AINEs Flashcards

1
Q

Prescripciones anuales de AINEs como

A

Analgésicos, antipireticos y/o anti-inflamatorios

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2
Q

La mayoría son ácidos, con absorción casi absoluta, metabolismo ___________, se unen ___________ a la albumina, en pacientes con hipoalbuminemia ___________ sus concentraciones como farmaco libre

A

Hepatico, fuertemente, incrementan

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3
Q

Administrados en dosis única o como terapia a corto plazo proveen

A

Adecuada analgesia

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4
Q

El efecto anti-inflamatorio es más importante

A

Posterior a varios días y máximo hasta posterior a 2 semanas

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5
Q

Inhibe la actividad de COX, resultando en

A

Disminución de formación de prostaglandinas (principales protagonistas en dolor, inflamación y fiebre) y tromboxanos a partir del ácido araquidonico

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6
Q

COX-2 inducible por

A

Citocinas, lipopolisacaridos y mediadores de la inflamación

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7
Q

Responsable de efectos secundarios a nivel GI, renal y de coagulación

A

Inhibicion de COX-1

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8
Q

Inducen y prolongan la inflamación debido a vasodilatacion y al influjo tanto de células como de mediadores del proceso inflamatorio

A

Prostaglandinas

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9
Q

AINEs inhiben la agregación plaquetaria de manera reversible excepto

A

Aspirina

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10
Q

En sujetos sanos la ingestión de aspirina

A

Prolonga tiempo de sangrado (acetilacion irreversible de COX plaquetaria - vida media plaquetaria 11 días)

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11
Q

Para otros AINEs la recuperación de la función plaquetaria lleva

A

1 o más días de acuerdo a la vida media

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12
Q

Disminuyen rápidamente la hipertermia

A

Aspirina y derivados

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13
Q

A dosis tóxicas la aspirina y derivados generan

A

Efecto piretico acompañado de sudoracion, estimulación y depresión, confusión, mareos, tinnitus, hipoacusia para tonos altos, delirio y hasta coma, graves perturbaciones en equilibrio AB con hiperventilación

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14
Q

Salicilatos adosis bajas (1-2 g/día)

A

Disminuyen la excreción de uratos y aumentan su concentración en plasma

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15
Q

Salicilatos a dosis intermedias (2-3 g/día)

A

Raramente modifican la excreción de uratos

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16
Q

Salicilatos a dosis mayores a 5 g/día

A

Inducen uricosuria con disminución de niveles plasmaticos de ácido urico

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17
Q

Pueden ocasionar molestias epigastricas, náusea y vomito, hemorragia, perforación y sangrado de aparato digestivo alto, menos comúnmente hay expresión clínica de aparato digestivo bajo

A

Salicilatos

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18
Q

Farmaco con eficacia menor que lo AINEs convencionales o los denominados coxibes y a dosis terapéuticas (2-3 g/d adultos) los EA GI, cardiovasculares y de pérdidas sanguíneas, comparables a a cualesquier AINE

A

Acetaminofen

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19
Q

Derivados pirazolicos utilizados con fines analgésicos y antitermicos

A

Metamizol o dipirona y la propifenzona

20
Q

Derivados pirazolicos con fines antiinflamatorios y analgesicos

A

Fenilbutazona

21
Q

Tienen proclividad para EA mielosupresivos

A

Derivados pirazolicos

22
Q

Con propiedades similares a otros AINEs, empleados para diversos padecimientos reumatológicos, dismenorrea, cefalea, traumatismos, etc., se absorben VO aunque alimentos reducen velocidad sin afectar la cantidad absorbida, vía rectal más lenta e irregular

A

Derivados del ácido propionico

23
Q

Derivados de ac propionico se unen a la albumina en ________% , razón por la que puede aumentar la fracción libre ante ciertos estados (cirrosis hepatica y ancianos)

A

Aprox 99%

24
Q

Atraviesan la placenta y alcanzan concéntrico es muy bajas en leche materna, el metabolismo es intenso y variado por lo que la excreción renal es mínima

A

Derivados de ac propionico

25
Q

Derivados de ac propionico mantienen semividas de eliminación de 2-4 h excepto

A

Naproxeno

26
Q

Menor incidencia de alteraciones GI que el ac acetilsalicilico, fenilbutazona o indometacina, pero mayor frecuencia de reacciones de hipersensibilidad cutánea

A

Naproxeno

27
Q

Ac enolicos de semivida larga que permite dosis única diaria

A

Oxicanes (peroxicam, tenoxicam y meloxicam)

28
Q

Derivados de ac antranilico, conocidos como fenamatos e incluyen

A

Ac mefenamico, meclofenamico

29
Q

Efectos menores en agregación plaquetaria, pero sin ninguna otra ventaja con otros AINEs

A

Derivados de ac antranilico

30
Q

Alcanona, pro farmaco de naturaleza no ácida que tras absorberse en el tracto GI es metabolizado en hígado para generar metabólicos activos entre los que destaca 6-MNA

A

Nebumetona

31
Q

Potente Inhibidor de la COX 2, bd 35% y unión a proteinas plasmaticas >99%, semivida 23 h y eliminación completamente renal, atraviesa placenta, alcanza concentraciones similares en leche materna y 50% en líquido sinovial

A

Ácido 6-metoxi-2naftilacetico (6-MNA)

32
Q

Sulfonamida con actividad similar a otros AINEs, buena tolerancia GI

A

Nimesulida

33
Q

Opciones de AINEs en pacientes de alto riesgo en cuanto a toxicidad renal y GI

A

Celecoxib, etoricoxib, meloxicam (dosis 7.5 mg/d) y nebumetona

34
Q

EA más frecuente en mayores de 60a, con mayor gravedad de artropatia inflamatoria

A

Gastropatia

35
Q

EA renales frecuentemente subclinicos y relacionados a disminución de flujo plasmatico renal

A

Rara nefritis intersticial y muy rara IRA

36
Q

Todos los AINEs pueden asociarse a

A

Retención hídrica, HTA, IC y IAM

37
Q

Elevación de aminotransferasas sericas (transaminasas) se asocia particularmente a

A

Diclofenaco

38
Q

Dermatosis, incluye síndrome de Steven-Johnson, más prevalente con

A

Derivados de ac propionico y oxicames

39
Q

Pueden asociarse a neutropenia y aplasia medular

A

Fenilbutazona e indometacina

40
Q

Meningitis aséptica puede relacionarse a cualquier AINE pero es característico de ______________ en pacientes con LEG

A

Ibuprofeno

41
Q

ACR recomiendan ______________ de primera elección en OA, aunque dosis bajas de otros AINE sean mejores tanto en eficacia como para menores EA

A

Acetaminofen

42
Q

Dosis máxima recomendada de acetaminofen

A

3 g/d, se describe toxicidad hepatica con dosis menores

43
Q

Verdadero o falso? Se debe emplear más de un AINE porque incrementa eficacia a dosis farmacológicas

A

Falso, no se debe emplear más de uno, no incrementa eficacia y si aumentan EA

44
Q

Uso profiláctico de AINE puede disminuir

A

Incidencia y gravedad de artritis por cristales

45
Q

Debemos utilizar dosis menores posibles en pacientes con

A

Comorbilidades, baja reserva renal, hepatica y cardiaca, y edad avanzada

46
Q

Efectos benéficos adicionales GI del empleo de AINE

A

Disminuye cancer colo-rectal, probablemente al inhibir COX2