سفالوسپورین ها Flashcards
مکانبسم اثر سفالوسپورین ها؟
این دارو ها به ترانسپپتیداز متصل میشوند و از تشکیل دیوارهی عرضی جلوگیری میکنند (به همان شیوهی پنیسیلینها)؛ ولی از لحاظ ساختاری، غیر از حلقه ی بتالاکتام که باسایر بتالاکتام ها مشترک است،ساختمان این گروه از داروها کاملا متفاوت است
سفالوسپورین ها باکتریسیدال یا استاتیک؟
اثر پس انتی بیوتیکی؟
رووت؟
باکتریسیدال هستند.
اثر پسآنتیبیوتیکی (PAE) آنها کوتاه است.
- عمدتا بهصورت تزریقی استفاده میشوند و تعداد محدودی از سفالوسپورینها هستند که بهشکل خوراکی مصرف میشوند..
تغییراتی که هرچه از نسل اول به سمت نسل پنجم این داروها میرویم میبینیم؟
۱-اثر بر باکتریهای گرممنفی و بیهوازی افزایش مییابد؛ به عبارت دیگر نسلهای اول بیشتر باکتریهای گرممثبت را پوشش میدهند (این خصوصیت [دربارهی گرممثبتها] را به طور مطلق نمیتوانیم بگوییم چراکه مثلا در نسل سوم سفالوسپورینها، داروهایی هستند که بیشتر از داروهای نسل اول بر باکتریهای گرممثبت اثر میگذارند).
۲- مقاومت به تخریب توسط بتالاکتامازها افزایش مییابد. حسن مقاومت بالاتر در این است که امکان حساسیتزایی را کمتر میکند. همانطور که گفته شد زمانی که ساختار این داروها شکسته میشود، محصولات پنیسیلوئیکاسید (در پنیسیلینها) و سفالوسپورانیکاسید (در سفالوسپورینها) ایجاد میشود و حساسیتهای بسیار شدیدی در بدن دیده میشود.
۳-میزان نفوذ به مایع مغزینخاعی (CSF) افزایش مییابد. ۴-در کل خصوصیات فارماکوکینتیکی و طیف آنها مقداری بهبود مییابد.
۵-به طور ذاتی بر لیستریا و انتروکوک تاثیری ندارند. وقتی یک میکروب ذاتا به آنتیبیوتیکی مقاوم است از ابتدا تکلیف خود را نسبت به این دسته داروها میدانیم؛ بنابراین برای این دو باکتری سفالوسپورین تجویز نمیکنیم
نسل اول سفالوسپورین ها چیان؟
نام تجاری؟
▪ سفالوتین
(Cephalothin/Cefalotin)بانام تجاری کفلین(Keflin)[به خاطر درد شدیدی که این دارو ایجاد میکند،اکنون استفاده نمی شود.]
▪ سفالکسین (Cephalexin/Cefalexin) با نام تجاری کفلکس (Keflex) خوراکی
▪ سفازولین (Cefazolin) با نام تجاری کفزول (Kefzol)
سفالوسپورین ها رو‌کدم‌ارگانیسما خیلی خوب ج میدن؟
مهمترین ویژگی داروهای نسل اول، اثر خیلی خوب آنها بر باکتری های گرممثبت یعنی استرپتوکوک و استافیلوکوک است؛ البته بعضی از باکتریهای گرم منفی را نیز میتوانند پوشش دهند.
سفالوسپورینهای نسل اول علاوهبر اینکه پوشش خوبی نسبت به استرپتوکوکها و استافیلوکوکها دارند، بعضی از گرممنفیها مانند اشریشیا کلی، پروتئوس و کلبسیلا را که عامل UTI هستند هم
شامل میشون
کاربرد سفالکسین خوراکی و سفازولین تزریقی؟
سفالکسین (خوراکی) میتواند یک جایگزین برای کلوگزاسیلین باشد و برای عفونتهای پوستی استفاده شود.
سفازولین (تزریقی) برای 90 درصد پروفیلاکسیهای قبل از عمل جراحی استفاده میشود زیرا برای عمل جراحی به داروی تزریقی نیاز داریم.
وضعیت نفوذ سفالوسپورین های نسل اول به CNS؟
اثر سفالوسپورین های نسل اول بر MSSA ها؟
این داروها نفوذی به CSF ندارند.
سفالوسپورینهای نسل اول بر استافهای تولیدکننده ی بتالاکتاماز اثر میگذارند (همانند اثر PRPها بر MSSAها).
نسل دوم کدوم میکروارگانیسم هارو میکشه؟
در نسل دوم پوشش گرم منفیها بهتر میشود؛ ولی تاثیری بر استافها ندارند. پس در نسل دوم اثرگذاری روی گرممنفیها نسبت به نسل اول بهتر است.
در ایران عمدت ًا برای بیهوازیها از تازوسین و مترونیدازول استفاده میکنیم که پوشش بیهوازی خوبی دارند. از کاربردهای دیگر این داروها میتوان به UTI تحتانی (سیستیت) اشاره کرد.
اندیکاسیون اصلی سفالوسپورین های نسل ۲؟
طبقه بندی و داروها؟
اندیکاسیون اصلی این دسته از داروها، عفونتهای تنفسی و عفونتهای بیهوازی است و بر همین اساس سفالوسپورینهای نسل دوم به دو دسته تقسیم میشوند: تنفسی و بی هوازی
سفالوسپورین های تنفسی؟
▪ سفوروکسیم (Cefuroxime)
▪ سفاکلور (Cefaclor)
سفالوسپورین های بیهوازی؟
در ایران چی میدیم برا بی هوازی ها؟
▪ سفوکسیتین (Cefoxitin)
▪ سفوتتان (Cefotetan)
در ایران عمدت ًا برای بیهوازیها از تازوسین و مترونیدازول استفاده میکنیم که پوشش بیهوازی خوبی دارند.
از کاربردهای دیگر این داروها میتوان به UTI تحتانی (سیستیت) اشاره کرد.
داروهای نسل سوم؟ ۵
تنوع دارویی در این دسته خیلی زیاد است؛ چند نمونه:
▪ سفکسیم (cefixime) خوراکی [تنها سفالوسپورینهای خوراکی: سفالکسین (نسل اول) و سفکسیم (نسل سوم)]
▪ سفتریاکسون (Ceftriaxone)
▪ سفتیزوکسیم (Ceftizoxime)
▪ سفوتاکسیم (Cefotaxime)
▪ سفتازیدیم (Ceftazidime)
پوشش میکروارگانیسمی نسل ۳؟
نفوذ به CNS؟
اثر بر گرممنفی در آنها نسبت به نسل اول و دوم خیلی بهتر شده است.
همچنین اثر بر گرم مثبت در بعضی مانند سفتریاکسون از نسل اول نیز بهتر است.
در مقایسه با نسل اول نفوذ آنها به CSF افزایش پیدا کرده است.
عفونتهای گرم منفی تحت پوشش سفالوسپورینهای نسل سوم؟
۶
✓ عفونتهای تنفسی (URI وLRI) ✓ عفونتهای گوارشی ✓ عفونتهای خونی ✓ عفونت های بی هوازی ✓ برخی عفونت های خطرناک مانند مننژیت و پیلونفریت
نام تجاری سفتریاکسون؟
از نظر زمان اثر در مقایسه با اعضای خانواده ش؟
نام تجاری آن روسفین (Rocephin) است.
- طولانی ترین زمان اثر را در بین اعضای این خانواده داراست. -
اثر سفتریاکسون رو گرم مثبتا و منفیا؟
اثرگذاری آن بر گرممثبتها حتی از نسل اول هم بهتر است.
- اثرگذاری خوبی بر گرممنفیها دارد و با یک تکدوز میتواند این کار را انجام دهد.
- هیچ تاثیری روی سودوموناس و اسینتوباکتر ندارد. -
تداخلات شکل iv سفتریاکسون؟
ایا میشه در نارسایی کید یا رنال استفاده کرد؟
شکل IV آن با کلسیم تزریقی تداخل دارد و بیماری که سفتریاکسون دریافت میکند، از هیچ لاین دیگری نباید ملح کلسیم دریافت کند و در سرم رینگر هم نمیتوان از آن استفاده کرد.
در نوزادان این تداخل باعث مرگ میشود و به همین علت مصرف آن همراه با کلسیم تزریقی، چه در یک لاین و چه در لاینهای متفاوت در یک زمان، برای بزرگسالان نیز ممنوع است.
💀💀💀💀💀💀💀💀
- در نارسایی کبدی یا کلیوی نیازی به تنظیم دوز وجود ندارد چراکه هم دفع کبدی دارد و هم دفع کلیوی.
What is biliary sludge؟
مریوط ب کدوم داروعه؟
برگشت پذیره یا نیست؟
حالتی به نام لجن صفراوی (Biliary sludge) ایجاد میکند که با درد و التهاب و حساسیت شکم به لمس همراه است؛ ولی سنگ نیست و برگشت پذیر است (خودبه خودی).
منع مصرف سفتریاکسون؟
اگه نیاز داشته باشن بهش چی؟
در نوزادان، برای اتصال به آلبومین با بیلیروبین رقابت میکند که میتواند باعث افزایش غلظت بیلیروبین در بدن شود.
اگر این بیلیروبین افزایش یافته در مغز رسوب کند، سبب ایجاد عارضه ی کرنایکتروس (Kernicterus) میشود. در نتیجه برای نوزادان زیر ۲ ماه اجازه نداریم از سفتریاکسون استفاده کنیم. اگر نوزادی نیاز داشت از این گروه دارویی دریافت کند، از داروی سفوتاکسیم استفاده میکنیم.
اندیکاسیون سفتریاکسون؟
رووت؟
✓ داروی انتخابی نایسریا گنورهآ (عامل بیماری سوزاک) است و به شکل تک دوز IM استفاده میشود
(اگر IV استفاده شود باعث کلاپس قلبی عروقی میشود).
پارتنر فرد نیز باید با همان مقدار دارو درمان شود (به شرطی که حساسیتی به بتالاکتامهام نداشته باشد؛ در غیر این صورت از داروهای دیگری استفاده میشود)
اثر سفتیزوکسیم؟
اثر سفتازیدیم؟
سفتیزوکسیم دارویی با اثر ضد بی هوازی است.
سفتازیدیم دارویی با اثر ضدسودوموناسی است.
داروهای نسل ۴؟
مقاومت دارویی ش؟
در این نسل تنها یک دارو داریم:
▪ سفپیم (Cefepime) تزریقی
این دارو به بتالاکتامازها بسیار مقاوم است.
اثر میکروارگانیسمی نسل ۴؟
مثبت ، منفی ، بی هوازی
اثر گرم منفی آن نیز عالی است و سودوموناس را پوشش میدهد.
اثر گرم مثبت این دارو تقریبا همانند داروهای نسل اول است و مزیتی برای این داروست؛ البته برای استافیلوکوک دیگر استفاده نمیکنیم و به طور کلی داروی ضد استافیلوکوک نیست اما برخی از استافیلوکوکها به این دارو حساساند.
اثری بر بی هوازی ها ندارد.
وضعیت نفوذ نسل ۴ ب CNS؟
در نارسایی کلیه میشه داد؟
این دارو نفوذ خوبی به CSF دارد.
در نارسایی کلیه نیاز به تنظیم دوز وجود دارد : احتمال تشنج
