AINEs Flashcards
Prescripciones anuales de AINEs como
Analgésicos, antipireticos y/o anti-inflamatorios
La mayoría son ácidos, con absorción casi absoluta, metabolismo ___________, se unen ___________ a la albumina, en pacientes con hipoalbuminemia ___________ sus concentraciones como farmaco libre
Hepatico, fuertemente, incrementan
Administrados en dosis única o como terapia a corto plazo proveen
Adecuada analgesia
El efecto anti-inflamatorio es más importante
Posterior a varios días y máximo hasta posterior a 2 semanas
Inhibe la actividad de COX, resultando en
Disminución de formación de prostaglandinas (principales protagonistas en dolor, inflamación y fiebre) y tromboxanos a partir del ácido araquidonico
COX-2 inducible por
Citocinas, lipopolisacaridos y mediadores de la inflamación
Responsable de efectos secundarios a nivel GI, renal y de coagulación
Inhibicion de COX-1
Inducen y prolongan la inflamación debido a vasodilatacion y al influjo tanto de células como de mediadores del proceso inflamatorio
Prostaglandinas
AINEs inhiben la agregación plaquetaria de manera reversible excepto
Aspirina
En sujetos sanos la ingestión de aspirina
Prolonga tiempo de sangrado (acetilacion irreversible de COX plaquetaria - vida media plaquetaria 11 días)
Para otros AINEs la recuperación de la función plaquetaria lleva
1 o más días de acuerdo a la vida media
Disminuyen rápidamente la hipertermia
Aspirina y derivados
A dosis tóxicas la aspirina y derivados generan
Efecto piretico acompañado de sudoracion, estimulación y depresión, confusión, mareos, tinnitus, hipoacusia para tonos altos, delirio y hasta coma, graves perturbaciones en equilibrio AB con hiperventilación
Salicilatos adosis bajas (1-2 g/día)
Disminuyen la excreción de uratos y aumentan su concentración en plasma
Salicilatos a dosis intermedias (2-3 g/día)
Raramente modifican la excreción de uratos
Salicilatos a dosis mayores a 5 g/día
Inducen uricosuria con disminución de niveles plasmaticos de ácido urico
Pueden ocasionar molestias epigastricas, náusea y vomito, hemorragia, perforación y sangrado de aparato digestivo alto, menos comúnmente hay expresión clínica de aparato digestivo bajo
Salicilatos
Farmaco con eficacia menor que lo AINEs convencionales o los denominados coxibes y a dosis terapéuticas (2-3 g/d adultos) los EA GI, cardiovasculares y de pérdidas sanguíneas, comparables a a cualesquier AINE
Acetaminofen
Derivados pirazolicos utilizados con fines analgésicos y antitermicos
Metamizol o dipirona y la propifenzona
Derivados pirazolicos con fines antiinflamatorios y analgesicos
Fenilbutazona
Tienen proclividad para EA mielosupresivos
Derivados pirazolicos
Con propiedades similares a otros AINEs, empleados para diversos padecimientos reumatológicos, dismenorrea, cefalea, traumatismos, etc., se absorben VO aunque alimentos reducen velocidad sin afectar la cantidad absorbida, vía rectal más lenta e irregular
Derivados del ácido propionico
Derivados de ac propionico se unen a la albumina en ________% , razón por la que puede aumentar la fracción libre ante ciertos estados (cirrosis hepatica y ancianos)
Aprox 99%
Atraviesan la placenta y alcanzan concéntrico es muy bajas en leche materna, el metabolismo es intenso y variado por lo que la excreción renal es mínima
Derivados de ac propionico
Derivados de ac propionico mantienen semividas de eliminación de 2-4 h excepto
Naproxeno
Menor incidencia de alteraciones GI que el ac acetilsalicilico, fenilbutazona o indometacina, pero mayor frecuencia de reacciones de hipersensibilidad cutánea
Naproxeno
Ac enolicos de semivida larga que permite dosis única diaria
Oxicanes (peroxicam, tenoxicam y meloxicam)
Derivados de ac antranilico, conocidos como fenamatos e incluyen
Ac mefenamico, meclofenamico
Efectos menores en agregación plaquetaria, pero sin ninguna otra ventaja con otros AINEs
Derivados de ac antranilico
Alcanona, pro farmaco de naturaleza no ácida que tras absorberse en el tracto GI es metabolizado en hígado para generar metabólicos activos entre los que destaca 6-MNA
Nebumetona
Potente Inhibidor de la COX 2, bd 35% y unión a proteinas plasmaticas >99%, semivida 23 h y eliminación completamente renal, atraviesa placenta, alcanza concentraciones similares en leche materna y 50% en líquido sinovial
Ácido 6-metoxi-2naftilacetico (6-MNA)
Sulfonamida con actividad similar a otros AINEs, buena tolerancia GI
Nimesulida
Opciones de AINEs en pacientes de alto riesgo en cuanto a toxicidad renal y GI
Celecoxib, etoricoxib, meloxicam (dosis 7.5 mg/d) y nebumetona
EA más frecuente en mayores de 60a, con mayor gravedad de artropatia inflamatoria
Gastropatia
EA renales frecuentemente subclinicos y relacionados a disminución de flujo plasmatico renal
Rara nefritis intersticial y muy rara IRA
Todos los AINEs pueden asociarse a
Retención hídrica, HTA, IC y IAM
Elevación de aminotransferasas sericas (transaminasas) se asocia particularmente a
Diclofenaco
Dermatosis, incluye síndrome de Steven-Johnson, más prevalente con
Derivados de ac propionico y oxicames
Pueden asociarse a neutropenia y aplasia medular
Fenilbutazona e indometacina
Meningitis aséptica puede relacionarse a cualquier AINE pero es característico de ______________ en pacientes con LEG
Ibuprofeno
ACR recomiendan ______________ de primera elección en OA, aunque dosis bajas de otros AINE sean mejores tanto en eficacia como para menores EA
Acetaminofen
Dosis máxima recomendada de acetaminofen
3 g/d, se describe toxicidad hepatica con dosis menores
Verdadero o falso? Se debe emplear más de un AINE porque incrementa eficacia a dosis farmacológicas
Falso, no se debe emplear más de uno, no incrementa eficacia y si aumentan EA
Uso profiláctico de AINE puede disminuir
Incidencia y gravedad de artritis por cristales
Debemos utilizar dosis menores posibles en pacientes con
Comorbilidades, baja reserva renal, hepatica y cardiaca, y edad avanzada
Efectos benéficos adicionales GI del empleo de AINE
Disminuye cancer colo-rectal, probablemente al inhibir COX2
