Farmacologia dos anestésicos locais Flashcards

1
Q

Anestésicos locais são _________ (ácidos fracos/bases fracas).

A

Bases fracas.

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2
Q

Anestésicos locais

Mecanismo de ação principal?

A

Bloqueio dos canais de Sódio voltagem-dependentes.

Inibem o influxo de Sódio nos neurônios, impedindo a despolarização axonal.

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3
Q

Anestésicos locais

Mecanismos de ação? (4)

A

Bloqueio de canais de Sódio voltagem-dependentes;
Bloqueio de canais de Potássio;
Bloqueio de canais de Cálcio;
Antagonismo indireto dos receptores NMDA.

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4
Q

V ou F?

Anestésicos locais atuam principalmente ligando-se ao sítio extracelular dos canais de Sódio voltagem-dependentes dos neurônios.

A

Falso.

Anestésicos locais atuam principalmente ligando-se ao sítio intracelular dos canais de Sódio voltagem-dependentes dos neurônios.

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5
Q

V ou F?

A maioria dos anestésicos locais têm em sua constituição um grupamento de amina terciária.

A

V.

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6
Q

Anestésicos locais aminoamidas (5)

A

Lidocaína;
Bupivacaína;
Ropivacaína;
Prilocaína;
Etidocaína.

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7
Q

Anestésicos locais aminoésteres (5)

A

Procaína;
Tetracaína;
Benzocaína;
Clorprocaína;
Cocaína.

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8
Q

Anestésicos locais aminoamidas

Metabolismo?

A

Hepático.

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9
Q

Anestésicos locais aminoamidas

Excreção?

A

Renal.

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10
Q

Anestésicos locais aminoésteres

Metabolismo?

A

Colinesterases plasmáticas.

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11
Q

Anestésicos locais aminoésteres

Metabólito?

A

Ácido para-aminobenzóico.

(PABA)

Ácido para-aminobenzóico possui alto potencial alergênico.

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12
Q

V ou F?

Ácido para-aminobenzóico é um alérgeno puro.

A

V.

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13
Q

V ou F?

Anestésicos locais aminoésteres, por serem metabolizados por pseudocolinesterases, possuem menor toxicidade sistêmica. Contudo, apresentam maior incidência de reações alérgicas, devido ao metabólito ácido para-aminobenzóico.

A

V.

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14
Q

V ou F?

Em pacientes com deficiência de pseudocolinesterases plasmáticas, ocorre aumento da duração clínica do bloqueio por anestésicos locais aminoésteres.

A

V.

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15
Q

A entrada do anestésico local pela membrana do axônio é realizada pela sua forma ________ (ionizada/não ionizada) e sua atividade se dá pela sua forma ________ (ionizada/não ionizada).

A

Não ionizada; ionizada.

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16
Q

A forma de base livre do anestésico local é sua forma ________ (ionizada/não ionizada).

A

Não ionizada.

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17
Q

V ou F?

Os anestésicos locais bloqueiam mais rapidamente a despolarização quando os canais de Sódio estão ativados do que quando estão desativados ou em repouso.

A

V.

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18
Q

Bloqueio dependente de estado

A

Os anestésicos locais bloqueiam mais rapidamente a despolarização quando os canais de Sódio estão no estado ativado do que quando estão desativados ou em repouso.

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19
Q

Bloqueio dependente de estado

Mecanismo?

A

Canais de Sódio fechados (estado desativado/repouso) → o anestésico local somente é capaz de acessar o neurônio através da membrana plasmática (molécula não ionizada).
Canais de Sódio abertos (estado ativado) → anestésico local passa a poder acessar o neurônio também entrando através dos canais (molécula ionizada).

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20
Q

Bloqueio dependente de frequência

A

Se o canal de Sódio for repetidamente aberto (repetidamente ativado), o início do bloqueio pode ser acelerado pela entrada repetida de moléculas ionizadas dentro do neurônio através dos canais abertos.

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21
Q

V ou F?

Bloqueio dependente de frequência (bloqueio fásico) é mais evidente em anestésicos locais de maior pKa.

A

V.

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22
Q

Bloqueio dependente de frequência (bloqueio fásico) é mais evidente na Bupivacaína do que na Lidocaína. Isso se deve ao ______ (menor/maior) pKa da Bupivacaína.

A

Maior.

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23
Q

Levobupivacaína possui cardiotoxicidade ______ (menor/maior) do que a Bupivacaína.

A

Maior.

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24
Q

Levobupivacaína possui cardiotoxicidade menor do que a Bupivacaína, pois…

A

a Levobupivacaína possui menor afinidade pelos canais de Sódio do miocárdio, assim se desligando mais rapidamente dos canais iônicos cardíacos do que a Bupivacaína.

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25
V ou F? A velocidade de início do bloqueio pelo anestésico local está relacionada à concentração de moléculas de anestésico local que estão no estado ionizado, ou seja, na forma de base livre.
Falso. A velocidade de início do bloqueio pelo anestésico local está relacionada à concentração de moléculas de anestésico local que estão no estado não ionizado, ou seja, na forma de base livre.
26
Quanto _____ (menor/maior) o pKa, menor a latência do anestésico local.
Menor.
27
Quanto _____ (menor/maior) o pKa, maior a latência do anestésico local.
Maior.
28
Latência do anestésico local Fatores que influenciam? (4)
Concentração do anestésico local; Dose; pKa (coeficiente de ionização); pH do tecido.
29
V ou F? A dose do anestésico local influencia mais na latência do bloqueio do que o pKa do anestésico local.
V.
30
pKa (coeficiente de ionização)
pH em que 50% da solução encontra-se na forma não ionizada e 50% encontra-se na forma ionizada.
31
V ou F? pKa é o valor do pH em que as formas ionizada e não ionizada de uma mesma molécula encontram-se em equilíbrio.
V.
32
Equação de Henderson Hasselbach para anestésicos locais?
pKa - pH = log [base ionizada]/log [base não ionizada]
33
A latência do anestésico local pode ser reduzida pela _________ (acidificação/alcalinização) da preparação.
Alcalinização.
34
A adição de bicarbonato ao anestésico local ________ (reduz/não altera/aumenta) sua latência.
Reuz.
35
Tecidos com pH mais ácido causa ______ (menor/maior) ionização do anestésico local.
Maior. pKa - pH = log [base ionizada]/[base não ionizada]
36
Tecidos com pH mais básico causa ______ (menor/maior) ionização do anestésico local.
Menor. pKa - pH = log [base ionizada]/[base não ionizada]
37
V ou F? Ao se injetar anestésico local em tecidos com pH ácido, predomínio da forma ionizada do anestésico local. Como a principal forma pela qual o anestésico local penetra o neurônio é a forma não ionizada, isso explica o porquê de anestésicos locais não apresentarem efeito adequado quando injetadas em tecidos com pH baixo.
V.
38
Anestésicos com pKa mais baixo apresentam ______ (menor/maior) latência.
Menor.
39
V ou F? Após penetrarem nos neurônios, principalmente na forma não ionizada, os anestésicos locais recebem uma molécula de hidrogênio, assumindo a forma ionizada, e só então ligam-se aos canais de Sódio para promoverem o bloqueio nervoso.
V.
40
Lidocaína pKa?
7,9.
41
Bupivacaína pKa?
8,1.
42
Ropivacaína pKa?
8,1.
43
V ou F? A potência dos anestésicos locais está relacionada à sua lipossolubilidade.
V.
44
Anestésicos locais Proteínas às quais se ligam no plasma?
Alfa-1-glicoproteína ácida.
45
Íon trapping (efeito de aprisionamento iônico)
Anestésicos locais são bases fracas que atravessam a membrana plasmática em sua forma não ionizada. Quanto menor o pH do meio, maior a concentração da forma ionizada em relação à forma não ionizada. Visto que a forma ionizada não atravessa membranas plasmáticas, o “aprisionamento iônico” é um termo auto-explicativo: O anestésico local, na sua “forma de íon”, não será capaz de atravessar membranas plasmáticas e ficará preso no local onde se encontra. Anestésicos locais podem ficar aprisionados no feto em casos de acidose fetal.
46
Lidocaína é um anestésico local de potência _______ (baixa/intermediária/alta).
Intermediária.
47
Bupivacaína é um anestésico local de potência _______ (baixa/intermediária/alta).
Alta.
48
Ropivacaína é um anestésico local de potência _______ (baixa/intermediária/alta).
Alta.
49
V ou F? A penetração através da membrana lipídica é a principal forma pela qual o anestésico local entra no neurônio.
V.
50
Quanto maior a lipossolubilidade do anestésico local, ______ (menor/maior) a sua potência, ______ (menor/maior) a sua latência e ______ (menor/maior) a sua duração de efeito.
Maior; maior; maior. A penetração através da membrana lipídica do neurônio é a principal forma como o anestésico local entra na célula (ainda que uma pequena porção hidrossolúvel possa adentrar através de canais iônicos). Por isso, a lipossolubilidade está diretamente relacionada com a potência do anestésico local. A lipossolubilidade ainda determina a difusão e o depósito do fármaco para outros compartimentos lipídicos, o que implica tanto aumento da latência dos anestésicos mais hidrofóbicos como maior duração de seu efeito.
51
Fibras nervosas de maior diâmetro? (2)
A-alfa; A-beta.
52
Fibras nervosas de maior velocidade de condução? (2)
A-alfa; A-beta.
53
Fibras nervosas de menor diâmetro?
C.
54
Fibras nervosas de menor velocidade de condução?
C.
55
Fibras nervosas mielinizadas? (5)
A-alfa; A-beta; A-gama; A-delta; B.
56
Fibras nervosas amielinizadas?
C.
57
As fibras nervosas que não são envoltas em bainha de mielina são as fibras nervosas do tipo…
C.
58
Fibras nervosas tipo A-alfa Função?
Motora.
59
Fibras nervosas tipo A-beta Funções? (2)
Tato; Propriocepção.
60
Fibras nervosas tipo A-gama Função?
Tônus muscular.
61
Fibras nervosas tipo A-delta Funções? (3)
Dor aguda; Frio; Toque.
62
Fibras nervosas tipo B Função?
Autonômica.
63
Fibras nervosas tipo C Funções? (4)
Autonômica; Dor; Calor; Toque.
64
Fibras nervosas tipo B Localização?
Fibras simpáticas pré-ganglionares.
65
Fibras nervosas tipo C Localizações? (2)
Fibras simpáticas pós-ganglionares; Fibras aferentes sensitivas.
66
V ou F? Quanto maior o diâmetro da fibra nervosa, maior a concentração de anestésico local necessária para bloqueá-la.
V.
67
A fibra nervosa que exige maior concentração de anestésico local para que seja bloqueada é a fibra…
A-alfa.
68
V ou F? O bloqueio motor, por ser conseguido através do bloqueio de fibras A-alfa, é o que exige maior concentração de anestésico local para ser alcançado.
V.
69
Bloqueio por anestésico local Ordem de instalação? (6)
Dor; Frio; Calor; Toque; Propriocepção; Motricidade.
70
Primeira perda de sensibilidade a se instalar no bloqueio por anestésico local?
Dolorosa.
71
Último aspecto do bloqueio a se instalar no bloqueio por anestésico local?
Bloqueio motor.
72
Bloqueio diferencial
De acordo com a concentração do anestésico local utilizado, é possível conseguir bloqueio diferencial das fibras de forma a propiciar anestesia sensitiva com ou sem bloqueio motor. Concentrações de AL mais baixas: bloqueio sensitivo; Concentrações de AL mais altas: bloqueio sensitivo e motor.
73
V ou F? O conceito de bloqueio diferencial refere-se à observação clínica de, ao usar concentrações mais diluídas de anestésico local, pode haver bloqueio de fibras autonômicas e sensitivas, com relativa preservação da função motora.
Verdadeiro. Concentrações de AL mais baixas: bloqueio sensitivo; Concentrações de AL mais altas: bloqueio sensitivo e motor.
74
V ou F? Ropivacaína possui ação vasodilatadora intrínseca.
Falso. Ropivacaína possui ação vasoconstritora intrínseca.
75
O local de injeção de anestésico local que gera menor pico plasmático do anestésico é o(a)…
tecido adiposo.
76
V ou F? A adição de vasoconstritor a anestésico local possui como função a redução de seu pico plasmático, reduzindo assim os riscos de toxicidade sistêmica.
V.
77
V ou F? Lidocaína, por antagonizar canais NMDA, apresenta efeito comprovado no tratamento de dor neuropática.
V.
78
Lidocaína é classificada como um antiarrítmico da classe…
1b.
79
V ou F? Lidocaína atua como antiarrítmico classe Ib reduzindo a excitabilidade miocárdica e a velocidade de condução cardíaca.
V.
80
Nas doses normalmente utilizadas na prática anestésica, a lidocaína possui ação ___________ (vasoconstritora/vasodilatadora).
Vasodilatadora.
81
Intoxicação por anestésico local Sinais e sintomas? (8)
Formigamento de língua e lábios; Zumbido; Alterações visuais; Abalos musculares (contrações, tremores); Convulsões; Inconsciência/coma; Parada respiratória; Depressão cardiovascular.
82
Intoxicação por anestésico local Primeiro sintoma?
Formigamento de língua e lábios.
83
Intoxicação por anestésico local Tratamento? (7)
Cessar imediatamente a administração do anestésico local; Manter EtCO2 no limite inferior; Evitar acidose; Suporte ventilatório; Suporte cardiovascular; Tratar crises convulsivas, se ocorrerem; Emulsão lipídica 20% 1,5 ml/kg EV bolus, seguida de 0,25 ml/kg/min EV BIC até 30 minutos após o fim dos sintomas de intoxicação por anestésicos locais.
84
Em casos de intoxicação por anestésicos locais, manter EtCO2 no limite inferior reduz o fluxo sanguíneo cerebral e aumenta o pH sérico. Isso leva a uma menor entrega de anestésico local no cérebro e redução do fenômeno de íon trapping, sendo considerada uma medida ________ (benéfica/deletéria) para o paciente.
Benéfica.
85
V ou F? Levobupivacaína e Ropivacaína possuem cardiotoxicidade 30 a 40% menor que a da Bupivacaína.
V.
86
V ou F? Em geral, baixas concentrações de anestésicos locais causam vasoconstrição, enquanto as concentrações comumente usadas na anestesia geralmente causam vasodilatação, sendo exceções a Cocaína e a Ropivacaína, quem sempre causam vasoconstrição.
V.
87
V ou F? Em concentrações elevadas, anestésicos locais podem causar toxicidade direta sobre os nervos e sobre as células de Schwann.
V.
88
Associação de Adrenalina a anestésico local Vantagens? (2)
Redução do risco de toxicidade sistêmica; Aumento da duração do bloqueio.
89
Associação de Bicarbonato de sódio a anestésico local Vantagens? (2)
Redução da latência; Redução da necessidade da dose do anestésico local.
90
Mistura de 2 ou mais anestésicos locais Problemas? (2)
Aumento do risco de toxicidade sistêmica; Resultado imprevisível.
91
Lidocaína Concentração plasmática alvo para analgesia?
1 a 5 𝜇g/ml.
92
Considerando uma ampola de Adrenalina de 1 mg/ml, o volume necessário desse Adrenalina dessa ampola para preparar 20 ml de anestésico local com vasoconstritor em uma proporção 1:200000 é…
0,1 ml da ampola de Adrenalina. (1:200000 = 5 mcg/ml)