ضد ویروس Flashcards
داروهای انتی متابولیت چجوری عملکرد ضد ویروسی دازن؟
بعد از این که کینازهای ویروس یا سلول های میزبان روی آنها تاثیر میگذارد به ترکیباتی تبدیل میشوند که میتوانند DNA پلی مراز ویروسی را مهار کنند.
کاربرد های acyclovir?
۳
علیه ویروس تبخال
آبله مرغان
زونا
داروهای جدیدتر مثل penciclovir و ganciclovir ویژگی های مشابه همان آسیکلوویر را دارند.
مکانیسم acyclovir؟
مکانیسم اثر داروی آسیکلوویر به این صورت است که یک آنتی متابولیت و آنالوگ گوانوزین است .
این داروها در چند مرحله تبدیل به فرم فعال میشوند :
مرحله اول توسط آنزیم تمیدین کیناز ویروسی انجام میشود که درواقع {نوکلئوزید} به مونوفسفات آسیکلوویر تبدیل میشود.
در دو مرحله بعدی آسیکلوویر توسط کینازهای میزبان به آسیکلوویر تری فسفات که فرم فعال این دارو است ؛ تبدیل میشود . آسیکلوویر تری فسفات یک سوبسترای رقابتی برای DNA polymerase است که از طریق ادغام با DNA ویروسی ، ساخت زنجیره را خاتمه میدهد. {مقاومت به آسیکلوویر در HSV و VZV می تواند از طریق تغییر در تیمیدین کیناز ویروسی یا DNA پلی مراز ویروسی ایجاد شود.
اکثر ارگانیسم های جدا شده بالینی ، بر اساس نقصان فعالیت تیمیدین کیناز، مقاوم هستند و بنابراین با وال آسیکلوویر، فامسیکلوویر و گان سیکلوویر مقاومت متقاطع دارند.
کدوم سویه های HSV به اسیکلوویر مقاوم ان؟
بسیاری از سویه های herpes simplex virus) HSV( ممکن است تیمیدین کیناز منفی باشند ؛ یعنی آنزیم مورد نیاز برای فسفریله کردن دارو را ندارند و به همین دلیل این سویه ها نسبت به آسیکلوویر و سایر داروهای antiherpetic مقاوم هستند.
اسیکلویر رو hsv بیشتر ج میده یا VZV?
تقریبا 10 برابر در مورد 1-HSV و 2-HSV قوی تر از VZV است.
کاربردای فرم خوراکی اسیکلویر؟
۱-ضایعات تبخالی جلدی ، مخاطی و تناسلی
۲-و همینطور برای پیشگیری از این بیماری در مبتلایان به ایدز و افرادی که ضعف سیستم ایمنی دارند مثل بیماران پیوند عضو به کار می رود.
نیمه عمر اسیکلویر چقدره؟
عمر داروی آسیکلوویر کوتاه است{نیمه عمر دارو در بیماران دارای کارکرد طبیعی کلیه 2.5 تا 3 ساعت و در بیماران مبتلا به آنوری 20 ساعت است
عوارض جانبی اسیکلویر به چی بسنگی داره؟
عوارض مصرف آسیکلوویر بسیار به راه مصرف دارو وابسته است.
اشکال موضعی دارو ممکن است تحریکات موضعی بر روی پوست ایجاد کند.
عوارض جانبی در مصارف خوراکی آسیکلوویر کم است و به خوبی تحمل میشود.
شکل خورکی دارو عوارض گوارشی(تهوع و اسهال و استفراغ) و کمی سردرد ممکن است ایجاد کند.
دوز های بالا یا تزریق وریدی دارو یا مشکل دهیدراته بودن مریض میتواند منجر به آسیب کلیوی شود.
عوارض فرم تزریقی اسیکلوویر؟ ۶
۱-عوارض آن کمی عصبی مثل delirium
داروی آسیکلوویر از blood brain barrier هم عبور میکند.
۲-لرزش
۳- تشنج
۴-افت فشارخون
۵-سمیت کلیوی : دفع کلیوی مهم ترین راه حذف داروی آسیکلوویر است و در افرادی که اختلال کلیوی دارند کاهش دوز دارو ضرورت دارد.
cristalluria-۶
آسیکلوویر تاثیر نامطلوب شدیدی روی مغز استخوان ندارد.
مکانیسم اماندتادین / ریمانتادین؟
ضد انفولانزا ان
امکانیسم عمل این دارو ها در نخستین مرحله ی تکثیرِ ویروس آنفولانزای A میباشد. (بدون اثر روی نوعB)
آمانتادین میتواند مانع attachment وpenetration (نفوذویروس) و uncoating(پوششبرداری) ویروس شود.
فرق امانتادین و ریمانتادین چیه؟
فعالیت ریمانتادین از آمانتادین بیشتر نیست اما :
۱-نیمه عمر بیشتری دارد
۲- در مواردی مانند نارسایی کلیوی،نیاز به تعدیل دوز ندارد.
کازبرد های بالینی امانتادین؟ ۲
۱-پروفیلاکسی و پیشگیری از آنفولانزای نوع A
۲-اگر با شروع علائم استفاده شوند معمولا طول دوره ی بیماری را کاهش میدهند.
در صورت تجویز در مدت 48 ساعت بعد از تماس، مدت علائم کم میشود.
عوارض امانتادین؟ ۶
۱-عوارض گوارشی 🍔 ۲-گیجی🤪 ۳- عدم تعادل ۴-اختلال در تکلم 🗣 ۵-بی خوابی 😴 ۶-در شرایطی تشنج
Oseltamivir و Zanamivir از کدوم خانواده ان؟
مکانیسم؟
ضد آنفولانزا
هم A هم B
مکانیسم اصلی آنها به این صورت است که آنزیمی به نام نورو آمینیداز ویروسی را در هر دو نوع آنفولانزای Aو Bمهار میکنند؛
مهار این آنزیم در ویروس از ازدحام ویریون های تازه آزاد شده و چسبیدن آنها به سلول هایی که قبلا آلوده شده اند؛ پیشگیری میکند و با این عمل منجر به ایجاد اختلال در انتشار ویروس میشوند.
کاربرد
Oseltamivir و Zanamivir؟
علائم آنفولانزا را کاهش میدهند و جنبه پیشگیری مناسبی دارند و اگر در فاصله ی 24ساعت { 2 تا3 }هم تجویز شوند، مؤثرند.
اگر Oseltamivir برای پیش گیری تجویز شود احتمال بروز آنفولانزا را به شدت کاهش میدهد.
رووت مصرف
Oseltamivir و Zanamivir؟
Oseltamivir شکل خوراکی دارد و پیش دارویی است که در روده و کبد فعال میشود.
Zanamivir فرم استنشاقی دارد و از راه بینی مصرف میشود.
عوارض جانبی Oseltamivir؟
چجوری میشه کمش کرد؟
🍔میتواند ناراحتی های گوارشی ایجاد کند، برای همین توصیه میشود همراه غذا مصرف شود.🍔
عوارض جانبی زانامیویر؟
چون راه مصرف استنشاقیست، بیشتر تحریک مجاری تنفسی ایجاد میکند و منجر به برونکو اسپاسم میشود.
کنتراندیکیشن زانامیویر؟
افراد مبتلا به آسم شدید یا انسداد مزمن مجاری تنفسی
مکانیسم داروهای اصلی ضد HIV ?
در واقع آنتی متابولیت های مهار کننده آنزیمی به نام ترنس کریپتازِمعکوسِ ویروسی هستند که میتوانند ساختار نوکلئوزیدی یا غیر نوکلئوزیدی داشته باشند.
What is zidovudine?
Anti HIV
ساختار نوکلئوزیدی
با Phosphorylation reaction فعال میشه
How is the combination therapy in the treatment of HIV?
درمان با 3 یا حتی تعداد بیشتری از دارو ها و حتی الامکان پیش از ظهور علائم آغاز می شود.
این درمان معمولا شامل 2 مهار کننده ی ترنس کریپتاز معکوس و 1 مهار کننده ی پروتئاز(PI) ، انجام میشود.
What is HAART?
مزایا؟
Highly active antiretroviral therapy
یک اصطاح در درمان HIV میباشد. این درمان یک درمان چند تایی و بسیار هجومی بر علیه ویروس و شامل ترکیبی از داروهایی ست که سرعت افزایش بار RNA ویروسی را کند و یا حتی معکوس میکند.
این درمان از افت سلول های CD4 پیشگیری و احتمال بروز عفونت فرصت طلب را کاهش میدهد.
داروهای مهار کننده ترنس کزیپتاز نوکلئوزیدی چیان؟ ۵
کدوم کمترین عوازض جانبی رو دازه؟
Zidovudine
Didanozine
Zalcitabine
stavudine
Lamivudine : least toxic
کدوم مهار کننده ترنس کزیپتاز نوکلئوزیدی در هپاتیت B کاربزد دازد؟
Lamivudine
عوارض جانبی ماژوز و دوز لیمیتینگ هر کدوم از NRTIs?
Zidovudine : Hematotoxicity
Didanozine : Pancreatitis
Zalcitabine : peripheral neuropathy
stavudine : peripheral neuropathy
Lamivudine : least toxic
Some GI effects and neutropenia
مهار کننده ترنس کزیپتاز نوکلئوزیدی چه فرقی یا غیر نوکلئوزیدی داره؟
۱-این دارو ها به محلی در ترنس کریپتاز معکوس متصل میشوند که با محل اتصال نوکلئوزیدی ها متفاوت است.
۲-نوکلئوزیدی ها اکثرا پیش دارو هستند و کیناز های سلول میزبان آن ها را به تری فسفات های فعال تبدیل میکند اما غیزنوکلئوزیدی ها برای فعال شدن به فسفریلاسیون میزبان نیازی ندارند.
۳-این داروها میلوساپرشن نمیدهند.
۴-وقتی در کنار نوکلئوزیدی ها یا پروتئاز inhibitor ها استفاده میشوند، اثر additive(تجمعی) و همچنین سینرژیستیک یا هم افزایی دارند.
نِویراپین و افاویرنس چی ان؟
مهار کننده ترنس کریپتاز غیر نوکلئوزیدی
مکانیسم ایندیناویر و ریتوناویر؟
Protease inhibitor
مهار کننده آنزیمی هستند که مرحله assemble و یا سر هم بندی قطعات ویریون HIV را انجام میدهد.
پوینت مثبت و منفی ساکبناویر؟
کمترین سمیت
اما فراهمی زیستی خوراکی بسیار پایین و متغیری دارد به همین علت مستعد ایجاد مقاومت میباشد.
پوینت منفی ایندیناویر؟
امکان ایجاد کریستال اوری دارد در نتیجه بیمار باید کاملا هیدراته باشد
پوینت منفی ریتوناویر؟
روی آنزیم های مسئول متابولیسم در کبد بسیار تاثیر میگذارد و تداخلات دارویی زیادی دارد زیرا بعضی ایزوآنزیم های سیتوکروم کبدی ( CYP 1A2 ) را القا میکند و بعضی ( P450 isoforms: 3A4 and 2D6 ) را مهار میکند.
عوازض کلی پروتئاز اینهیبیتور ها؟
با چه فاصله ای از شروع درمان شروع میشه؟
روی متابولیسم کربوهیدرات و لیپید اثر میگذارند و این اختلال را زمانی که این مهار کننده ها در رژیم های ترکیبی مصرف می شوند، می توان دید.
علت آن احتمالا مهار پروتئین های تنظیم کننده لیپید است و سندرومی شامل هیپرگلایسمی، مقاومت به انسولین، هیپرلیپدمی و تغییر توزیع چربی در بدن اتفاق می افتد.
کوهان گاومیش، ژنیکوماستی و چاقی تنه ای ممکن است همراه با لیپودیستروفی در صورت و محیط بدن در این بیماران رخ دهد.
✅. میزان بروز ۳۰ تا ۵۰ درصد و معمولا ۱ سال بعد از شروع درمان این عوارض دیده می شود.
ضد ویروس هایی که پنتریشن و آنکوتینگ یا پوشش برداری را بلاک میکنن؟
دارو های ضد انفولانزا مثل امانتادین
ضد ویروس های مهار کننده DNA پلیمراز؟
دارو های ضدهرپس مثل آسیکلوویر و گانسیکلوویر و فسکارنت
ضد ویروس های مهار کننده RNA پلیمراز؟
ریباویرین و فسکارنت
داروهای مهار کننده های ترنس کریپتاز معکوس ویروس؟
دارو های ضد HIV مثل زیداوودین، دیدانوزین،زالسیتاوین، لامیوودین
غیر نوکلئوزیدی هایی مثل نویراپین و efavirenz
ضد ویروس های مهار کننده پروتئاز آسپارتات ویروسی؟
؛ دارو های ایندیناویر، ریتوناویر، ساکیناویر و نلفیناویر
داروهای مهار کننده مهار نورو آمینیداز ویروسی؟
زانامیویر، اوسلتامیویر
