GC Flashcards
Mecanismo de acción de los GC
Efectos genomicos (interacción con el citoplasma, receptor de GC y finalmente genes) y no genomicos (ej interacción con las membranas celulares)
Efecto genomico, consiste en Inhibidor de la síntesis de proteínas regulatorias
Transrepresion
Efecto genomico, consiste en inducción de síntesis de proteínas regulatorias
Transactivacion
Mayoría de los efectos anti-inflamatorios de los GC se llevan a cabo por
Transrepresion
Complejo receptor GC-GC inhibe
Transcripción de factores como NF-kB Y AP-1
La transactivacion puede estimular la producción de sustancias anti-inflamatorias como
IL-10
Ciertos EA se llevan a cabo por
Transactivacion
Equivalencia cortisol (20 mg)
Actividad GC relativa 1, actividad MC relativa 1
Equivalencia metilprednisolona (4 mg)
Actividad GC relativa 5, actividad MC relativa 0.5
Equivalencia prednisolona (5 mg)
Actividad GC relativa 4, actividad MC 0.6
Equivalencia prednisona (5 mg)
Actividad GC relativa 4, actividad MC relativa 0.6
Equivalencia tramcinolona (4 mg)
Actividad GC relativa 5, actividad MC relativa 0
Equivalencia dexametasona (0.75 mg)
Actividad GC relativa 20-30, actividad MC relativa 0
Prácticamente no tiene actividad MC
Triamcinolona y dexametasona
Potencia comparable con prednisolona de 0.69 a 0.89 y en promedio 6mg es equivalente a 5 mg de prednisona
Deflazacort
GC pueden unirse a
Albumina y globulina fijadora de GC
Largo tiempo de duración, permite ser administrado IM o intra-articular
Acetato de metilprednisolona, a diferencia del corto plazo succinato de metilprednisolona
GC fluorinados
Dexametasona y betametasona
GC no fluorinados
Prednisona, prednisolona y metilprednisolona
No son metabolizados por la placenta y tienen bd para el feto (maduración pulmonar) cuando se administran a la madre
Esteroides fluorinados
Dosis baja de GC
<=7.5 mg al equivalente de prednisona al día
Dosis intermedia de GC
Entre 7.5 a 30 mg del equivalente de prednisona al día
Dosis alta de GC
> 30 a <=100 mg del equivalente de prednisona al día
Dosis muy alta de GC
> 100 mg del equivalente de prednisona al día
Dosis de pulsos de GC
> =250 mg del equivalente de prednisona al día por uno o varios días
Tanto dosis bajas como dosis altas ejercen efectos __________ y el efecto es dependiente de dosis, los efectos ___________ parecen ser más evidentes con las dosis muy altas o pulsos de metilprednisolona
Genomicos, no genomicos
Producción endogena diaria de cortisol
20-30 mg por día en sanos y puede incrementarse hasta 300-400 mg en condiciones de estrés grave
El uso a largo plazo de GC puede condicionar
Insuficiencia suprarrenal
EA cardiovasculares de GC
Edema, HAS, incremento del riesgo de ateroesclerosis, arritmias
EA cutáneos de GC
Atrofia, equimosis, acné, hirsutismo
EA inmunologicos de GC
Infecciones
EA endocrinologicos de GC
Hiperglucemia
EA GI de GC
Úlcera péptica, pancreatitis, hígado graso
EA oftalmologicos de GC
Glaucoma, catarata
EA osteomusculares de GC
Osteoporosis, ostenecrosis, miopatia
EA en SN de GC
Alteraciones de la memoria, inducción de psicosis
En AR la respuesta inflamatoria es mayor por _________, lo que conduce a mayor fatiga, rigidez e inmovilidad por _________
Noche, mañana
Se dirigen a los efectos de transrepresion principalmente y no a los de transactivacion tratando de evitar EA
Agonistas selectivos del receptor de GC (SEGRA)
Se liberan solamente en el sitio de inflamacion
Formulaciones liposomales
