétique?
M°: Hépatique
E°: Rénale
1/2 vie plasmatique: 2,7h
1/2 vie élimination 1 à 4 h
Action antalgique
Délai action : 5 à 15 min
Pic: 60 min
Durée action : 4 à 6 h
Action anti-pyrétique:
délai action : 30 min
Durée action: 6 h
Paracétamol: Indications
DPO aigue
Douleur aigue
Fièvre
Paracétamol: CI°?
Allergie IH OH chronique/ Porphyrie IR Déshydratation ( coup de chaleur d'exercice)
Paracétamol: posologies?
> 50kg: 1g par prise / 6 à 8 h max 4 g / J
10 à 50kg: 15 mg/kg / 6 à 8 h max 60mg/kg/24h
< 10kg: 7,5 mg/kg / § à 8 h max 30 mg/kg/24h
Si risque hépatotoxicité max 3 g /J
Associations antalgiques avec le paracétamol?
Epargne morphinique de 30%
Effet infra additif ( baisse action du paracétamol) avec AINS
Eviter ondensetron ( antagoniste de la serotonine)
AINS: Mécanisme d’action?
Inhibe la synthèse des prostaglandines en inhibant la transformation d’acide arachidinique en cyclo-oxygénases. ( Cox 1 et Cox2)
AINS: Pharmacocinétique?
M°: Hépatique
E°: Urinaire
1/2 vie: 2H
Durée action ‘ à 6 h
AINS posologies
Ketoproféne
50mg / 6h max 200 à 300mg max 3 à 5 jours
AINS CI°
Allergie
IH
IR
Grossesse ( risk de fermeture du canal artériel)
AINS effets secondaires?
Antiagrégant plaquettaire: risk saignement
Baisse de protection de la muqueuse gastrique: UGD
Lachâge anastomose digestive
IRénale par baisse du débit de filtration glomérulaire ( vasoconstriction artériole afférente, efferente)
Baisse de protection de la muqueuse bronchique
Association d’antalgiques avec AINS?
Epargne morphinique de 30 à 50%
Effet infra additif avec le paracétamol
Effet synergique avec AINS
AINS : Indications
DPO Chir ORL( dentaire, maxilo-faciale), Gynéco, ortho
Interet ds la prise en charge de douleurs neuropathiques
Réflexion sur le risk hémorragique
Tramadol: Mécanisme d’action
Antalgique opioide faible d’action centrale
Action R Mu +
Action inhibition de la recapture des monoamines: NAD et sérotonine
Tramadol et associations antalgiques
Effet infra additif avec la morphine: utilisation de tramadol impliquera des doses de morphines plus élevées SB)
A éviter si chir nécessitant de la morphine en PO
Tramadol: Pharmacocinétique
M°: Hépatique
E°: Rénale
PO: Biodisponibilité de 70 à 90%
Faible liaison proteique : 20%
Pic plasmatique : 2h
Tramadol : posologie
PO: 50mg / 6 h
PO ( LP) : 100mg *2 /J
IV: 50 à 100mg / 6h
Solution buvable ( 1mg/ml) 1 à 2 mg/kg / 6 à 8 h
Seuil de toxicité du tramadol?
600mg
SC de toxicité du tramadol?
Convulsions
CI° du Tramadol?
Age < 15 ans Allergie Epillepsie non contrôlée TTT par IMAO I Respiratoire IH sévère IR Grossesse / Allaitement
Tramadol : effets secondaires?
Malaises Convulsions Douleur abdo N/V Tachycardie Hypo/ Hyper TA rares
Codéine: mécanisme d’action?
Transformation au niveau hépatique de la codéine en morphine par le cytochrome CYT P2D6
Risk Codéine
Métaboliseurs lents: persistance de douleur
Métaboliseurs rapides: risk de surdosage avec tbles de la conscience et détresse respiratoire
Morphine : Doses en titration?
2 à 3 mg/ 5 min avec obj EVA < 4
Surveillance avec titration morphine?
Conscience
FR
SaO2
Composition du matériel de PCA?
Pompe éléctronique avec microprocesseur
Un réservoir
un bouton poussoir
Une tubulure avec valve anti reflux
Modalités d’administration de PCA
En Perfusion continue ou continue avec bolus - - - ( risk D Respi et pas avantage en terme analgésie)
En bolus 1 à 1,5mg +++
Période réfractaire 5 à 10 min
Dose max / 4h 30 mg
Oxycodone Mécanisme d’action
Agoniste semi synthétique R K et Mu
Oxycodone Effets secondaires
Somnolence
N/V
Constipation
Oxycodone pharmacocinétique
Libération biphasique:
38% absorption rapide
62% absorption lente
M°: Hép
E°: rénale
Oxycodone Délai action
60 min
oxycodone : ratio equianalgésie à la morphine?
2
Buprénorphine: Mécanisme d’action ?
Opioide semi-synthétique dérivé Thébaine
Agoniste Mu
Antagoniste K
Indication Buprénorphine
TTT de substitution de la dépendance aux opioides
caractéristiques des patients sous héroine ou méthadone dans la prise en charge de la douleur?
Patients qui présentent un état hyperalgésie
Nécessité d’une ration de morphine de base
Buprénorphine et antalgiques
Interfére avec les antalgiques utilisés en PO
Situations à risque avec Buprénorphine
Syndrome de manque
Surdosage PO en morphinique
Dexaméthasone, indications?
Antalgique
Anti inflammatoire
P° NVPO
Corticoide
Dexamethasone , posologies
8mg adulte
0,15 mg/kg enfant
Définir synergie
Interaction positive
1+1>2
Potentialise
Définir Additivité
Abesence d’interaction
1+1=2
Définir antagonisme
Interaction négative ou infraadditive
1+1<2
Dose toxique du paracétamol?
Adulte : 150mg/kG/24h
Enfant : 100 à 150mg/kg/24h
Clinique toxicité au paracétamol?
H0-H24: Pas de symptômes
H24-H72: Douleurs abdos, cytolyse hépatique
Antidote intoxication au paracétamol?
N-Acétylcystéine
Fluimicil, Mucomyst
2 types AINS
Non séléctifs
Inhibiteurs cox 2
Particularités inhibiteurs cox 2?
_ effet sur muqueuse gastrique
Risque thrombose coronaienne
CI si ATCD thrombose
