Farmacologia dos anestésicos locais Flashcards
Anestésicos locais são _________ (ácidos fracos/bases fracas).
Bases fracas.
Anestésicos locais
Mecanismo de ação principal?
Bloqueio dos canais de Sódio voltagem-dependentes.
Inibem o influxo de Sódio nos neurônios, impedindo a despolarização axonal.
Anestésicos locais
Mecanismos de ação? (4)
Bloqueio de canais de Sódio voltagem-dependentes;
Bloqueio de canais de Potássio;
Bloqueio de canais de Cálcio;
Antagonismo indireto dos receptores NMDA.
V ou F?
Anestésicos locais atuam principalmente ligando-se ao sítio extracelular dos canais de Sódio voltagem-dependentes dos neurônios.
Falso.
Anestésicos locais atuam principalmente ligando-se ao sítio intracelular dos canais de Sódio voltagem-dependentes dos neurônios.
V ou F?
A maioria dos anestésicos locais têm em sua constituição um grupamento de amina terciária.
V.
Anestésicos locais aminoamidas (5)
Lidocaína;
Bupivacaína;
Ropivacaína;
Prilocaína;
Etidocaína.
Anestésicos locais aminoésteres (5)
Procaína;
Tetracaína;
Benzocaína;
Clorprocaína;
Cocaína.
Anestésicos locais aminoamidas
Metabolismo?
Hepático.
Anestésicos locais aminoamidas
Excreção?
Renal.
Anestésicos locais aminoésteres
Metabolismo?
Colinesterases plasmáticas.
Anestésicos locais aminoésteres
Metabólito?
Ácido para-aminobenzóico.
(PABA)
Ácido para-aminobenzóico possui alto potencial alergênico.
V ou F?
Ácido para-aminobenzóico é um alérgeno puro.
V.
V ou F?
Anestésicos locais aminoésteres, por serem metabolizados por pseudocolinesterases, possuem menor toxicidade sistêmica. Contudo, apresentam maior incidência de reações alérgicas, devido ao metabólito ácido para-aminobenzóico.
V.
V ou F?
Em pacientes com deficiência de pseudocolinesterases plasmáticas, ocorre aumento da duração clínica do bloqueio por anestésicos locais aminoésteres.
V.
A entrada do anestésico local pela membrana do axônio é realizada pela sua forma ________ (ionizada/não ionizada) e sua atividade se dá pela sua forma ________ (ionizada/não ionizada).
Não ionizada; ionizada.
A forma de base livre do anestésico local é sua forma ________ (ionizada/não ionizada).
Não ionizada.
V ou F?
Os anestésicos locais bloqueiam mais rapidamente a despolarização quando os canais de Sódio estão ativados do que quando estão desativados ou em repouso.
V.
Bloqueio dependente de estado
Os anestésicos locais bloqueiam mais rapidamente a despolarização quando os canais de Sódio estão no estado ativado do que quando estão desativados ou em repouso.
Bloqueio dependente de estado
Mecanismo?
Canais de Sódio fechados (estado desativado/repouso) → o anestésico local somente é capaz de acessar o neurônio através da membrana plasmática (molécula não ionizada).
Canais de Sódio abertos (estado ativado) → anestésico local passa a poder acessar o neurônio também entrando através dos canais (molécula ionizada).
Bloqueio dependente de frequência
Se o canal de Sódio for repetidamente aberto (repetidamente ativado), o início do bloqueio pode ser acelerado pela entrada repetida de moléculas ionizadas dentro do neurônio através dos canais abertos.
V ou F?
Bloqueio dependente de frequência (bloqueio fásico) é mais evidente em anestésicos locais de maior pKa.
V.
Bloqueio dependente de frequência (bloqueio fásico) é mais evidente na Bupivacaína do que na Lidocaína. Isso se deve ao ______ (menor/maior) pKa da Bupivacaína.
Maior.
Levobupivacaína possui cardiotoxicidade ______ (menor/maior) do que a Bupivacaína.
Maior.
Levobupivacaína possui cardiotoxicidade menor do que a Bupivacaína, pois…
a Levobupivacaína possui menor afinidade pelos canais de Sódio do miocárdio, assim se desligando mais rapidamente dos canais iônicos cardíacos do que a Bupivacaína.