Geneesmiddel afbraak 1 en 2

Question 1

4 processen farmacokinetiek

Answer 1

1. absorptie
2. distributie
3. metabolisme
4. eliminatie

Question 2

Waarvan is de opname van het geneesmiddel in de darm afhankelijk?

Answer 2

beweeglijkheid maag-darmkanaal, mesenteriale doorbloeding, voeding in de darm en pH

Question 3

Barrieres afbraak

Answer 3

maagdarmkanaal, lever

Question 4

Wat doe je bij een inefficient proces

Answer 4

hogere dosering

Question 5

Welke stoffen kunnen beste door membranen?

Answer 5

lipofiele en niet-geïoniseerde stoffen

Question 6

Henderson Hasselbalch

Answer 6

Ka = [H+] x [A-] / [HA]
pH - Pka = log x [A-]/[HA]

Question 7

Wat is biologische bereikbaarheid?

Answer 7

de fractie van de toegediende dosis die de systemische circulatie intact bereikt, wordt bepaald aan de hand van curves

Question 8

Formule biologische beschikbaarheid

Answer 8

AUCoraal/AUCintraveneus) x 100

Question 9

Waarvoor is geen first-pass effect van toepassing?

Answer 9

onder tong, pleister, IV, IM, subcutaan, zetpillen of cremes

Question 10

verdelingsvolume Vd

Answer 10

geneesmiddel in het lichaam/concentratie in bloed

Question 11

Verdeling lichaam

Answer 11

bloed 5-6L, interstitium 11-12L, vloeistof in cellen 40L

Question 12

vormen van verdeling

Answer 12

gebonden/vrij aan receptoren, weefsel reservoir, eiwitgebonden in bloedbaan

Question 13

Wanneer is geneesmiddel werkzaam?

Answer 13

als het in vrije vorm voorkomt

Question 14

Waarvoor kan albumine zorgen?

Answer 14

Als het middel eraan gebonden is kan het niet effectief zijn, is dan soort reservoir; beschermt dan tegen uitscheiding in de urine en afbraak in de lever

Question 15

Minder albuline of versneld verlies

Answer 15

verhouding vrij/gevangen wordt beinvloedt

een vrij voorkomend middel is meest effectief maar verdwijnt ook het snelst

Question 16

Fase 1 reacties

Answer 16

oxidatie (cytochroom P450 enzymen), hydrolyse (esterases) en reductie (reductases)

Question 17

Fase 2 reacties

Answer 17

acetyl (N acetyltransferases), glucuronide (glucuronyltransferases), sulfaat (sulfotransferases), polaire groep maakt middel beter wateroplosbaar

Question 18

snelle acetyleerders

Answer 18

bij Eskimo’s en Japanners, breken sneller middelen af

Question 19

astypisch cholinesterase

Answer 19

bij 1/3000, trage afbraak van suxamthonium

Question 20

aldehyde dehydrogenase

Answer 20

aziaten hebben trage variant, gevoeliger voor alcohol

Question 21

Cytochroom P450 enzymen

Answer 21

Er zijn genetische verschillen hiertussen, maar concentraties kunnen ook verschillen

Question 22

Digoxine (enterohepatische kringloop)

Answer 22

maagdarmkanaal > poortader > lever > circulatie, galzouten kunnen eraan binden > terug naar galblaas > vrijgegeven en opnieuw opgenomen > meerdere keren effect

doseringen heel precies

Question 23

0de orde afbraak

Answer 23

afbraak van VASTE HOEVEELHEID stof per tijdseenheid, halfwaarde tijd kan niet berekend worden

Question 24

1e orde kinetiek

Answer 24

afbraak VAST PERCENTAGE, halfwaarde tijd kan wel berekend worden

Question 25

steady state middel

Answer 25

moet worden bereikt op het niveau dat het middel effect heeft maar zo min mogelijk bijwerkingen

Question 26

halfwaardetijd

Answer 26

niet afhankelijk van hoeveelheid, maar puur het middel

Question 27

oplaaddosis

Answer 27

in één keer een hoge dosis geven (acuut)

Question 28

steady state concentratie

Answer 28

Css = dosis x t1/2 / (Vd x ln2 x t)

Question 29

klaring

Answer 29

aantal mL dat per tijdseenheid volledig van het geneesmiddel wordt ontdaan klaring = Q x (Cin-Cout)/Cin

Question 30

D/t

Answer 30

dosis/doseringsinterval