سایر بتالاکتام ها Flashcards
داروهای دسته ی کارباپنم ها؟
رووت مصرف؟
ایمی پنم، مروپنم و داروی جدیدتر ارتاپنم.
به صورت I.V استفاده می شوند. داروهای تزریقی و بیمارستانی هستند و به خوبی پاسخ می دهند.
کارباپنم ها گه ارگانیسم هایی را پوشش میدهند؟
این داروها از نظر Coverage ، باکتری های گرم مثبت و گرم منفی و بی هوازی را کاور می کنند و به دلیل
Coverage بالایی که دارند در عفونت های بیمارستانی، بخش های سوختگی و کنترل عفونت زخم پای دیابتی (Poly-microbial Infection) اهمیت بسزایی دارند.
داروی بیمارستانی دیگری هم داشتیم مثل تازوسین از دسته ی بتالاکتام ها که ترکیبی از پیپراسیلین و تازوباکتام است و از نظر Coverage ، مشترکات زیادی با این دسته دارد.
باکتری های سودوموناس آئروژینوزا و اسنیتوباکتر توسط ایمی پنم و مرو پنم بهتر کاور می شوند. (نسبت به ارتاپنم)
برای سینرژیسم کارباپنم ها از کدام دارو استفاده میشع؟
در مقابل کدام باکتری ب این اثر نیاز داریم؟
آمینوگلیکوزید
عفونت های سودوموناسی
علت کم بودن cross sensitivity بین کارباپنم ها و سایر بتالاکتام ها؟
این داروها ساختمان بتالاکتام دارند؛ اما ساختمان بتالاکتام آن ها علاوه بر حلقه ی بتالاکتام مشترک (که همه ی بتالاکتام ها دارند)، تفاوت های دیگری هم دارد که باعث می شوند Cross sensitivity بین این ها و سایر بتالاکتام ها کمتر شود. این Cross sensitivity وجود دارد و در صورتی که واکنش های حساسیتی تیپ یک مثل آنافیلاکسی اتفاق بیافتد به هیچ وجه اجازه ی استفاده از این گروه داروها را نداریم. اما در کل به دلیل تفاوت های ساختاری Cross
sensitivity کمتر خواهد بود.
طیف پوشش کارباپنم ها؟
مقاومت ؟
کارباپنم ها جز دسته Broad Spectrum Beta-Lactam Antibiotics هستند.
نسبت به آنزیم بتالاکتاماز مقاومند.
۲ تفاوت ایمی پنم و مروپنم؟
1) داروی مرو پنم می تواند به تنهایی مصرف شود؛ اما داروی ایمی پنم وقتی به تنهایی استفاده شود در بدن توسط آنزیم دی هیدروپپتیداز کلیوی تخریب و غیرفعال شده و به یک متابولیت نفروتوکسیک تبدیل می شود.
2) به طور کلی یکی از عوارض مهم کارباپنم ها، تشنج است. اما احتمال تشنج در صورت مصرف ایمی پنم خیلی بیشتر از مصرف مروپنم است. ایمی پنم گیرنده های گابا را بلاک می کند و چون گابا یک نوروترنسمیتر مهاری است، مهار شدن گیرنده آن یک عامل Trigger کننده ی تشنج است.
کدام انتی بیوتیک ها میتونن باعث تشنج شن؟ ۳
High dose پنی سیلین ها: زمانی که در نوروسیفیلس یا Gas Gangrene دوز بالای پنی سیلین تزریق شود احتمال تشنج وجود دارد که باید تمام مانیتورینگ های لازم انجام شود.
۲- کارباپنم ها خصوصا ایمی پنم
۳-سفپیم
دوز های ایمی پنم؟
مبنای دوز بندی؟
کارباپنم ها فقط به صورت I.V مصرف می شوند.دوزهای ایمی پنم موجود در بازار به صورت زیر است:
1) ویال تزریقی 252 میلی گرم ایمی پنم + 522 میلی گرم سیلاستاتین
2) ویال تزریقی 522 میلی گرم ایمی پنم + 522 میلی گرم سیلاستاتین
مبنای دوز بندی ما برای ایمی پنم همان میزان دوز ایمی پنم است و به میزان سیلاستاتین توجه نمی کنیم. برای مثال اگر گفته می شود فرد باید هر 8 ساعت 2 گرم ایمی پنم دریافت کند باید 4 عدد ویال 522 میلی گرمی استفاده شود و دیگر کاری به دوز سیلاستاتین نداریم.
انتی بیوتیک های تشنج زا با چه داروهایی تداخل دارند؟
مروپنم با چه دارویی تداخل خطرناک داره؟
۱-با تمام داروهای القا کننده ی تشنج (به نوعی آنتاگونیست های گیرنده ی گابا) مثل تئوفیلین یا کینولون ها تداخل دارویی دارند و به هیچ عنوان نباید همزمان مصرف شوند.
۲-با داروهای کنترل کننده ی تشنج مثل والپروئیک اسید تداخل داشته و اثر آن ها را از بین می برند. مروپنم باعث کاهش غلظت سرمی والپیروئیک اسید شده و به همین دلیل خطر تشنج افزایش می یابد و این دو دارو به هیچ عنوان نباید همزمان مصرف شوند. (سایر کارباپنم ها نیز با والپروئیک اسید تداخل دارند اما اهمیت و خطر مروپنم در مصرف همزمان با والپیروات بیشتر است.)
What is cilastatin?
داروی ایمی پنم وقتی به تنهایی استفاده شود در بدن توسط آنزیم دی هیدروپپتیداز کلیوی تخریب و غیرفعال شده و به یک متابولیت نفروتوکسیک تبدیل می شود.
با توجه به این که این داروها، داروهای بسیار ارزشمندی هستند و نمی خواهیم به دلیل یک واکنش آنزیمی دارو را Rule Out کنیم، باید داروی ایمی پنم به همراه داروی Cilastatin مصرف شود ( Cilastatin یک داروی مهار کننده ی آنزیم دی هیدروپپتیداز کلیوی است.) تا علاوه بر کاهش عارضه ی نفروتوکسیک دارو، از تخریب داروی ایمی پنم جلوگیری کرده و نیمه عمر آن در بدن
افزایش یابد.
شایع ترین عوارض کارباپنم ها؟ ۴
معمولا داروهایی هستند که خوب تحمل می شوند و خیلی عوارض خاص و شایعی ندارند. شایع ترین عوارض کارباپنم ها:
1) گوارشی (تهوع و استفراغ و اسهال و …)
2) فلبیت: ممکن است در تزریق وریدی مقداری فلبیت ایجاد کنند.
3) تشنج
4) واکنش های ازدیاد حساسیتی(hypersensitivity): در این دارو ها بسیار کم است و از طرف دیگر احتمال واکنش متقابل بین این دارو ها و پنی سیلین ها هم وجود دارد اما میزان آن کم است.
توجه داشته باشید که اگر واکنش حساسیتی تیپ 1 مثل آنافیلاکسی داشته باشیم دیگر نباید از این دارو ها استفاده کنیم.
مکانیسم ایجاد تشنج توسط کارباپنم ها؟
کارباپنم ها به علت شباهت ساختاری که به گابا دارند، باعث مهار گیرنده های گابا می شوند و از آن جایی که گابا یک نوروترنسمیتر مهاری است مهار آن باعث ایجاد تشنج می شود. به همین دلیل گفته می شود احتمال تشنج با ایمی پنم خیلی بیشتر از مروپنم، دوری پنم و اِرتاپنم (که از ورژن های جدید این خانواده هستند) است. بنابراین امکان بروز تشنج حتما باید در نظر گرفته شود
چه بیمارانی بیشتر در معرض تشنج به دنبال مصرف کارباپنم ها اند؟
بیمارانی که اختلال عملکرد کلیوی
نارسایی کلیوی
بیماری های زمینه ای نورولوژیک
داشته باشند احتمال بروز تشنج در این بیماران به مراتب بیشتر است.
در بین کارباپنم ها کدام کمترین واکنش
Hypersensitivity
دارد؟
مروپنم
یک داروی مونو باکتام بوگو. مقاومت؟ پوشش؟ از نظر cross sensitivity? از نظر سینرژیسم؟
۱-داروی مهم این گروه آزتروئونام ( Aztreonam ) است که در ایران موجود نیست .
۲-مقاومت بسیار زیاد به بتالاکتاماز تولیدی توسط گرم منفی ها.
۳-این دارو کاملا روی گرم منفی ها اثر می گذارد و اثری روی گرم مثبت ها و بی هوازی ها ندارد.
۴- ویژگی مهم دیگر داروی Aztreonam این است که با سایر بتالاکتام ها cross sensitivity ندارد و در صورتی که واکنش های ازدیاد حساسیتی به سایر بتالاکتام ها داشته و به یک داروی بیمارستانی از این دسته نیاز داشته باشیم که Coverage مناسبی برای گرم منفی ها داشته باشد، می توانیم از داروی Aztreonam استفاده کنیم.
۵- معمولا باید به صورت combination استفاده شود تا بیشترین کارایی را داشته باشد که معمولا با آمینوگلیکوزید ها استفاده می شود
