ANALOGHI GNRH Flashcards
DEFINIZIONE ANALOGHI DEL GNRH
farmaci sintetici con le stesse proprietà del gnrh
TIPI ANALOGHI DEL GNRH
- AGONISTI
- ANTAGONISTI
IMPORTANZA ANALOGHI DEL GNRH
sono degli importanti agenti terapeutici, molto utili in trattamento endometriosi ed adenomiosi, leiomiomi uterini, irsutismo, sanguinamento uterino disfunzionale, pubertà precoce, terapia di alcuni tumori ormono dipendenti, tumori alla mammella, endometrio ed ovaio, prostata, induzione ovulazione in pcos e ivf, soppressione, ovulazione DUB
COSA AVVIENE NEL CASO DI SOMMINISTRAZIONE IN DOSI ELEVATE DEGLI ANALOGHI DEL GNRH
causa desensibilizzazione dell’ipofisi con conseguente riduzione della gametogenesi gonadica e sintesi degli ormoni steroidei e peptidici
definizione analoghi del gnrh
Gli analoghi del GnRH (GnRHa) sono molecole prodotte a partire dal GnRH nativo, peptide di 10 aminoacidi prodotto in maniera pulsatile a livello del nucleo arcuato e dell’eminenza mediana dell’ipotalamo, per sostituzione di un aminoacido destrogiro in posizione 6 e del residuo glicinamidico C-terminale con un gruppo etilamidico.
modificazione degli analoghi gnrh
Queste modificazioni hanno due vantaggi:
1. rendono gli analoghi (GnRHa) capaci di legarsi con maggiore affinità ai recettori ipofisari rispetto al GnRH nativo;
2. conferiscono agli analoghi maggiore resistenza alla degradazione enzimatica che si traduce in un’emivita nettamente superiore e, quindi, in una maggiore durata d’azione