Antibiotiques - 1 Flashcards
Cocci gram +
Staphylocoques
Streptocoques
Bacille gram +
Listéria
Clostridium
Cocci gram -
neisseria meningitidis et gonorrhoeae
Bacille gram -
Entérobactéries
Pseudomonas aeruginosa
Haemophilus
Legionella
Helicobacter
Bactéries non colorables au gram
Chlamydia
Treponema (syphilis)
Mycobacterium (tuberculose)
Classification ATB
inhibition synthèse
- membrane
- protéines
- acide nucléique
- acide folique
Raison d’association de ATB
- obtenir synergie
- élargir spectre
- prévenir résistance
Mécanisme de R des ATB
- synthèse enzyme qui détruit ATB
- modification cible ATB
- imperméabilité
- pompes d’efflux actives
ATB inhibant la S de la paroie
- B lactamines
- glycopeptides
- fosfomycine
- lipopeptide
- polymyxines
Membrane Gram +
- Peptidoglycane épais
- pas de porine
- pas de membrane ext avec LPL et PL
Membrane Gram -
- membrane ext avec LPS et PL = pb perméabilité ATB
- porine permet pénétration molec hydrophile de petite taille
- peptidoglycane fin
Synthèse du peptidoglycane
- Synthèse dans le cytoplasme des précurseurs du peptidoglycane
- Traversée de la membrane cytoplasmique
- Polymérisation externe grâce à des enzymes : glycosyltransférases,
transpeptidases, carboxypeptidase
Mécanisme des B lactamines
inhibent polymérisation externe du peptidoglycane en se fixant de manière covalente sur les protéines de liaisons aux penicillines
Les différents groupes de B lactamines
- péniciline : 5 groupes
- céphalosporine : 3 générations
- carbapénème : 4 molec
- monobactames : 1 molec
Pénicilline G
- IV ou IM
- spectre étroit : gram +, cocci gram -, treponema
Pénicilline V
- PO : Oraciline
- spectre étroit : idem penicilline G (gram +, cocci gram -, treponema)
Pénicilline M
- Méticilline, oxacilline,
cloxacilline - action sur les staphylocoques résistants à la pénicilline G
(Staphylocoques metiS = sensibles à la méticilline)
Aminopénicilline = pénicilline A
- Amoxicilline
- spectre large : idem péniciline G + enterococcus, listéria, entérobactérie (bacille gram-), borrelia
Inactif sur pseudomonas aeruginosa
Amidinopénicillines
- Pivmécillinam
- bacille gram - (urinaire)
- 2ème intenstion pour cystites aigues simples
Carboxypénicillines / Uréidopénicillines - spectre
idem aminopénicilline + P. aeruginosa
Inhibiteurs de β - lactamase
- Augmentin = Acide clavulanique + amoxicilline
- spectre : idem aminopénicilline + bactéries sécrétants pénicillinase (staph metiS, Haemophilius, Entérobactéries, anaérobies)
C1G
- Spectre : étroit proche pénicilline mais R pénicillinase (cocci gram + et qqs entérobactéries), inactif P aeruginosa
- céfalotine : inactif PO
C3G
- spectre : idem C2G avec + de R aux céphalosporinases des bacilles gram -, P aeruginosa,
- inactif sur SARM, entérocoque, listéria monocytogenes
C2G
- spectre : idem C1G avec + de R aux céphalosporinases des bacilles gram -
- céfuroxime, céfoxitine
- ++ prophylaxie infection ORL bénignes
Carbapénèmes
- IV
- spectre large
- stable B lactamase
- imipénème, méropénème,
- etrapénème : pas d’actions sur entérocoque et P aeruginosa - ++ bacille - multiR
Pharmacocinétique B lactamines
- bactéricide temps dépendant
- ++ extracellulaire
- diffusion tissulaire mauvaise
- diffusion méningé médiocre
- élimination urinaire ++
Effets indésirables B lactamines et CI
- Allergie
- pas tératogène
Bactérie BLSE
- Uniquement sensible aux carbapénèmes
- B-lactamase spectre étendu
Bactérie BHRE
R aux carbapénème par synthèse de carbaménémase
Condition pour carbapénème en probabiliste
- infection grave
- ATCD entérobactérie BLSE
- Fdr EBLSE
Fdr EBLSE
- Traitement par Augmentin, C2G, C3G, FQ dans les 3 mois
- Voyage en zone d’endémie les 3 derniers mois
- Patient hospitalisé en long séjour et porteur d’une sonde vésicale à demeure ou d’une gastrostomie
Mécanisme R B-lactamines
- imperméabilité : P. aeruginosa
- défaut affinité : mycoplasma (constitutive par abs peptidoglycane), SARM (nouveau PLP)
Résistance S aureus
- Résistance à la pénicilline par sécrétion d’une pénicillinase : R à l’amoxicilline, S aux céphalosporines, inhibiteurs de β - lactamase nécessaire
- Résistance à l’oxacilline par modification des PLP : toutes les β-lactamines (sauf C5G) sont inefficaces
Résistance Pneumocoque
- Gènes mosaïques : PLP altérées
Fosfomycine
- spectre large
- 1ère intention cystite simple aigue
- en association pour éviter R
- élimination urinaire
- bonne diffusion
Daptomycine
- lipopeptide
- alternative glycopeptides
- uniquement Gram +
