Benzodiazépines Flashcards
quelle a été la première benzodiazépine
Chlordiazépoxide
Qui a la consommation la plus élevée
- Femmes > H
- Âge avancé
- Niveau socio-économique bas
- Maladies chroniques
- Vie en CHLSD
Nom générique de ceux disponibles sous forme orale seulement
- Flurazépam
- Oxazépam
- Clonazépam
- Témazépam
Nom générique BZD disponible sous forme oral et injectable
Lorazépam (ativan) (IV,SC,IM,IR)
À quel récepteur se lient les BZD
Récepteur GABA-A
Que fait la liaison au récepteur
Favorise l’entrée de chlore supplémentaire dans la cellule, réduisant ainsi l’excitabilité du SNC
Est-il utile d’utiliser 2 BZD
NON car ils agissent tous sur le même récepteur
Selon quoi varie la pharmacocinétique des BZD
- Âge
- Maladie hépatique
- Tabagisme
- Poids
où sont-ils bien absorbés
GI
Vrai ou faux : la nourriture diminue l’absorption des BZD
Faux : elle la retarde mais ne la diminue pas
Par quoi est déterminé le début d’action
Par la vitesse d’absorption et la liposolubilité : les plus liposolubles entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement
Classer en ordre la vitesse d’absorption des différentes formes
IV>SC> PO
De quoi dépend la durée d’action
Distribution puis 1/2 vie d’élimination
Quel type de molécule distribuent d’avantage
Les liposolubles : donc durent + longtemps
Voies métaboliques du foie
- Oxydation
- Réduction
- Conjugaison
Quelle voie de métabolisme hépatique n’est pas affectée par l’âge ou la cirrhose ou certains rx
Conjugaison
Quels BZD utilisent seulement la voie de conjugaison
- Oxazépam
- Lorazépam
- Temazépam
Pourquoi l’oxydation est affectée par l’âge, la cirrhose et certains RX
Nécessite les cytochromes donc interaction avec les inducteurs ou inhibiteurs
Qu’est ce que le temps de demi-vie
Temps nécessaire pour que la concentration plasmatique diminue de 50%
Que fait l’accumulation du médicament
Augmente les effets secondaires mais diminue le severage
Effet d’une demi vie courte
- Plus d’effets rebond d’insomnie et d’anxiété
- Plus de risque de dépendance et d’abus
Effet d’une longue demi vie
- Risque d’accumulation
- Risque d’effets secondaires cognitifs et de sédation diurne
Action et organes cibles des BZD/
1- Relaxation musculaire : moelle épinière
2- Effet anxiolytique : cortex cérébral et système limbique
3- Anticonvulsivant : tous les niveau du SN
4- Effet sur l’ataxie : cervelet
5- Effet hypnotique : formation réticulée
6- Effet amnésique (antérograde) : hippocampe
Indication des BZD
- Anxitété et trouble anxieux
- Agitation
- Insomnie
- Épilepsie
- Spasmes musculaires, dystonie, syndrome des jambes sans repos, acathisie, myoclonies
- Sédation pré-op
- Syndrome de severage alcoolique
Vrai ou faux : Les BZD sont efficaces à long terme pour les troubles anxieux
Faux : court terme