Benzodiazépines Flashcards
quelle a été la première benzodiazépine
Chlordiazépoxide
Qui a la consommation la plus élevée
- Femmes > H
- Âge avancé
- Niveau socio-économique bas
- Maladies chroniques
- Vie en CHLSD
Nom générique de ceux disponibles sous forme orale seulement
- Flurazépam
- Oxazépam
- Clonazépam
- Témazépam
Nom générique BZD disponible sous forme oral et injectable
Lorazépam (ativan) (IV,SC,IM,IR)
À quel récepteur se lient les BZD
Récepteur GABA-A
Que fait la liaison au récepteur
Favorise l’entrée de chlore supplémentaire dans la cellule, réduisant ainsi l’excitabilité du SNC
Est-il utile d’utiliser 2 BZD
NON car ils agissent tous sur le même récepteur
Selon quoi varie la pharmacocinétique des BZD
- Âge
- Maladie hépatique
- Tabagisme
- Poids
où sont-ils bien absorbés
GI
Vrai ou faux : la nourriture diminue l’absorption des BZD
Faux : elle la retarde mais ne la diminue pas
Par quoi est déterminé le début d’action
Par la vitesse d’absorption et la liposolubilité : les plus liposolubles entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement
Classer en ordre la vitesse d’absorption des différentes formes
IV>SC> PO
De quoi dépend la durée d’action
Distribution puis 1/2 vie d’élimination
Quel type de molécule distribuent d’avantage
Les liposolubles : donc durent + longtemps
Voies métaboliques du foie
- Oxydation
- Réduction
- Conjugaison
Quelle voie de métabolisme hépatique n’est pas affectée par l’âge ou la cirrhose ou certains rx
Conjugaison
Quels BZD utilisent seulement la voie de conjugaison
- Oxazépam
- Lorazépam
- Temazépam
Pourquoi l’oxydation est affectée par l’âge, la cirrhose et certains RX
Nécessite les cytochromes donc interaction avec les inducteurs ou inhibiteurs
Qu’est ce que le temps de demi-vie
Temps nécessaire pour que la concentration plasmatique diminue de 50%
Que fait l’accumulation du médicament
Augmente les effets secondaires mais diminue le severage
Effet d’une demi vie courte
- Plus d’effets rebond d’insomnie et d’anxiété
- Plus de risque de dépendance et d’abus
Effet d’une longue demi vie
- Risque d’accumulation
- Risque d’effets secondaires cognitifs et de sédation diurne
Action et organes cibles des BZD/
1- Relaxation musculaire : moelle épinière
2- Effet anxiolytique : cortex cérébral et système limbique
3- Anticonvulsivant : tous les niveau du SN
4- Effet sur l’ataxie : cervelet
5- Effet hypnotique : formation réticulée
6- Effet amnésique (antérograde) : hippocampe
Indication des BZD
- Anxitété et trouble anxieux
- Agitation
- Insomnie
- Épilepsie
- Spasmes musculaires, dystonie, syndrome des jambes sans repos, acathisie, myoclonies
- Sédation pré-op
- Syndrome de severage alcoolique
Vrai ou faux : Les BZD sont efficaces à long terme pour les troubles anxieux
Faux : court terme
Quelle demi vie utiliser pour anxi.t.
T1/2 longue
Quels peuvent être les effets d’une longue demi vie
- somnolence diurne
- effets secondaires cognitifs et psychomoteurs
Vrai ou faux : tous les BZD à dose suffisamment élevée ont des propriétés hypnotiques
Vrai
Durée et début d’action selon le type d’insomnie
1) initiale : début d’action rapide
2) Terminale : longue durée d’action
3) Mixte : action rapide et durée d’action longue
Effets sur le sommeil des BZD
- Augmentation du temps total de sommeil
- Réduction du temps de latence
- Moins d’éveil nocturne
- Modification de l’architecture du sommeil
Quelles sont les modifications de l’architecture du sommeil
- Diminution stades 3-4 (sommeil profond)
- Augmentation stade 2 (sommeil léger)
- REM (sommeil paradoxal)
augmentation de la latence
durée racouricie
plus de cycles
Que ce passe-t-il à l’arrêt des BZD sur le sommeil
Augmentation des REM et des cauchemars
Quelles sont les approches non pharmacologiques à considérer pour traiter l’insomnie
- Identification et traitement de l’agent causal
- Exercices de détente, méditation, psychothérapie
- Règle d’hygiène de sommeil
- Réduction de la consommation de stimulants
dans quels cas utilise-t-on BZD pour diminuer l’agitation
- Manie aiguë
- Schizophrénie
- Démence
- Agitation secondaire à acathisie psychique
- Examen nécessitant immobilisation chez un enfant ou adulte anxieux
Quels sont les BZD officiellement approuvés au Canada que comme anticonvulsivants
-Clonazépam et clobazam
Quels sx de severage alcoolique permettent de diminuer les bzd
- sx d’agitation
- tremblement
- insomnie
- delirium tremens
- hallucination dans les 1er jours de privation d’alcool
Contre indications absolues
- hypersensibilité
- glaucome à angle fermé
- apnée du sommeil
- insuffisance respiratoire sévère
- myasthénie grave
CI relatives
- Dépendance
- Anxiété secondaire à hypoxie, dlr origine indéterminée, hypoglycémie, oedème cérébral
- Attention à la conduite automobile et à la manipulation d’outils mécaniques surtout en début de tx
Vrai ou faux : À dose thérapeutique ils sont généralement bien tolérés
Vrai
Comment augmente le risque de toxicité
Avec l’âge
À quoi sont surtout liés les effets secondaires
À la dépression du SNC
Effets secondaires
- Sédation et troubles de la concentration
- Confusion, dysarthrie, ataxie, nystagmus
- Fatigue, faiblesse musculaire, étourdissements
- Amnésie antérograde
- Agitation paradoxale
- dépression respiratoire, apnée
- Abus
- Dépendance, sx de severage arrêt ou diminution (usage chronique)
- Délirium
Sx d’un surdosage léger
- somnolence
- trouble de la coordination
- diminution des réflexes
- confusion
- léthargie
Sx surdosage grave
- ataxie
- hypotonie
- hypotension
- dépression respiratoire et coma (rarement létal si bzd utilisés seuls)
Traitement intoxication récente
Charbon
Interraction médicamenteuse
- autres dépresseurs du SNC (alcool, gravol, antihistaminiques)
- inhibiteur des cytochromes (augmentent les effets secondaires)
- Inducteurs des cytochromes (diminuent efficacité)
Vrai ou faux : lors de l’usage chronique une tolérance se développe
Vrai
- Effet sédatif surtout
- Effet anticonvulsivant et myorelaxant
- Pas ou peu à l’effet anxiolytique
Mécanisme de tolérance
Utilisation à long terme des BZD diminue la quantité de récepteurs GABA ce qui expliquerait leur perte d’efficacité
Vrai ou faux : il existe une tolérance croisée avec l’alcool
Vrai
Qu’est ce que la dépendance psychologique
Individu manifeste un désir de consommer bzd vu les gratifications positives qu’elles lui procure
Décrire la dépendance physique
Apparition de sx de severage à l’arrêt ou à la diminution de la consommation
Après combien de temps d’utilisation des BZS peut-t-on avoir une dépendance
4e semaine
Quand survient le severage
A) 1-2 jours après arrêt courte action
B) 5-10 jours après arrêt longue action
Quels sont les 3 types de sx à l’arrêt
- Sx de récidive (réapparition mm sx à la mm intensité)
- Sx de rebond (mm sx intensité plus forte)
- Sx de severage (sx différents)
Sx de severage mineur
- insomnie
- maux de tête
- No/Vo
- tremblements
- goût métallique
Sx severage majeurs
- psychose
- convulsion
- agitation
- changements perceptuels
- dysphorie
Comment éviter le severage
- diminution graduelle de la dose sur plusieurs semaines
- substitution BZD à longue demi-vie
De quoi dépend le choix de la BZD
- Âge du patient et état de santé
- Indication
- Durée prévue et caractéristiques pharmacocinétiques (rx que le pt prend déjà)
Quel type d’agents sont le Zopiclone et Zolpidem
Agents hypnotiques
Indication Zopiclone et zolpidem
Traitement de l’insomnie à court terme
Vrai ou faux : zopiclone et zolpidem sont des BZD
Faux : leur structure n’a aucun lien avec celles des BZD, des barbituriques ou d’autres hypnotiques
Effets secondaires zopiclone et zolpidem
SImilaires aux bzd mais plus faible incidence et sévérité (dépression respiratoire est plus faible)
Dépendance/severage/tolérance zopiclone et zolpidem
Moindre que les BZD mais le risque augmente en cas de doses élevées, de tx prolongé ou d’antécédents pharmacodépendants ou de mx psychiatrique
Effet secondaire spécifique au zopiclone
Sensation de goût amer, goût métallique
