1- pharmacocinétique Flashcards
définition pharmacocinétique
ce que l’organisme fait subir au principe actif
définition pharmacodynamie
ce que le principe actif fait subir à l’organisme
composition m *
principe actif (contenu) + excipient (contenant)
facteurs qui influencent la sorte du m * /dose choisie (6)
- condition clinique du pt
- âge
- taille + poids
- état (allaitante, enceinte)
- présence de S/S anormaux
- prise concomitante de m * ou produits
quelles sont les 5 étapes de la pharmacocinétique
PO: LAMDE (libération-absorption-métabolisme-distribution-élimination)
parentérale: LADME (libération-absorption-distribution-métabolisme-élimination)
qu’est-ce que l’étape de la libération
processus de libération du PA de l’excipient de la forme pharmaceutique
où se fait la libération?
- médication entérale libération normale: estomac
- médication entérale libération particulière: intestin
quelles sont les 2 formes de libération pour les m * entérale à libération particulière
- forme retardée/différée
- forme libération prolongée (CD, CR, LA, SR, XL, XR, PA)
Vrai ou faux: on peut ouvrir/séparer les m * à libération particulière.
Faux, seulement eux à libération normale (estomac). Il est important de respecter si on peut ouvrir/couper un m * car peut être libéré dans estomac quand on veut intestins
libération prolongée
CD/CR =
LA =
PA =
SR =
XL =
- si lettres = libération + longue = peut pas couper
CD/CR = libération contrôlée
LA = longue action
PA = action prolongée
SR = libération continue
XL = action très prolongée
interventions inf. pour aider à la libération (2)
- ne pas ouvrir/croquer/broyer/couper ces formes, car danger de modifier l’absorption et la vitesse de libération
- tjrs s’informer au pharmacien avant
qu’est-ce que l’absorption
passage du PA du m * dans la circulation générale à partir de son lieu d’administration
facteurs influençant la vitesse/degré d’absorption (8)
- voie d’administration (entérale, parentérale, transdermique)
- pH gastrique et intestinale (PO)
- présence d’aliments dans l’estomac (PO)
- temps de vidange gastrique (PO)
- transit intestinal (PO)
- surface corporelle disponible (estomac vs intestin) (PO)
- flux sanguin et vascularisation (zone d’absorption) (parentérale)
- solubilité du m * (parentérale)
interventions inf. pour aider l’absorption (5)
- respecter la voie d’admin
- vérifier consigne (jeun)
- s’assurer que la condition clinique du pt permet l’admin (no-vo, diarrhée, constipation)
- choisir la voie la + vascularisée pour avoir un effet + rapide
- respecter les règles de préparation
qu’est-ce que le métabolisme?
- biotransformation ou modif. chimiques que subit une substance chimique dans l’organisme par des enzymes
- transforme subs chimique en métabolites inactifs (foie) + facile à éliminer (reins) (=95%)
- certains m * (précurseurs/prom * ) ne deviennent actifs qu’après leur biotransformation = métabolites actifs (=5%)
facteurs influençant le métabolisme (3)
- affections hépatiques (AST-ALT, bilirubine)
- âge
- génétique (cytochromes)
vrai ou faux: seulement 10% du m * est absorbé
vrai, 90% sont perdu dans les fèces, 1er passage intestinal et 1er passage hépatique
enzymes hépatiques dans métabolisme
- responsables du métabo du m * dans le foie = cytochromes (CYP)
- inactive le PA et le transforme en métabolites inactifs pour faciliter l’élimination par les reins
- active/amplifie le PA de certains m * (codéine activé en morphine)
vrai ou faux: nous avons un CYP
faux, nous avons plusieurs CYP qui sont tous sensibles à différentes molécules
interventions inf. pour métabolisme (3)
affections hépatiques
- évaluer fct hépatique (AST-ALT, bilirubine)
- pas administrer si résultats anormaux et aviser
- surveiller signes de toxicité
âge
- vérifier que la dose correspond à la dose recommandée en fct de l’âge
génétique
- surveiller réaction anormale ou inattendue
qu’est-ce que la distribution?
répartition, transport du PA du m * depuis son point d’entrée dans la circulation sanguine jusqu’à son arrivée au site d’activité (tissu ou organe cible)
rôle de l’albumine dans la distribution
m * se fixe à l’albumine pour se transporter → si ↓ albumine = pas m * distribué
facteurs influençant la distribution (5)
- capacité de fixation aux protéines
- perméabilité des M aux molécules
- âge (↓ synthèse albumine)
- état de dénutrition (↓ synthèse albumine)
- affections hépatiques (↓ synthèse albumine)
interventions inf. pour aider à la distribution (3)
- évaluer fct hépatique (AST-ALT, bilirubine), albumine sanguine, état nutritionnel
- aviser MD si modif/anomalie fct hépatique, albumine, état nutritionnel
- effecter surveillance étroite des effets secondaires/toxiques des m * administrés
- si m * se distribue pas, il circule et peut devenir toxique
qu’est-ce que l’élimination?
excrétion de la substance médicamenteuse hors de l’organisme
l’élimination est assurée par… (5)
- reins ++
- poumons
- glandes exocrines
- intestins
- foie
facteurs influençant l’élimination (2)
- affections rénales
- viellissement (âge)
interventions inf. pour aider à l’élimination (2)
- évaluer fct rénale (créat, urée, clairance de la créatinine → par prise de sang)
- surveiller effets du m * (signes de toxicité)
2 types d’interactions pharmacocinétiques
- médicamenteuse (modifie la [ ] plasmatique du PA = modifie l’intensité + la durée de l’effet d’un m * )
- alimentaire (modifie les propriétés chimiques du PA, Ca, jus de pamplemousse, alcool)
c’est quoi la bio-disponibilité
- portion du PA qui atteint la circulation et qui va produire son effet
- correspond à la quantité de m * distribué
- influencé par forme pharmaceutique et voie
- IV = 100% de biodisponibilité vs PO juste 50% car pas direct dans circulation
c’est quoi la demi-vie
- temps que met une substance m * à diminuer de moitié sa [ ] plasmatique
- permet de déterminer la dose et la fréquence d’administration
- influencé par foie et reins
- dépend directement du métabolisme et élimination individuelle
après cmb de demi-vie considère t’on un m * éliminer?
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c’est quoi la bioéquivalence?
m * générique à le même PA que m * initial, mais peuvent avoir excipients différents
- non, oui, non, oui, oui, non
- la substitution n’est pas possible, car le Glucophage XR est un comprimé à libération prolongée, et le PA se libère sur plusieurs heures. Si on utilise un comprimé de Glucophage de 500mg à libération normale, la dose sera libérée d’un coup, et la personne soignée risque un surdosage
1.1. les nausées et les vomissements
1.2. on doit faire preuve de jugement et ne pas administrer le m * , car l’absorption PO pourrait être altérée. Vous devez aviser le prescripteur et collaber avec lui pour trouver la meilleure voie
2.1. Erybid et Nexium
2.2. elle ne peut pas l’avaler car lors de l’administration SL, il faut le laisser fondre sur la langue pour obtenir une absorption par la muqueuse buccale et un début d’action rapide
3.
Le sennoside et le Ca doivent être pris à jeun pour une absorption plus rapide, donc 2h après le repas
