farmakologi- kinetik och dynamik del 2 Flashcards
Definition farmakokinetik = PK
Tidsförloppet
Beskrivning av tidsförloppet för ett läkemedels absorption, distribution och elimination samt relationen av dessa processer till terapeutiska effekter och
biverkningar
PK styrs av ADME
farmakologi PK
vad gör kroppen med läkemedlet
bild på häst
A
D
M (vissa, för att det ska fungera & komma ut i kroppen. bli mer vattenlösligt)
E
PK vad gör kroppen med läkemedlet
1- läkemedel -> upplösning (kan ta tid)
2- läkemedel löst i magtarmkanalen -> absorption
3 i blod bundet läkemedel -> metabolism (mer vattenlösligt)
urin utsöndring.
-> biofas (stället där vi vill ha effekt, där sjukdomen är) -> effekt PD
distrubution
-fritt läkemedel i blodet
-bundet läkemedel- i plasma proteiner eller i vävnad
vävnad
A
D
M
E
Kemisk påverkan
vad som kan påverka absorptionshastigheten
- Läkemedlets beredningsform har stor betydelse för den farmakologiska effektens tidsprofil
- Man kan påverka absorptions-hastigheten genom att ändra dessa
- Funktionella grupper (karboxyl, hydroxyl, amino, acetyl)
- Jon – oladdad
- Syra – bas
- pH
- Starka – svaga syror
- pKa
- Kemisk jämvikt
Farmakokinetik Absorption
- PK
- vad gör kroppen med läkemedlet
Här kan man göra stor skillnad
Transporteras via blodet till dit dem ska
Absorption
Läkemedel är oftast avsedda att absorberas till blodet och sedan transporteras till stället där de ska utöva sin effekt
• Måste passera membran (ofta passiv diffsion)
absorption påverkas av
- Cellmembranets uppbyggnadtid (till lösning, pH, fett- vattenlöslighet, fosfolipider & tight juctions (barriärer)
- Membranpassage (Passiv diffusion, faciliterad diffusion, aktiv transport, jonfällor)
- Administreringssätt (p.o., i.v., i.m., s.c., inhalation, dermal, rektal tillförsel osv.)
- Biologisktillgänglighet (F)/ biotillgänglighet (F%) - vad når systemet i oförändrad form (Ofullständig absorption & förstapassagemetabolism)
- Beredningsform - hur man vill ge läkemedlet
- Läkemedlet- kemiska & fysikaliska egenskaper
- Fysiologiska faktorer - pH & motilitet i tarm förstapassageeffekt, ex diarre
- Interaktioner- andra läkemedel naturläkemedel foder, ex fastnar i höt, binder till mat, eller andra läkemedel
F biotillgänglighet / Biologisktillgänglighet (F) / biotillgänglighet (F%)
ett mått på hur stor del av den givna dosen som kan distribueras ut i kroppen via systemkretsloppet
(Är ett mått av hur mycket som kommer ut i blodet, ofta vid orala läkemedel till tarmen och ut i blodet.)
- fraction absorbed (ENG)
- vad når systemet i oförendrad form-
- ofullständig absorption
- tiden vid absorbtionsstället
- konkurrerande reaktioner
- förstapassagemetabolism
bolus
allt läkemedel på en gång
Administrationssätt
Administrationsvägar - läkemedel måste transporteras till sitt verkningsställe dvs biofasen
- IV- snabbt ut i blodet
- IM- når högre än oralt
- SC
- PO- tar längre tid och har fler barriärer för att komma ut
- OTM oral transmuccosal- slemhinna
- transdermal/ transkutan (på hud, under hud)
- olika beredningsformer
- tid
- upptag
Administrationssätt Farmakokinetik tid, den olika administrationssätten
IV < inhalation (ex via mask, söva) < IM «_space;SC IP (i benet) PO (oralt)
om man ger oralt man man behöva ge en högre do jämfört med iv o im
ja
Distribution
- Vävnadsfördelning/fördelningsrum
* - Plasmaproteinbindning & Fri fraktion
- Barriärer
- Vävnadsfördelning/fördelningsrum
- Perfusionsbegränsad transport (passerar membran lätt blodflödet bestämmer hastigheten)
- Diffusionsbegränsad transport (membranen eller LM egenskaper bestämmer hastigheten) - går långsammare
- (Skenbar) Distributionsvolym (Vd). (hur stor volym som distrubuteras ut i kroppen)
- Plasmaproteinbindning & Fri fraktion
L + P LP Jämvikt: Fritt LM + plasmaprotein (fria LM som ger effekt) - Barriärer (som gör att det inte kan spridas)
- Blod-hjärn
- Placenta
- Blod-testis
- Blod-mjölk
Vd - distributionsvolym
Ett mått på substansens fördelning i kroppen
- Fiktiv volym (påhittad)?
- Vd = Mängd läkemedel i kroppen/ konc. i blod
(hög/ stor distrubtionsvolym- mycket i vävnaden.
låg/liten distrubtionsvolym- mycket i blodet)
(kd- koncentrationen läkemedel som är för att ockupansen ör 50%)
Vissa läkemedel gilllar att sitta ihop med plasmaproteiner, gör att det tar längre tid till nått. vissa är fria pga jämnvikt. dem fria är effektivare
om man har ett annat läkemedel som kommer och tar LM 1s plats (på plasmaproteinerna), lossna LM 1 och kan blir toxiskt eller utlösa en allergisk reaktion
Det är bara dem som binder till receptorn som gör verkan
Bestäms av affiniteten
