Thérapeutiques antalgiques : Analgésiques Flashcards

1
Q

Le traitement de la douleur peut faire appel à l’utilisation de médicaments :

A
  • les analgésiques, classés selon l’OMS en .
  • palier 1 : non opiacés (paracétamol, salicylés, néfopam [parfois classé en palier 2]),
  • palier 2 : opioïdes faibles (codéine, opium et tramadol),
  • palier 3 : opioïdes forts (morphine, oxycodone, fentanyl, hydromorphone) ou mixtes (nalbuphine, buprénorphine);
  • les coanalgésiques : anti-inflammatoires, antispasmodiques, myorelaxants, biphosphonates, anxiolytiques
  • les médicaments des douleurs neuropathiques : antiépileptiques, antidépresseurs
  • les anesthésiques locaux (lidocaïne … ), l’alcool pour des blocs;
  • le mélange équimoléculaire oxygène-protoxyde d’azote (MEOPA).
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2
Q

De nombreuses propositions non médicamenteuses peuvent également être faites :

A
  • certaines réservées à des équipes pluridisciplinaires spécialisées :
  • stimulation électrique transcutanée (TENS) ou implantée (surtout stimulation médullaire et stimulation corticale),
  • stimulation magnétique transcr~nienne (rTMS), - interruption chirurgicale des voies de la nociception : de moins en moins pratiquée, sauf la DREZotomie pour les lésions du plexus brachial;
  • alors que d’autres peuvent être utilisées de manière plus courante : - psychothérapie, hypnose ..
  • acupuncture, médecine manuelle ostéopathie.
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3
Q

Effet placebo

A

Il est impossible de parler de traitement de la douleur sans rappeler l’importance de l’effet placebo dans toutes les études menées dans ce domaine.
Son efficacité peut aller de 20 à 40 %. Cela souligne l’importance tant du choix d’un traitement que de la manière de le prescrire.

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4
Q

Traitement médicamenteux : principe général

A

Le principe général est d’utiliser les paliers 1, 2 et 3 pour les douleurs nociceptives; le tramadol, les antiépileptiques et/ou antidépresseurs pour les douleurs neuropathiques.
Les traitements coanalgésiques sont traités par ailleurs, de même que les techniques relevant de l’anesthésie (anesthésies locales ou locorégionales) et l’utilisation du MEOPA.
Une douleur aiguë nociceptive sera traitée en première intention par un palier 1, le principe étant de passer au palier supérieur en cas d’échec et de revenir au palier inférieur lorsque la cause est également traitée.
Dans des situations de douleurs aiguës intenses, il faut commencer par un palier 2 voire d’emblée par un palier 3. Les paliers 1 seront souvent associés aux paliers 2 ou 3, car ils potentialisent leur action. Il n’y a en revanche pas d’indication à associer les paliers 2 et 3.

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5
Q

Paracétamol posologie

A

500 mg à 1 g par prise chez l’adulte, sans dépasser 4 g par jour en 4 à 6 prises.
Chez l’enfant : posologie de l’ordre de 60 mg/kg par jour.

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6
Q

Aspirine posologie

A

La posologie est de 500 mg à 1 g par prise toutes les 6 à 8 heures.

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7
Q

Néfopam posologie

A

Par voie parentérale (IV, IM) mais également SC ou per os (hors AMM dans ces deux dernières voies d’administration) à une posologie de 20 à 120 mg par jour.

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8
Q

Paracétamol toxicité

A

La toxicité est hépatique prudence en cas de maladie hépatique, surveiller le bilan hépatique lors des traitements prolongés.
Mise en garde contre la prise de paracétamol «caché” dans certaines associations médicamenteuses, ou sans ordonnance, avec le risque de dépasser la dose maximale et d’approcher la posologie toxique (10 g par jour). Espacer les prises en cas d’insuffisance rénale sévère (clairance < 10 ml/min).

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9
Q

Aspirine indications

A

Elle doit rarement être utilisée comme antalgique de première intention (sauf migraine), du fait de la toxicité, surtout gastro-intestinale qui en limite l’emploi dans cette indication.
• Tenir compte du risque allergique et de l’effet antiagrégant plaquettaire et des interactions médicamenteuses (anticoagulants, antidiabétiques, méthotrexate, AINS, corticoïdes …

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10
Q

Nefopam indications

A
  • Souvent utilisé en post-opératoire.
  • Contre-indiqué en cas d’antécédent de convulsion, d’adénome prostatique ou de glaucome à angle fermé (effet anticholinergique dont il faudra se méfier particulièrement chez la personne âgée).
  • Adapter les posologies en cas d’insuffisance rénale ou hépatique
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11
Q

Codéine posologie

A
  • Souvent associée au paracétamol, selon des rapports variables (600 mg de paracétamol/50 mg de codéine; 500/30, 300/25, 400/20 … ) (Dafalgan codéine”)
  • Posologie maximale déterminée par la dose totale de paracétamol, en s’assurant de l’absence d’automédication.
  • La codéine seule, qui était surtout utilisée chez l’enfant (Codenfan’”) à la posologie de 0,5 mg/kg, a été retirée du marché été 2013, mais peut (rarement) être utilisée chez l’adulte sous forme de dihydrocodéine LP (Dicodin”). surtout en cancérologie.
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12
Q

Codéine effets secondaires

A

ceux de tous les opioïdes
- nausées, vomissements, constipation, céphalées, réactions cutanées allergiques, vertiges, somnolence.
Il faut débuter le traitement par de faibles doses et augmenter progressivement, prévenir la constipation (laxatifs), traiter si besoin les nausées et surveiller l’apparition de troubles neurologiques, surtout chez les personnes âgées.
Cela peut d’ailleurs conduire à éviter le palier 2 chez les personnes âgées et avoir recours d’emblée à de faibles doses de palier 3, qui peuvent être mieux tolérées.

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13
Q

Tramadol posologie

A

Il existe en forme à libération immédiate dosée à 50 ou 1 OO mg, souvent mal tolérée (nausées, vertiges), à laquelle il faut préférer l’association au paracétamol sous forme d’lxprim’” ou Zaldiar”’ (tramadol 37,5 mg + paracétamol 325 mg) qui est mieux tolérée. Les formes à libération prolongée en 2 prises par 24 heures (Topalgic LP”, Contramal LP”. Zamudol LP’”) voire en une seule prise (Monoalgic’”, Monocrixo”), permettent de proposer un traitement à libération prolongée avec des interdoses, ou «doses de secours”, à libération immédiate.
• La posologie maximale par 24 heures est de 400 mg. Chez le patient douloureux chronique, du fait du risque de dépendance, il vaut mieux ne pas dépasser 200 mg/j.

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14
Q

Tramadol effets secondaires

A
  • Effets secondaires: ceux des opioïdes avec un risque plus marqué de comitialité.
  • Ici encore, la titration est essentielle pour limiter les effets indésirables, qui surviennent surtout en début de traitement, et favoriser l’observance. Chez la personne âgée, mieux vaut commencer par des doses faibles, de l’ordre de 50 mgfj à libération prolongée, voire utiliser la forme en gouttes.
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15
Q

Lamaline posologie

A
  • La Lamaline” est une association de poudre d’opium (dont on connaît mal la pharmacocinétique), paracétamol et caféine (psychostimulant).
  • Elle est prescrite à raison de 1 à 2 gélules par prise, chaque prise espacée de 4 heures minimum (posologie maximum : 1 0 par jour).
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16
Q

Lamaline indications

A

• Elle peut constituer une alternative, en seconde intention, en cas d’intolérance au tramadol, surtout chez la personne âgée.

17
Q

Agonistes antagonistes morphiniques

A

Du fait de leur risque élevé de dépendance, leur usage doit être limité aux douleurs postopératoires, et aux douleurs néoplasiques.
Les agonistes-antagonistes morphiniques sont classés dans le palier 3 mais sont souvent considérés comme des «paliers 2,5 ».
Leurs règles de prescription sont celles des paliers 3 en ville.
Il ne faut pas les associer à d’autres morphiniques. La nalbuphine sera surtout utilisée en milieu d’anesthésie-réanimation.
La buprénorphine (Temgesic”) est plus utilisée en ambulatoire, mais il faut tenir compte d’un risque de détournement de ce médicament fréquemment utilisé par les toxicomanes et qui fait l’objet d’un marché parallèle.

18
Q

Rêgles de prescription morphiniques 1/2

A
  • Ils doivent être évités en cas de douleurs chroniques non cancéreuses.
  • Dans les douleurs aiguës, et les douleurs cancéreuses, les paliers 3 sont utilisés en cas d’échec des paliers 1 puis 2 sauf en situation de douleurs très intenses d’emblée (EN> 7).
  • Ils ont pour cible surtout les douleurs par nociception ou les douleurs mixtes.
  • Systématiquement informer le patient des effets secondaires et les prévenir · prescription systématique de laxatifs(+++) et uniquement si besoin d’antiémétiques.
  • L’association palier 1 et coantalgiques est possible et souvent souhaitable.
19
Q

Règles de prescription morphiniques 2/2

A
  • La voie orale doit systématiquement être privilégiée.
  • La prescription se fait en ville sur des ordonnances sécurisées en respectant toutes les règles de ce type de prescription (chiffres écrits en toutes lettres, numérotation des médicaments).
  • La durée maximale de la prescription est généralement de 28 jours, parfois avec une délivrance fractionnée (fentanyl) et des exceptions pour les formes injectables sans système actif de perfusion, où la durée maximale n’est que de 7 jours.
  • Le schéma idéal de prescription de morphine comprend l’administration d’une dose continue, habituellement à libération prolongée (sauf injection en continue) associée à des interdoses, également appelées« doses de secours», prises en cas d’accès douloureux.
20
Q

Initiation d’un traitement par morphine

A
  • La posologie habituelle à l’initiation d’un traitement de palier 3 est chez l’adulte de 60 mg par jour de morphine per os. Le plus souvent, il faut débuter par une phase de titration où on va proposer 1/6• de la dose totale toutes les 4 heures de morphine à libération immédiate. Si la douleur n’est pas contrôlée, il est possible de proposer des doses supplémentaires en réduisant l’intervalle entre deux prises à 2 heures voire 1 heure.
  • Il faut ensuite calculer la dose totale prise en 24 heures puis la répartir en dose de morphine à libération prolongée (LP) et prévoir des interdoses à libération immédiate dont la posologie est entre 1/6 et 1/10 de la dose totale quotidienne. Il faudra réévaluer régulièrement les posologies, toujours avec le même principe d’intégrer les interdoses à la dose quotidienne à libération prolongée sans oublier de recalculer la posologie des interdoses pour rester entre 1/6 et 1/1 Ode la dose quotidienne.
21
Q

Facteur limitant la prescription de morphine

A

Il n’y a pas d’effet« plafond’” donc pas de dose maximale de morphine.
Le facteur limitant sera l’apparition des effets secondaires, qui conduira à une rotation des opioïdes, c’est-à dire le remplacement d’un opio.1de par un autre à une dose équianalgésique en espérant ainsi diminuer les effets secondaires (cf. infra).
Cependant, lorsque l’on tente un traitement par opioïdes forts dans la douleur chronique non cancéreuse, malgré les réserves exprimées ci-dessus, il est déconseillé de dépasser la dose totale de 1 OO mg/j.

22
Q

Initiation d’un traitement par morphine LP

A

Dans des situations de douleurs stables, il sera possible de proposer d’emblée une dose quotidienne de 60 mg de morphine LP avec des interdoses de morphine à libération immédiate.

23
Q

Situations de douleurs très aiguës et intenses

A

Il est possible de faire la titration par voie injectable SC voire IV. Les principes sont les même; il faut toutefois tenir compte des rapports d’équianalgésie entre la morphine per os et SC (1/2) ou IV (1/3).

24
Q

Chez les PA

A

La posologie initiale sera la moitié voire le tiers de la dose habituelle, en tenant compte toutefois, en cas de relais d’un palier 2, de l’équianalgésie (diviser par 6 la dose de codéine ou de tramadol pour obtenir la dose équivalente de morphine). La phase de titration sera systématique

25
Q

En cas d’insuffisance rénale

A

Si la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml/min, il faudra espacer les prises toutes les 6 ou 8 heures voire davantage.
La phase de titration sera systématique avec des formes à libération immédiate et on sera particulièrement attentif aux manifestations de surdosage (somnolence, bradypnée, myoclonies, confusion, hypotension, rétention urinaire … )

26
Q

En cas d’insuffisance respiratoire

A

Il n’y a pas de contre-indication à l’utilisation de la morphine (la douleur, de son côté, stimulant les centres respiratoires).
Il convient parfois de débuter à des doses plus faibles, notamment en cas de BPCO, et surtout d’être particulièrement vigilant à l’apparition d’effets secondaires lors de la titration (toujours avec des formes à libération immédiate).

27
Q

Antidote

A

Il existe un antidote aux opioïdes : la naloxone. Toutefois son utilisation doit être réservée aux situations critiques avec un surdosage grave car son administration peut entraîner une réapparition brutale et souvent atroce des douleurs. li faut également faire attention à la courte demi-vie de cette molécule.

28
Q

La rotation des opioïdes est surtout proposée dans

A

La rotation des opioïdes est surtout proposée dans les douleurs cancéreuses chroniques, et vise à améliorer l’efficacité du traitement opioïde, et en limiter les effets indésirables. Il est important de connaître les rapports d’équianalgésie entre les différents antalgiques. Actuellement, l’oxycodone est de plus en plus prescrite en première intention, notamment dans les douleurs mixtes.

29
Q

Ces règles de calcul de l’équianalgésie sont utiles pour changer d’opioïde fort lorsque les effets secondaires ne permettent plus d’augmenter un opioïde et que la douleur demeure présente. C’est la rotation des morphiniques. Ces règles de conversion donnent un ordre de grandeur et il faudra être très attentif à la phase de transition, avec toujours l’utilisation des interdoses qui lutteront contre un éventuel sous-dosage et une surveillance clinique accrue en cas de surdosage :

A
  • 60 mg de morphine per os= 30 mg de morphine SC = 20 mg de morphine IV;
  • 60 mg de morphine per os= 30 mg d’oxycodone per os= 15 mg d’oxycodone SC ou IV;
  • 60 mg de morphine per os = 25 ~·glh/72 heures de patch de fentanyl;
  • 60 mg de morphine per os= 8 mg d’hydromorphone. Ce traitement est exclusivement réservé aux douleurs cancéreuses, en cas d’échec des autres opioïdes forts.
30
Q

Il existe de nouvelles formes de fentanyl par voie transmuqueuse pour

A

les accès douloureux paroxystiques des douleurs cancéreuses exclusivement, qui ont l’avantage d’agir extrêmement vite. Leur prescription doit être faite par des médecins en ayant l’expérience.

31
Q

La mise en place de pompes intrathécales de morphine est possible mais

A

, là aussi, l’indication doit être portée par des équipes expérimentées, après réunion de concertation pluridisciplinaire (RCP).

32
Q

La morphine reste l’opioïde de référence même si elle est de plus en plus remplacée par de nouveaux opioïdes forts :

A

l’oxycodone, le fentanyl, et plus rarement l’hydromorphone.