Antibiotika och resistens Flashcards
- Omfattningen av bakteriearter som substansen förväntas hämma eller avdöda – smal eller bred
- Kan röra ex G+, G-, anaeroba- och aeroba bakterier
Med två ord?
Antibakteriellt spektrum
Vilka två grupper av antibiotika angriper cellväggssyntes?
- B-laktamantibiotika
- Glykopeptider
-
B-laktamantibiotika (viktig)
- Mkt bra och används ofta
- Låg toxicitet då humana celler saknar cellvägg
- Bred eller smal spektrum
- Utgår från penicillin, syntetiska sidokedjor för bredare spektrum eller stabilisera mot resistensmekanismer etc
Vad har dessa antibiotika för struktur?
Innehåller beta-laktamring (fyrkant)
Vad är mekanismen hos B-laktamantibiotika?
- Binder till penicillinbindande proteiners (PBP= transpeptidaser) aktiva site och hämmar cellväggssyntes. Då det finns många olika PBP finns olika B-laktamantibiotika (olika affinitet). Effekten utövas på delande celler som går i lys
- PBP katalyserar korslänkningen av cellväggens peptidoglykaner
Vilka fyra olika penicilliner finns det?
- Penicillinaskänsliga penicilliner med smalt spektrum
- Penicilliner med utvidgat spektrum
- Penicillinasstabila penicilliner/semisyntetiska
- Penicilliner i komb med B-laktamashämmare
- Penicillin V (po), Penicillin G (iv) – G+ aeroba och anaeroba, ffa streptokocker, pneumokocker
- Penicillin G (iv) – vissa G- (ex Gonorré, hemophilus (hög dos))
Vilken grupp av penicilliner hör denna till?
- Penicillinaskänsliga penicilliner med smalt spektrum
- Ampicillin, Amoxicillin – G+ aeroba och anaeroba, streptokocker men också enterokocker samt vissa G- som hemophilus
- Pivmecillinam (po) – urinvägsLM (G-)
Vilken grupp av penicilliner hör dessa LM till?
- Penicilliner med utvidgat spektrum
- (Kloxacillin (iv), flukloxacillin (po))
- Meticillin utgör markör för resistans
- Utvecklats som svar på stafylokockers resistansutveckling (aurius ex), viss effekt på streptokocker, ej G-
Vilken grupp av penicilliner hör dessa till?
Penicillinasstabila penicilliner/semisyntetiska
- Amoxicillin + klavulansyra (po) – kommer åt betalaktamasproducerande hemophilus
- Piperacillin (iv) + tazobactam (iv) – G+, G- och anaeroba
Vilken grupp av penicilliner hör dessa till?
- Penicilliner i komb med B-laktamashämmare
- 1:a gen: Cefadroxil (po) – G+ (G- urinfokus)
- 2:a gen: Cefuroxim (iv) – G+
- 3:e gen: Cefotaxim (iv) – G+ och G-
- Ju senare gen ju mer fokus på G- (ex Ceftibuten (po))
Vilken grupp av cefalosporiner hör dessa till?
- Cefalosporiner
- Ceftazidim + avibaktam – G- inklusive pseudomonas och ESBL-producenter (Extended Spectrum Beta-Lactamase)
Vilken grupp av cefalosporiner hör denna till?
- Cefalosporiner i komb med B-laktamashämmare
Bredast spektrum bland B-laktamantiotika
Vilken grupp är detta?
Karbapenemer
- Imipenem (iv) – Aeroba, anaeroba, G+ och G- (inkl. pseudonomas)
- Meropenem (iv) – som ovan minus enterokocker
- Ertapenem (iv) – som ovan men ej visa G- (pseudonomas ex) och enterokocker (g+)
Vilken grupp av antibiotika tillhör dessa?
- Karbapenemer – bredast spektrum bland B-laktamantiotika
Hur fungerar glykopeptider (ex Vancomysin)?
Cellväggssyntes
- Binder till D-alanin-D-alanin sidokedja på peptidoglykan och utgör rumsligt hinder och hindrar ihopbindning
Glykopeptider (ex Vancomycin)
Spektrum?
- Strikt G+ spektrum med effekt även på anaeroba (ffa Clostridium difficile)
- Kan inte penetrera G- yttre membran
Vilka antibiotika verkar på proteinsyntesen?
- Makrolider
- Linkosamider
- Tetracykliner
- Glycylcykliner
- Oxazolidinoner
- Aminoglykosider
- Fusidinsyra
-
(Erytromycin, Azitromycin ex)
- Intracellulära bakterier (ex mycoplasma), vissa aeroba G+, enstaka G-
Tillhör vilken grupp?
Makrolider (proteinsyntes)
- (Klindamycin)
- Aeroba G+ (ej enterokocker) samt anaerober
Tillhör vilken grupp?
Linkosamider (proteinsyntes)
- Tetracykliner (Tetracyklin (po) ex)
Hur verkar denna?
Proteinsyntes
- Binder till ribosomernas A-site och blockerar bindningen av tRNA till ribosomen, dvs förhindrar bakteriens proteinsyntes.
- Vidareutveckling av tetracyklin och verkar på samma sätt
- Aeroba G+ och G-
Vilken grupp?
- Glycylcykliner (iv)
- Oxazolidinoner (Linezolid ex)
Hur verkar denna?
Proteinsyntes
- Blockerar A-site och därmed bindningen av tRNA till ribosomen
-
Aminoglykosider (Tobramycin)
- Aeroba G+ och G- (fungerar dåligt anaerobt)
Hur fungerar denna?
- Hindrar elongering av polypeptidkedjan vid translation samt terminationsfel. Ger också missreading, interfererar med tRNA när denne ska gå mellan A-site och P-site
Hur fungerar makrolider (Erytromycin, Azitromycin ex) och linkosamider (Klindamycin)?
Proteinsyntes
- Hindrar elongering och ribosomal translokation vid proteinsyntes. Korsresistens kan ske (bakterie blir resistent mot en och därmed alla)
- Makrolider binder till ribosomernas 50S-subenhet
- Fusidinsyra
När kan denna vara lämplig?
Hur verkar den?
- Stafylokocker
- Hämmar bakteriens proteinsyntes genom block av EF-G (elongationsfaktor G)
- Viktig vid bildning av nukleotider och dessa preparat hämmar alltså bildning av DNA/RNA
- Trimetoprim (Trimetoprim po)
- G- (urinvägsantibiotika)
- Trimetoprim binder bakteriellt dihydrofolatreduktas
- Kombinationer (Trimetoprim + sulfa)
- Aeroba G- och G+ (samt pneumocystis jiroveci)
- Sulfa är antagonist till PABA
Vad hämmar dessa preparat?
Folsyrametabolismen
Vilken grupp av antibiotika hämmar folsyrametabolismen?
Folsyreantagonister
(Trimetoprim)
Vilka grupper an antibiotika verkar på DNA/RNA-syntes?
- (Fluoro)kinoloner
- Rifamyciner
- Nitroimidazoler
- Nitrofurantoin
- Fidaxomicin