ANTAGONISTI GNRH Flashcards
AZIONE ANTAGONISTI DEL GNRH
agiscono come inibitori competitivi a livello recettoriale, con affinità ancora piuttosto bassa, agiscono producendo una rapida ed intensa soppressione della secrezione gonadotropinica ipofisaria, che induce in breve tempo uno stato di ipogonadismo ipogonadotropo
MECCANISMO DI AZIONE, ANTAGONISTI DEL GNRH
agiscono attraverso una competizione con il gnrh nativo per il recettore e hanno un rapido effetto di blocco, hanno la capacità di legarsi ma non di attivare il recettore per il GnRH. Hanno un effetto inibitorio diretto, competono con i recettori gnrh ipofisari e li occupano, bloccando così l’accesso al GnRH endogeno.
SCOPO ANTAGONISTI DEL GNRH
evitare il picco di LH, che causerebbe l’ovulazione e la luteinizzazione follicolare precoce, in questo modo si può controllare la tempistica di questo evento in modo che non si verifichi prematuramente. Infatti, se ci fosse un ovulazione spontanea non sarebbe possibile recuperare gli ovuli nella puntura follicolare o eseguire l’inseminazione artificiale nel giorno ottimale per la fecondazione. Inoltre il picco di LH influenzerebbe anche la ricettività endometriale.
USO ANTAGONISTI DEL GNRH
trasferimento di embrioni, trattamento di ovodonazione, endometriosi, tumori ormonodipendenti
caratteristiche antagonisti del gnrh
Gli antagonisti dell’ormone di rilascio delle gonadotropine (ad esempio degarelix e abarelix) sono peptidi sintetici che competono con il GnRH (dall’inglese Gonadotropin Releasing Hormone, ovvero ormone libe-rante gonadotropine) per il suo recettore, diminuendo o annullandone del tutto l’azione del neurormone.
rilascio gnrh
Il risultato di ciò è la diminuzione del rilascio endogeno da parte della parte anteriore ipofisi degli ormoni luteinizzante (o LH) e follicolo—stimolante (o FSH).
da dove derivano gli antagonisti del gnrh
Gli antagonisti del GnHR sono altresì derivati del decapeptide naturale GnRH con multiple sostituzioni ami-noacidiche
azioni antagonisti del gnrh
modificano l’azione della molecola conferendole le proprietà di bloccare il recettore e la se-crezione delle gonadotropine (LH ed FSH appunto) nel giro di poche ore.
differenza tra agonisti del gnrh ed antagonisti
Contrariamente agli agonisti del GnRH, gli antagonisti raggiungono il loro effetto terapeutico in tempi molto rapidi; tuttavia la loro azione ha una breve emivita ed è pertanto necessario praticare iniezioni giornaliere per mantenere l’effetto
cosa avviene dopo la cessazione della somministrazione degli antagonisti
Dopo circa 40 ore dalla cessazione della somministrazione degli antagonisti del GnHR, l’attività endogena di LH e FSH ritorna a manifestarsi anche se, bisogna attendere più a lungo affinché si raggiunga la piena funzio-nalità ipofisaria.
indicazioni ad uso di antagonisti del gnrh
L’applicazione principale di tali sostanze è attualmente l’uso a breve termine nella prevenzione dell’ovula-zione endogena in pazienti sotto stimolazione esogena con FSH in preparazione della fecondazione in vitro. La somministrazione avviene nella fase follicolare intermedia o tardiva mediante cicli stimolati prima della somministrazione di gonadotropina corionica.
