26. Salicilatos, Aines, Corticoides Flashcards
20% de la población que consume antiinflamatorios
Ancianos
Clasificación química de los antiinflamatorios
- Derivados del ácido salicílico:
- AAS
- Sales derivadas - Derivados del para-aminofenol: paracetamol
- Ácidos aril propiónicos: ibuprofeno, etc
- Ácidos enólicos
- Oxicam: ojo Stevens-Johnson
- Pirazolonas: dipirona: neutropenia y agranulocitosis - Indol y ácidos indolacéticos:
- indometacina - Ácidos heteroarilacéticos: diclofenaco, ketorolaco: dolor post Qx, sangrado GI masivo
Inhibidores selectivos de COX-2
Coxibs: celecoxib
Refecoxib retirado
Aumento del riesgo cardiovascular dosis dependiente
Antídoto del AAS
No tiene
AAS inhibe
COX1 y COX 2 de forma irreversible
AINES inhiben
COX 1 y COX2 de forma reversible
COX constitucional
1
En estómago, plaquetas y riñón
COX inducible por citoquinas
2, aunque tmb constitutiva en SNC, riñón y próstata
Tx de elección en fiebre reumática juvenil
Aspirina
AAS: usos: dosis altas
Efecto antiinflamatorio: AIJ, Enf Kawasaki
AAS dosis bajas: usos
Antiagregante: 200-375 mg/día
Propiedades farmacológicas AAS
- Analgesia + Antipirético
- Neurotoxicidad a dosis altas: convulsiones, depresión SNC, tinnitus
- Aparato digestivo:
- Epigastralgia
- Úlcera, hemorragia GI, gastritis erosiva - Respiración: alcalosis respiratoria
- Equilibrio ácido-base: acidosis metabólica
- Efectos CV: vasodilatación periférica: aumento GC e ICC
- Efectos sobre Hígado y riñón:
- Hepatotox dosis dept
- Sdr Reye en niños: FMO - Efectos uricosúricos
- Efectos hematológicos: prolongación del tiempo de sangrado: ojo sangrados incoercibles irreversibles
Antiinflamatorios de semivida corta
Diclofenaco Ibuprofeno Ketoprofeno -Dosis >frec -Dolor agudo -Menor duración de la acción -Niveles estables antes de 5 semividas
Antiinflamatorios de semivida larga
Piroxicam
- Dosis única diaria
- Dosis de carga inicial en traumatología
- Acción prolongada: ojo acumulación
- Dosis menos frec
Derivados de ácido propiónico no están indicados en
- Mialgias
- Celulitis: piroxicam
- Tejidos blandos
Riesgo con piroxicam
Stevens-Johnson
RAMS de los AINES
- Aparato digestivo: x3-4 R sangrado
- Toxicidad Cardiovascular: inhibidores selectivos de la COX-2 y AINES clásicos en menor medida (ibupro, naprox)
- Reacciones dérmicas:
- Leves
- Eritema multiforme: fenilbutazona, piroxicam - Toxicidad SNC: cefalea, mareo, vértigo: indometacina
AINE con
Ibuprofeno
AINE con mayor R de sangado GI
Piroxicam
Ketoprofeno
Perfil de seguridad de inhibidores de COX-2
Menor sangrado GI: úlceras, HDA, gastritis erosiva
Mayor riesgo cardiovascular
Antiinflamatorio con >toxicidad GI
AAS
Ventaja del naproxeno vs ibuprofeno
Mejor perfil cardiovascular, aunque >efectos GI
FR de sangrado GI con la exposición antiinflamatoria*
- Dosis altas y duración del tratamiento
- Edad >65 años
- Historia previa digestiva: úlcera previa, gastropatía
Fenilbutazona
Eritema multiforme
Discrasias sanguíneas y AAS
Bajo riesgo
Diclofenaco
> R cardiovascular, similar a COXIBS (aunque >que celecoxib)
AINE en paciente con AC aterotrombótico
Naproxeno
Interacciones de los antiinflamatorios*
- Desplazan a anticoagulantes: aumentan su efecto. Sintrom
- Antiagregantes plaquetarios: mayor riesgo de lesión gástrica
- Aumentan la concentración de: MTX, digoxina Litio
- Disminuyen la acción de diuréticos
- Disminuyen acción antihipertensiva de diuréticos (4), betabloqueantes e IECAS
AINES tópicos
Evitar: eficacia difícil de evaluar, pocos estudios, concentraciones eficaces dudosas, nunca en asociación con AINES sistémicos
Caros
Principios terapéuticos del uso de GC
- Valoración de R/B
- Determinar dosis mediante ensayo y error
- Dosis única de corticoides virtualmente carece de efectos peligrosos
- Tratamiento breve (hasta una semana) tiene pocas probabilidades de resultar peligroso
- Salvo en terapia de sustitución (ISR) no son específicos ni curativos
- Utilizar la menor dosis que alcance efecto deseado
- Si el objetivo no es vital se administra dosis inicial pequeña y se aumenta gradualmente
- Si el objetivo es vital (pénfigo) la dosis inicial será alta y si resulta beneficiosa se aumentará x2-3
- Cese repentino de GC tiene R de ISR
- Si >7 días de admin: retirada paulatina: 1/3 de dosis cada 2-3 días
Corticoide >potente
Dexametasona (x30-40 cortisol)
Potencia prednisona
x4 cortisol
Corticoides de acción larga
Betametasona
Dexametasona
Deflazacort
Corticoides de acción corta
Cortisol
Cortisona