AINEs Flashcards
Prescripciones anuales de AINEs como
Analgésicos, antipireticos y/o anti-inflamatorios
La mayoría son ácidos, con absorción casi absoluta, metabolismo ___________, se unen ___________ a la albumina, en pacientes con hipoalbuminemia ___________ sus concentraciones como farmaco libre
Hepatico, fuertemente, incrementan
Administrados en dosis única o como terapia a corto plazo proveen
Adecuada analgesia
El efecto anti-inflamatorio es más importante
Posterior a varios días y máximo hasta posterior a 2 semanas
Inhibe la actividad de COX, resultando en
Disminución de formación de prostaglandinas (principales protagonistas en dolor, inflamación y fiebre) y tromboxanos a partir del ácido araquidonico
COX-2 inducible por
Citocinas, lipopolisacaridos y mediadores de la inflamación
Responsable de efectos secundarios a nivel GI, renal y de coagulación
Inhibicion de COX-1
Inducen y prolongan la inflamación debido a vasodilatacion y al influjo tanto de células como de mediadores del proceso inflamatorio
Prostaglandinas
AINEs inhiben la agregación plaquetaria de manera reversible excepto
Aspirina
En sujetos sanos la ingestión de aspirina
Prolonga tiempo de sangrado (acetilacion irreversible de COX plaquetaria - vida media plaquetaria 11 días)
Para otros AINEs la recuperación de la función plaquetaria lleva
1 o más días de acuerdo a la vida media
Disminuyen rápidamente la hipertermia
Aspirina y derivados
A dosis tóxicas la aspirina y derivados generan
Efecto piretico acompañado de sudoracion, estimulación y depresión, confusión, mareos, tinnitus, hipoacusia para tonos altos, delirio y hasta coma, graves perturbaciones en equilibrio AB con hiperventilación
Salicilatos adosis bajas (1-2 g/día)
Disminuyen la excreción de uratos y aumentan su concentración en plasma
Salicilatos a dosis intermedias (2-3 g/día)
Raramente modifican la excreción de uratos
Salicilatos a dosis mayores a 5 g/día
Inducen uricosuria con disminución de niveles plasmaticos de ácido urico
Pueden ocasionar molestias epigastricas, náusea y vomito, hemorragia, perforación y sangrado de aparato digestivo alto, menos comúnmente hay expresión clínica de aparato digestivo bajo
Salicilatos
Farmaco con eficacia menor que lo AINEs convencionales o los denominados coxibes y a dosis terapéuticas (2-3 g/d adultos) los EA GI, cardiovasculares y de pérdidas sanguíneas, comparables a a cualesquier AINE
Acetaminofen