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D1 - Agents Infectieux > Antibiotiques - 2 > Flashcards

Antibiotiques - 2 Flashcards

1
Q

Glycopeptides

A
  • vancomycine IV
  • efficace sur SARM
  • spectre : uniquement Gram +
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2
Q

Indication glycopeptides

A
  • Infections sévères à SARM
  • Infections graves à cocci Gram + (entérocoques) chez les patients allergiques aux β-lactamines
  • Vancomycine indiquée pour le traitement per os de la colite pseudomembraneuse due à
    Clostridium difficile
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3
Q

Mécanisme d’action glycopeptides

A
  • molec de grosses tailles : passent pas porines des gram -
  • Inhibent la dernière étape de la synthèse du peptidoglycane en masquant l’extrémité D-alanine-D-alanine des précursers du peptydoglycane
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4
Q

Pharmacocinétique glycopeptide

A
  • bactéricide lent
  • temps dépendant
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Q

Effets indésirables glycopeptides

A
  • Érythrodermie en cas d’injection trop rapide (red man syndrome)
  • Intolérance veineuse (phlébite)
  • Toxicité rénale : +++ à concentrations élevées et/ou
    traitement prolongé
  • Toxicité auditive rare
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6
Q

Résistance glycopeptides

A

défaut affinité cible pour entérocoques : modification de la cible par ligase Van (D-ala-d-ala devient d-ala-d-lac)

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7
Q

ATB actifs sur les enveloppes membranaires

A

Polymixines

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8
Q

ATB inhibant la synthèse des acides nucléiques

A
  • Quinolones
  • Rifampicine
  • Mupirocine
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9
Q

Mécanisme d’action quinolones

A
  • Inhibition rapide de la synthèse de l’ADN : topoisomérases
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10
Q

Anciennes fluoroquinolones

A
  • Ofloxacine, Ciprofloxacine
  • administration IV et PO
  • spectre : large - entérobactéries, Legionnella, Chlamydia, Mycoplasma, sur Staphylococcus aureus métiS, Bactéries intracellulaires, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis
  • inactif sur streptocoques, entérocoques et bactéries anaérobies
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11
Q

Nouvelles fluoroquinolones

A
  • antipneumococciques
  • Lévofloxacine : PO, IV
  • Moxifloxacine : PO
  • spectre : idem ancienne + streptocoques, anaérobies
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12
Q

Pharmacocinétique quinolone

A
  • bactéricide
  • dose dépendante
  • Excellente biodisponibilité, +++
    PO, et diffusion tissulaire (très importante au niveau osseux et de la prostate…)
  • Élimination par voie urinaire ou biliaire
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13
Q

Effets indésirables quinolones

A
  • Troubles digestifs
  • Photosensibilisation
  • Tendinopathie (rupture tendon)
  • Troubles neuropsychiques (convulsions, confusion chez le sujet âgé)
  • Risques cardiaques (allongement de l’intervalle QT)
  • Hépatites
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14
Q

CI quinolone

A
  • Hypersensibilité aux fluoroquinolone ou excipients
  • Antécédents de tendinopathie avec une fluoroquinolone
  • Enfant de -15 ans en raison de troubles de la croissance par atteinte des cartilages de
    conjugaison
  • Grossesse et allaitement sauf en cas d’infection grave (ciprofloxacine)
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15
Q

Résistance quinolone

A
  • P. aeruginosa : constitutive - défaut d’affinité entre cible
    bactérienne et antibiotiques, imperméabilité pour anciennes quinolones
  • acquise : mauvaise affinité de la cible par mutation chromosomique, imperméabilité, efflux actif
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16
Q

Indications quinolones

A
  • pas pour infections cutanées et parties molles, endocardites infectieuses
  • 1ère intention : PNA simple, infections urinaires masculines, infections ostéo-articulaires documentées
  • 2ème ou 3ème intention : après doc microbio ou en association, impossibilité d’utiliser d’autres ATB, après échec
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17
Q

Mécanisme d’action rifampicine

A
  • hydrophobe : mauvais passage à travers la membrane externe
    des bacilles Gram -
  • fixation sous-unité b de la RNA
    polymérase : inhibition de la
    transcription de l’ADN en ARN messager
  • administration PO et IV
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18
Q

Spectre rifampicine

A
  • gram + et cocci gram - (Legionella, brucella, chlamydia)
  • antituberculeux
  • prophylaxie méningite méningocoques
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19
Q

Pharmacocinétique rifampicine

A
  • Bonne diffusion tissulaire (intracellulaire) mais mauvaise diffusion méningée
  • Élimination ++ hépatique - jamais urinaire
  • Coloration des urines en orange
  • Nombreuses interactions médocs : inducteur enzymatique (cytochrome P450) –> l’inactivation de nombreux produits avec réduction de leur biodisponibilité orale et de leurs concentrations sériques
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20
Q

Antibiotiques inhibant la synthèse de l’acide folique

A
  • Sulfamides = bactériostatique
  • bactéricide en association avec triméthoprime = Cotrimoxazole
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21
Q

Spectre bactérien
Cotrimoxazole

A
  • Large
  • Entérobactéries, Staphyloccocus, Listeria
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22
Q

Indication Cotrimoxazole

A
  • de recours lorsque autres ATB inefficace
  • infection urinaire
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23
Q

Mécanisme d’action Cotrimoxazole

A

inhibiteurs compétitifs de la synthèse de l’acide tétrahydrofolique

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24
Q

Pharmacocinétique Cotrimoxazole

A
  • bonne diffusion
  • élimination rénale
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25
Q

Effets indésirables Cotrimoxazole

A
  • Troubles hématologiques (cytopénies)
  • Allergie
  • Insuffisance rénale
26
Q

CI Cotrimoxazole

A
  • Nourrissons < 6 semaines car immaturité enzymatique
  • Allaitement
  • Déficit en G6PD
  • Hypersensibilité
  • Insuffisance hépatique ou rénale sévères
27
Q

Antibiotiques inhibant la synthèse protéique

A
  • Aminosides
  • Macrolides, lincosamides et streptogramines et kétolides
  • Tétracycline
  • Linézolide
  • Acide fusidique
28
Q

Molécules aminosides

A
  • Amikacine : IM, IV, ,SC
  • Gentamicine : IM, IV, Collyre
    = utilisé en association pour infection grave
29
Q

Spectre Aminosides

A
  • large
  • streptocoques, entérocoques, anaérobies résistantes par absence de métabo oxydatif membranaire
30
Q

Mécanisme d’action aminoside

A
  • cible : s-u 16S ribosome
  • Implique des systèmes de transport actif
31
Q

Pharmacocinétique aminoside

A
  • bactéricide rapide concentration dépendant
  • diffusion tissulaire médiocre, méningé faible
  • administration intracrânienne possible
  • élimination urinaire active
32
Q

Effets indésirables aminosides

A
  • ototoxicité = cochléovestibulaire irréversible et bilatéral - ++ si IR
  • néphrotoxicité réversible - ++ si association avec autre médocs néphrotox
33
Q

CI aminosides

A
  • Hypersensibilité
  • Myasthénie (maladie neuro-musculaire auto immune)
  • Cirrhose des grades B et C
  • Grossesse
  • Allaitement
34
Q

Résistance constitutive aminosides

A
  • absence système respiratoire = bactéries anaérobies, strepto/entérocoques (bas niveau)

R bas niveau = synergie avec B lactamines –> déstabilise paroi

35
Q

Résistance acquise aminosides

A
  • imperméabilité = mutation
  • altération cible = mutation
  • inactivation enz = R plasmidique
36
Q

Macrolides, lincosamides, streptogramines, kétolides

A
  • Bactériostatique sauf streptogramines bactéricide
  • pénétration tissulaire ++
  • pénétration méningée mauvaise
  • élimination biliaire, jamais urinaire
37
Q

Macrolides - chef de file

A

erythromycine

38
Q

Macrolides - spectre

A

limité

  • Gram +
  • cocci gram -
  • bacille gram - : Bordetella
    pertussis, Campylobacter,
    Hbp
  • bactérie intrac : Chlamydia,
    Mycoplasma, Legionella, Bartonella, Borrelia
39
Q

Macrolides - EI

A
  • Nausées, vomissements, douleurs
    abdo
  • Allergie cutanée
  • Hépatites immunoallergiques
  • Allongement espace QT
  • Métabo par le cyto P450 : interaction médicamenteuse avec bcp médocs
40
Q

Lincosamides - chef de file

A

Clindamycine

41
Q

Lincosamides - spectre

A
  • gram + : strepto, staph
  • anaérobies
42
Q

Lincosamides - EI

A
  • doul abdo
  • diarrhées
  • colite pseudombr
43
Q

Streptogramines - chef de file

A

Pristamycine

44
Q

Tétracycline - molécules

A
  • tétracycline : PO
  • doxycycline : PO
  • minocline : PO
  • bactériostatique
  • élimination biliaire + urinaire
45
Q

Tétracycline - spectre

A
  • large
  • ++ intrac : Brucella, Chlamydia, Mycoplasma
46
Q

Tétracycline - mécanisme d’action

A

inhibe élongation traduction en se fixant sur s u 30S

47
Q

Linézolide - spectre et action

A
  • anti Gram + : S aureus
  • bcp utilisé à l’hôpital
  • action complexe initiation fonctionnel
48
Q

5- Nitroimidazoles - molécule

A
  • Métronidazole : PO et IV
  • bonne diffusion tissulaire et méningée
  • élimination urinaire
49
Q

5- Nitroimidazoles - spectre

A

bactérie anaérobies, sauf Cutibacterium acnes, Actinomyces

50
Q

5- Nitroimidazoles - action

A

après réduction de leur groupement NO2 - diffusion vers l’ADN bactérien
et oxydation = coupures des brins d’ADN

51
Q

5- Nitroimidazoles - EI

A

Effet antabuse avec l’alcool (gravité +++)

52
Q

Antituberculeux - molécules

A
  • rifampicine (RMP)
  • isoniazide (INH)
  • pyrazinamide (PZA)
  • éthambutol (EMB)
53
Q

Antituberculeux - modalité de traitement

A

pendant 2 mois : 4 molécules puis pendant 4 mois : 2 molécules

risque toxicité hépatique = à surveiller

54
Q

Isoniazide

A
  • bactéricide
  • bonne diffusion tissulaire
  • risque cytolyse hépatique, neuropathie périph, tb psy
55
Q

Rifampicine

A
  • inhibe la synthèse prot
  • bactéricide
  • absorption ++ à jeun
  • bonne diffusion tissulaire
  • mauvaise diffusion méningé
  • risque intolérance dig, HS
  • toxicité hépatique rare
56
Q

Pyrazinamide

A
  • anti tuberculeux
  • bactéricide
  • bonne diffusion tissulaire
  • risque cytolyse hépatique fréquente, hyperuricémie quasi constante
  • CI pour femme enceinte
57
Q

Ethambutol

A
  • anti tuberculeux
  • bactériostatique
  • risque névrite optique = à surveiller
58
Q

Principaux BMR

A
  • SARM = pas BHRE car par commensale TD
  • entérobactéries R aux C3G = pas BHRE car il y en a trop
  • entérobactéries R aux carbapénème = BHRE
  • entérobactéries R aux glycopeptides = ERV (E. faecium = BHRE)

BHRE : bactéries hautrement réistante émergentes
ERV : entérocoque résistants à la vancomycine

59
Q

SASM

A
  • S B lactamase
  • sensible à oxacilline
  • R penicilline G et amox
60
Q

SARM

A
  • infection nosocomiales ++
  • vancomycine et linézolide car PO difficile = surveillance rénale

D1 - Agents Infectieux (15 decks)

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