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Farmacología Clínica > 4. Farmacocinética clínica > Flashcards

4. Farmacocinética clínica Flashcards

1
Q

Objetivo de la farmacocinética clínica

A

Estudio de los procesos farmacocinéticos (ADME) para alcanzar y mantener concentraciones plasmáticas efectivas sin toxicidad

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2
Q

Cinética de absorción: procesos

A
  1. Liberación del fármaco de su forma farmacéutica
  2. Disolución
  3. Entrada de los fármacos en el organismo desde lugar de administración: absorción propiamente
  4. Eliminación presistémica en las vellosidades intestinales o hígado
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3
Q

Parámetros que estudia la cinética de absorción

A
  1. Biodisponibilidad
  2. Velocidad de absorción
  3. Semivida de absorción
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4
Q

Biodisponibilidad

A

Velocidad y cantidad de fármaco inalterado que accede a la circulación y que está disponible para llegar a los tejidos y producir un efecto

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5
Q

Velocidad de absorción

A

Nº moleculas de un fármaco absorbidas/unidad de tiempo

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6
Q

Velocidad de absorción depende de

A
  1. Constante de absorción (Ka): probabilidad de una molécula de absorberse por unidad de tiempo
  2. Nº de moléculas presentes en el lugar de absoción
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7
Q

Semivida de absorción

A

Tiempo que tarda en reducirse a la mitad el nº de moléculas t1/2: 0.693 / Ka
Cuanto >Ka, menor será el tiempo hasta que quede la mitad

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8
Q

> absorción

A

> Ka,

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9
Q

Cinética de absorción de orden 0

A

Nº de moléculas que se absorbe en el tiempo es constante

Administración IV/IM/subdérmico/preparado oral de liberación lenta

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10
Q

Cinética de absorción de orden 1

A

Velocidad de absorción disminuye según va quedando menos fármaco por absorberse
Mayoría de formas farmacéuticas

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11
Q

Cantidad absorbida

A

Cantidad del fármaco administrado que llega a la circulación. Estimación mediante AUC
=dosis administrada x Fracción de absorción(AUC)

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12
Q

Cinética de distribución: compartimentos

A

Central: agua plasmática, intersticial y intracelular de tejidos bien irrigados: corazón, pulmón, hígado, cerebro
Periférico superficial: agua intracelular poco accsible: piel, grasa, músculo, proteínas, lípidos
Periférico profundo: depósitos tisulares que dan liberación lenta. Ascitis, derrames pleurales

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13
Q

Distribución monocompartimental

A

Administración IV, se distribuye uniformemente por todo el organismo

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14
Q

Distribución bicompartimental

A
  1. Rápidamente a compartimento central: alpha

2. Lentamente a compartimento periférico: beta

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15
Q

Distribución tricompartimental

A

Repunte de concentración plasmática tras alpha y beta llamado y

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16
Q

Volumen aparente de distribución

A

Volumen hipotético en el que tendría que haberse disuelto la dosis administrada de un fármaco para alcanzar la concentración plasmática observada

17
Q

Directamente proporcional al Volumen aparente de distribución

A

a la cantidad del fármaco en organismo

18
Q

Inversamente proporcional al Volumen aparente de distribución

A

concentración plasmática de ese fármaco

19
Q

Usos de volumen aparente de distribución

A
  1. Cálculo de la cantidad total de un fármaco en organismo=cantidad absorbida
  2. Cálculo DOSIS INICIAL para alcanzar niveles terapéuticos
  3. Cálculo de concentración plasmática que se alcanzará con dosis determinada
20
Q

Volumen de distribución para un mismo fármaco varía con

A
  1. Cambios de volumen: ascitis, derrame pleural: >VD hidrosolubles
  2. IC: disminuye vol/minuto: Cp aumenta y VD disminuye
  3. Alteración proteínas plasmáticas: hipoalbuminemia/uremia
21
Q

Parámetros de la cinética de eliminación

A
  1. Aclaramiento: DxF/AUC
  2. Constante de eliminación (Ke): probabilidad de que una molécula se elimine del plasma
  3. Semivida de eliminación: tiempo que tarda la concentración de un fármaco en reducirse a la mitad: t1/2=0.639 / Ke
22
Q

Condiciona el número de tomas y su intervalo

A

Semivida de eliminación: tiempo que tarda un fármaco en alcanzar niveles estables en plasma: 5 semividas

23
Q

Factores que alteran la eliminación

A

Función renal y hepática: Cp >altas por menor aclaramiento: toxicidad: reducir dosis de mto y espaciar

24
Q

Cinética de eliminación

A
  1. Orden 1: velocidad depende de la cantidad de fármaco que queda: mayor cuando Cp es mayor
  2. Orden 0: velocidad de eliminación es constante: saturación de mecanismos
25
Q

Pautas de administración

A
  1. Dosis única:
    -Esporádica
    -Cíclica
    -Dosis inicial
    Concentraciones rápidas y eficaces
  2. Infusión intravenosa contínua: niveles plasmáticos constantes
    3, Infusión intravenosa contínua con dosis de carga
  3. Dosis múltipes: intervalos < 5 semividas
  4. Dosis múltiples con dosis inicial
26
Q

Cmax como dosis inicial si admin IV

A

Cmax=Dosis/volumen de distribución

27
Q

Define monitorización y su objetivo

A
  • Evaluación de la eficacia de los fármacos en práctica clínica
  • Individualizar el tratamiento farmacológico, adaptándolo a las necesidades de cada paciente
28
Q

Se monitoriza en base a

A
  1. Respuesta terapéutica: remite o no la clínica
  2. Observando el efecto mediante parámetro objetivo: niveles de laboratorio
  3. Concentración sérica del fármaco
29
Q

Fármacos que se monitorizan (7)

A
  1. Fármacos con amplia variabilidad interindividual
  2. Fármacos con estrecho margen terapéutico
  3. Fármacos con cinética de tipo NO lineal: fenitoína
  4. Fármacos que NO dan metabolitos activos
  5. Buena correlación entre concentración plasmática y efecto terapéutico - tóxico
  6. Fármacos con dificultad para valorar clínicamente un efecto beneficioso o tóxico: digoxina, fenitoína
30
Q

Indicaciones de monitorización (3)

A
  1. Individualizar dosis:
    a-inicio tx
    b-situaciones graves: necesitamos estar rápidamente en rango terapéutico
    c-cambio de tx
    d-factores fisiopatológicos que aumentan variabilidad individual: IH, IR, IC
    e-al añadir un nuevo tratamiento: interacciones
    f- cambios en la formulación
    g-resistencia al tratamiento
  2. Sospecha de toxicidad
  3. Control del cumplimiento terapéutico
31
Q

Cuándo extraer muestra para monitorización

A

Justo antes de la siguiente dosis, en el valle, para saber si había concentraciones mínimas eficaces
Si urgencia/comprobación de cumplimiento tx: en cualquier momento
Si bicompartimental: antes de la siguiente dosis y después de la distribución a tejidos

32
Q

Monitorización de medicamento en perfusión contínua

A

brazo contrario

Nunca obtener de la misma vía

33
Q

Datos a conocer para poder interpretar monitorización

A
  1. Cómo se ha obtenido la muestra
  2. datos del paciente: edad, peso ,comorbilidad
  3. Motivo de petición
  4. Datos del trataimento: posología
  5. Datos de respuesta clínica
34
Q

Errores en la interpretación de monitorización

A
  1. Recogida de muestra: >frecuente
  2. IR: metabolitos que interfieren con anñalisis
  3. Medición del fármaco total: afectado por alteración proteínas
  4. Alteraciones farmacodinámicas: digoxina - no miocardio sano
  5. Interacciones: carbapenemes -valproico=convulsiones

Farmacología Clínica (24 decks)

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