Benzodiazépines Flashcards

1
Q

quelle a été la première benzodiazépine

A

Chlordiazépoxide

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2
Q

Qui a la consommation la plus élevée

A
  • Femmes > H
  • Âge avancé
  • Niveau socio-économique bas
  • Maladies chroniques
  • Vie en CHLSD
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Q

Nom générique de ceux disponibles sous forme orale seulement

A
  • Flurazépam
  • Oxazépam
  • Clonazépam
  • Témazépam
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Q

Nom générique BZD disponible sous forme oral et injectable

A

Lorazépam (ativan) (IV,SC,IM,IR)

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5
Q

À quel récepteur se lient les BZD

A

Récepteur GABA-A

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6
Q

Que fait la liaison au récepteur

A

Favorise l’entrée de chlore supplémentaire dans la cellule, réduisant ainsi l’excitabilité du SNC

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7
Q

Est-il utile d’utiliser 2 BZD

A

NON car ils agissent tous sur le même récepteur

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8
Q

Selon quoi varie la pharmacocinétique des BZD

A
  • Âge
  • Maladie hépatique
  • Tabagisme
  • Poids
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9
Q

où sont-ils bien absorbés

A

GI

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10
Q

Vrai ou faux : la nourriture diminue l’absorption des BZD

A

Faux : elle la retarde mais ne la diminue pas

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11
Q

Par quoi est déterminé le début d’action

A

Par la vitesse d’absorption et la liposolubilité : les plus liposolubles entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement

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12
Q

Classer en ordre la vitesse d’absorption des différentes formes

A

IV>SC> PO

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13
Q

De quoi dépend la durée d’action

A

Distribution puis 1/2 vie d’élimination

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14
Q

Quel type de molécule distribuent d’avantage

A

Les liposolubles : donc durent + longtemps

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15
Q

Voies métaboliques du foie

A
  • Oxydation
  • Réduction
  • Conjugaison
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16
Q

Quelle voie de métabolisme hépatique n’est pas affectée par l’âge ou la cirrhose ou certains rx

A

Conjugaison

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17
Q

Quels BZD utilisent seulement la voie de conjugaison

A
  • Oxazépam
  • Lorazépam
  • Temazépam
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18
Q

Pourquoi l’oxydation est affectée par l’âge, la cirrhose et certains RX

A

Nécessite les cytochromes donc interaction avec les inducteurs ou inhibiteurs

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19
Q

Qu’est ce que le temps de demi-vie

A

Temps nécessaire pour que la concentration plasmatique diminue de 50%

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20
Q

Que fait l’accumulation du médicament

A

Augmente les effets secondaires mais diminue le severage

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21
Q

Effet d’une demi vie courte

A
  • Plus d’effets rebond d’insomnie et d’anxiété

- Plus de risque de dépendance et d’abus

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22
Q

Effet d’une longue demi vie

A
  • Risque d’accumulation

- Risque d’effets secondaires cognitifs et de sédation diurne

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23
Q

Action et organes cibles des BZD/

A

1- Relaxation musculaire : moelle épinière
2- Effet anxiolytique : cortex cérébral et système limbique
3- Anticonvulsivant : tous les niveau du SN
4- Effet sur l’ataxie : cervelet
5- Effet hypnotique : formation réticulée
6- Effet amnésique (antérograde) : hippocampe

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24
Q

Indication des BZD

A
  • Anxitété et trouble anxieux
  • Agitation
  • Insomnie
  • Épilepsie
  • Spasmes musculaires, dystonie, syndrome des jambes sans repos, acathisie, myoclonies
  • Sédation pré-op
  • Syndrome de severage alcoolique
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25
Q

Vrai ou faux : Les BZD sont efficaces à long terme pour les troubles anxieux

A

Faux : court terme

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26
Q

Quelle demi vie utiliser pour anxi.t.

A

T1/2 longue

27
Q

Quels peuvent être les effets d’une longue demi vie

A
  • somnolence diurne

- effets secondaires cognitifs et psychomoteurs

28
Q

Vrai ou faux : tous les BZD à dose suffisamment élevée ont des propriétés hypnotiques

A

Vrai

29
Q

Durée et début d’action selon le type d’insomnie

A

1) initiale : début d’action rapide
2) Terminale : longue durée d’action
3) Mixte : action rapide et durée d’action longue

30
Q

Effets sur le sommeil des BZD

A
  • Augmentation du temps total de sommeil
  • Réduction du temps de latence
  • Moins d’éveil nocturne
  • Modification de l’architecture du sommeil
31
Q

Quelles sont les modifications de l’architecture du sommeil

A
  • Diminution stades 3-4 (sommeil profond)
  • Augmentation stade 2 (sommeil léger)
  • REM (sommeil paradoxal)
    augmentation de la latence
    durée racouricie
    plus de cycles
32
Q

Que ce passe-t-il à l’arrêt des BZD sur le sommeil

A

Augmentation des REM et des cauchemars

33
Q

Quelles sont les approches non pharmacologiques à considérer pour traiter l’insomnie

A
  • Identification et traitement de l’agent causal
  • Exercices de détente, méditation, psychothérapie
  • Règle d’hygiène de sommeil
  • Réduction de la consommation de stimulants
34
Q

dans quels cas utilise-t-on BZD pour diminuer l’agitation

A
  • Manie aiguë
  • Schizophrénie
  • Démence
  • Agitation secondaire à acathisie psychique
  • Examen nécessitant immobilisation chez un enfant ou adulte anxieux
35
Q

Quels sont les BZD officiellement approuvés au Canada que comme anticonvulsivants

A

-Clonazépam et clobazam

36
Q

Quels sx de severage alcoolique permettent de diminuer les bzd

A
  • sx d’agitation
  • tremblement
  • insomnie
  • delirium tremens
  • hallucination dans les 1er jours de privation d’alcool
37
Q

Contre indications absolues

A
  • hypersensibilité
  • glaucome à angle fermé
  • apnée du sommeil
  • insuffisance respiratoire sévère
  • myasthénie grave
38
Q

CI relatives

A
  • Dépendance
  • Anxiété secondaire à hypoxie, dlr origine indéterminée, hypoglycémie, oedème cérébral
  • Attention à la conduite automobile et à la manipulation d’outils mécaniques surtout en début de tx
39
Q

Vrai ou faux : À dose thérapeutique ils sont généralement bien tolérés

A

Vrai

40
Q

Comment augmente le risque de toxicité

A

Avec l’âge

41
Q

À quoi sont surtout liés les effets secondaires

A

À la dépression du SNC

42
Q

Effets secondaires

A
  • Sédation et troubles de la concentration
  • Confusion, dysarthrie, ataxie, nystagmus
  • Fatigue, faiblesse musculaire, étourdissements
  • Amnésie antérograde
  • Agitation paradoxale
  • dépression respiratoire, apnée
  • Abus
  • Dépendance, sx de severage arrêt ou diminution (usage chronique)
  • Délirium
43
Q

Sx d’un surdosage léger

A
  • somnolence
  • trouble de la coordination
  • diminution des réflexes
  • confusion
  • léthargie
44
Q

Sx surdosage grave

A
  • ataxie
  • hypotonie
  • hypotension
  • dépression respiratoire et coma (rarement létal si bzd utilisés seuls)
45
Q

Traitement intoxication récente

A

Charbon

46
Q

Interraction médicamenteuse

A
  • autres dépresseurs du SNC (alcool, gravol, antihistaminiques)
  • inhibiteur des cytochromes (augmentent les effets secondaires)
  • Inducteurs des cytochromes (diminuent efficacité)
47
Q

Vrai ou faux : lors de l’usage chronique une tolérance se développe

A

Vrai

  • Effet sédatif surtout
  • Effet anticonvulsivant et myorelaxant
  • Pas ou peu à l’effet anxiolytique
48
Q

Mécanisme de tolérance

A

Utilisation à long terme des BZD diminue la quantité de récepteurs GABA ce qui expliquerait leur perte d’efficacité

49
Q

Vrai ou faux : il existe une tolérance croisée avec l’alcool

A

Vrai

50
Q

Qu’est ce que la dépendance psychologique

A

Individu manifeste un désir de consommer bzd vu les gratifications positives qu’elles lui procure

51
Q

Décrire la dépendance physique

A

Apparition de sx de severage à l’arrêt ou à la diminution de la consommation

52
Q

Après combien de temps d’utilisation des BZS peut-t-on avoir une dépendance

A

4e semaine

53
Q

Quand survient le severage

A

A) 1-2 jours après arrêt courte action

B) 5-10 jours après arrêt longue action

54
Q

Quels sont les 3 types de sx à l’arrêt

A
  • Sx de récidive (réapparition mm sx à la mm intensité)
  • Sx de rebond (mm sx intensité plus forte)
  • Sx de severage (sx différents)
55
Q

Sx de severage mineur

A
  • insomnie
  • maux de tête
  • No/Vo
  • tremblements
  • goût métallique
56
Q

Sx severage majeurs

A
  • psychose
  • convulsion
  • agitation
  • changements perceptuels
  • dysphorie
57
Q

Comment éviter le severage

A
  • diminution graduelle de la dose sur plusieurs semaines

- substitution BZD à longue demi-vie

58
Q

De quoi dépend le choix de la BZD

A
  • Âge du patient et état de santé
  • Indication
  • Durée prévue et caractéristiques pharmacocinétiques (rx que le pt prend déjà)
59
Q

Quel type d’agents sont le Zopiclone et Zolpidem

A

Agents hypnotiques

60
Q

Indication Zopiclone et zolpidem

A

Traitement de l’insomnie à court terme

61
Q

Vrai ou faux : zopiclone et zolpidem sont des BZD

A

Faux : leur structure n’a aucun lien avec celles des BZD, des barbituriques ou d’autres hypnotiques

62
Q

Effets secondaires zopiclone et zolpidem

A

SImilaires aux bzd mais plus faible incidence et sévérité (dépression respiratoire est plus faible)

63
Q

Dépendance/severage/tolérance zopiclone et zolpidem

A

Moindre que les BZD mais le risque augmente en cas de doses élevées, de tx prolongé ou d’antécédents pharmacodépendants ou de mx psychiatrique

64
Q

Effet secondaire spécifique au zopiclone

A

Sensation de goût amer, goût métallique