Farmacotherapie bij obstructieve longziekten Flashcards
Op basis waarvan kan onderscheid worden gemaakt tussen COPD en astma?
- Astma: inflammatie, bronchiale hyperreactiviteit, reversibele luchtwegobstructie
- COPD: chronische, irreversibele luchtwegobstructie, grotendeels te wijten aan roken
Ze kunnen ook samen voorkomen.
Op welke twee typen symptoombestrijding grijpt farmacotherapie in bij COPD en astma?
Bronchodilatatie en ontstekingsremmer
Welke type bronchodilatatoren worden er gebruikt?
o Beta-2-receptor agonisten (salbutamol, terbutaline, salmeterol, formoterol)
o M-receptor antagonisen (ipratropium, tiotroprium)
o Theofylline
Welke type ontstekingsemmers worden er gebruikt?
o Glucocorticoïden (beclometasondiproprionaat, budesonide, ciclesonide, fluticason)
o Cysteinul leukotrieen receptor antagonist (montelukast)
o IgE antilichaam (omalizumab)
Benoem de eigenschappen van Beta-2-receptor agonisten
- Bronchodilatatie (via FS-adenylyl cyclase-cAMP pathway)
- Kortdurend vs. Langdurend (SABA vs. LABA).
- Verminderde afgifte ontstekingsmediatoren uit mestcellen
- Beta-2-receptor downregulatie (gevolg?).
- Bijwerkingen: vasodilatatie ( reflex tachicardie), aritmien (risicogroep?), tremor, transpiratie
Benoem de verschillende subtypen muscarine antagonisten.
- M1 faciliteert nicotinerge transmissie in ganglia en zorgt voor stimulatie van Ach afgifte.
- M2 (presynaptisch) remt Ach release bij afgifte in de synapsspleet (negatieve terugkoppeling).
- M3 zorgt voor bronchoconstrictie en mucussecretie.
Benoem de eigenschappen van muscarine antagonisten.
- M3 > M1»_space;> M2.
- Langwerkend: LAMA
- Soms (via M2 blokkade?) bronchoconstrictie
- Geen of licht verhoogd risico op hart- en vaatziekten (wel opletten bij patiënten met coronaire aandoeningen!)
- Placebo-achtig bijwerkingenprofiel
Benoem de eigenschappen van Theofylline
- Bronchodilatator omdat het fosfodiesterase (enzym dat cAMP en cGMP afbreekt) remt en/ of adenosine receptoren blokkeert.
- Smalle therapeutische breedte en daarom zeker niet toepassen bij kinderen (risico op aritmien en convulsies)
benoem de werkingen van Glucocortico(stero)iden
- Ontstekingsremmers (minder infiltratie ontstekingscellen en – mediatoren): hyperreactiviteit van de luchtwegen omlaag en longfunctie omhoog.
- Stabiliseren slijmvliezen en verlagen gevoeligheid van receptoren voor ontstekingsmediatoren en bronchusvernauwers
- Verhogen B2 receptor dichtheid (ideaal in combinatie met B2 receptor agonist!)
Benoem de effecten van corticoïden.
- Gevoeligheid voor infectie
- Osteoporose
- Cataract
- Gewichtstoename
- Binding aan de mineralcorticoidreceptor (aldesteronreceptor) leidt tot bijvoorbeeld een verhoogde bloeddruk.
Wat is het nadeel van Glucocorticoïden?
Het heeft forse bijwerkingen dankzij binding aan glucocorticoïd – en mineralocorticoïde receptor (GR, MR) buiten long.
Hoe moeten Glucocorticoïden gebruikt worden?
- Lokaal toedienen (inhalatie)
- Vorming actieve metaboliet pas in long (beclometasondiproprionaat, ciclesonide)
- +/- geen opname uit maagdarmkanaal
- Snelle omzetting in lever tot ongevaarlijk metabolieten
- Vooral GR-selectieve stoffen
Benoem de eigenschappen van Montelukast & omalizumab.
- Cysteinyl leukotrieen ontstaat onder invloed van lipoxygenase uit arachidonzuur en zorgt voor bronchoconstrictie, hyperreactiviteit, slijmsecretie en verhoogde vaatwandpermeabiliteit.
- Sommige vormen van astma zijn te wijten aan een hoog IgE gehalte. Omalizumab is een antibody die IgE kan binden en inactiveren.
- Dure middelen en uiteindelijk niet effectiever dan glucocorticoïden.
- Deze medicijnen kunnen bij kinderen met weinig bijwerkingen gegeven worden.
Farmacotherapie schema astma
- Inhalatiesteroid + SABA indien nodig
- Inhalatiesteroid + SABA dagelijks
- Inhalatiesteroid + LABA
- > dosis inhalatiesteroid = LABA
- > > dosis inhalatiesteroid + LABA en overweeg evt. LAMA, montelukast, omalizumab
Wat is het verschil van de farmacotherapie tussen astma vs. COPD?
- Middelen zijn identiek, steroïden worden echter minder gauw toegepast bij COPD
- Bij COPD start met kortwerkende B2 agonist en/of M-receptor blokker, vervolgend de langwerkende varianten, en pas daarna evt. steroïden (nieuwe ontwikkeling fosfodiesterase remmer, roflumilast)
