farmakologi- kinetik och dynamik del 3 Flashcards
Elimination 3 st
** Clearence (Cl) - måttet på hur snabbt elimineringen tar, (beror också på hur mycket distrubtion som finns, det ihop med T1/2) den volym plasma som renas från LM per tidsenhetblodflöde plasmaptoteinbindning & enzymaktivitet
- Metabolism - vissa läkemedel kan inte bli tillgängliga förrens det metaboliseras. - Levern viktigaste organet
- Fas I & Fas II-reaktioner (CYP-enzymer) MAN FÅR DET VATTENLÖSLIGT
- Aktiva metaboliter & Prodrugs (& antedrugs)
- Mättnadsbar metabolism (ger nollteordningens kinetik)
- Utsöndring
- Via njurar glomulär filtration, aktiv sekretion & passiv reabsorption
- Via lever (fas 1 & fas 2) & galla
- T½
Fas I och Fas II metabolism
lättare att få ut läkemedel ut i kroppen, vattenlösligt för att göra substansen mer vattenlöslig & därmed kunna utsöndras med urinen sker ffa i lever men även i tarm och njurar
Metabolism- hur cellerna metaboliserar läkemedlet
PK första ordningens kinetik diagram
ett diagram
Koncentrations-tidsförloppet i blod/serum efter intavenös giva av ett läkemedel
Koncentration - tidsförlopp
IV är högt på en gång, ges för att ha effekt på en gång
log konc mot tid
en- kompartment modellen
Logritmerar den = den blir rak
efter intravenös giva av ett läkemedel. om man logaritmerar Y- axeln kan man få en rät liinje
CI - clearance
= Ett mått på kroppens totala förmåga att eliminera en främmande substans
• Den volym blod som renas från sitt innehåll av läkemedel per tidsenhet (elimeneringshastighet genom blod?)
• Proportionalitetskonstant
• Cl=eliminationshastighet/koncentration i blod
t 1/2 - halveringstid
Den tid det tar för koncentrationen av LM i plasma att sjunka till hälften
Hur lång tid har den effekt
- t 1/2 är konstant! gäller för Första ordningens kinetik dvs för de flesta LM
Går det snabbt ut måste man ge mer LM ofta
Antal % kvar
t1/2
1 50 2 25 3 12,5 4 6,3 Efter 4,5 halveringstider har den nog ingen effekt 5 3,2 6 1,6 ∞ 0
Antal % kvar
t1/2
1 50 2 25 3 12,5 4 6,3 5 3,2 6 1,6 ∞ 0
diagram
iv bolusgiva
a(lfa)-fas- distrubtion snabbt ut i vävnaden
b(eta)-fas- eliminationsdelen, långsammare
ja
absorptionen påverkar eliminationen
Kan inte eliminera förrens det kommer ut i blodet
Extravaskulär administration
Cmax
Tmax
INTE iv.
Cmax- maximal koncentration i blodet- oralt, im, sc
Tmax (tid till Cmax)- hur snabbt går A, hur lång tid tar det innan det börjar verka
Terapeutiskt fönster
Är emellan MSC (maximala säkra koncentrationen) och MEC (minimala effektiva koncentrationen). Alltså där emellan som man vill vara
Över MSC blir det toxiskt/ oöskade effekter
Under MEC blir det avsaknad av effekt
vad heter utrymmet mellan MSC och MEC
Terapeutiskt fönster
duration
hela verkningstiden, hur lång tid vi har effekt
infusion terapeutiskt fönster
lättare att styra; infusionstakten och eliminationtakten är lika stor, så blir en jämn grön linje
CRI vs iterering
startdos/ stördos
CRI- concentrat infusion
iterering- upprepade bolusdoser
- lång halveringstid
- akut situation
Steady-state: SS
Vid upprepad, regelbunden administrering av ett
läkemedel kommer en jämvikt att ställa in sig efter 4-5 T½. Denna nivå SS beror av dos och dosintervall
SS uppstår då Doshastigheten = eliminationshastigheten
(stoppar in samma mängd som det som kroppen kastar ut)
T1/2 avgör tiden till –
- steady state SS
lång T1/2 = lång tid till SS
kort T1/2 = snabbt till SS