T3 Pharmaco des anesthésiques locaux

Question 1

Expliquer le mécanisme d’action cellulaire des anesthésiques locaux
(A)

Answer 1

MA : lors d’arrivée d’un neurotransmetteur dans une fibre, il y a une perturbation électrique, les anesthésiques locaux vont bloquent (liaisons des formes ionisées avec canal Na+ sur face cellulaire du récepteur) sur l’ouverture des canaux sodiques voltages dépendants (car pas de PA)
* Plus les fibres sont activées, plus elles seront inhibées
* Entrée dans la cellule dépend du pH/pKa et de la forme non ionisée
- Ordre: perte de nociception et influx SNA (fibres pré- et post-ganglionnaires), perte sensibilité thermique et toucher, perte d’information motrices
* Perte de motricité témoigne d’une bonne abolition de nociception (comment on sait si on perd/gagne/avance dans l’anesthésie)

Question 2

Citer les effets indésirables des anesthésiques locaux en cas de surdosage ou de passage systémique
(A)

Answer 2

Toxicité systémique
- Troubles nerveux : agitation, trémulations, convulsions, perte de conscience
- Troubles cardiaques : hypotension, dépression myocardique, bradycardie, arythmie, arrêt cardiaque
+ la molécule est puissante et liposoluble (bupivacaïne), plus le risque est important

Question 3

Citer les principaux anesthésiques locaux utilisés en médecine vétérinaire
(A)

Answer 3

Amino-esters : cocaïne, procaïne, tétracaïne*
Amino-amides : lidocaïne*, bupivacaïne, mépivacaïne

Question 4

Classer les principaux anesthésiques locaux en fonction de leur délai et durée d’action
(A)

Answer 4

• Procaïne : ++ rapide (quelques secondes), durée d’action 10 mins
• Lidocaïne : 5-10 mins, durée 90 mins
• Mépivacaïne : 10-20 mins, durée 130 mins
• Bupivacaïne : 20-30 mins, durée 360 mins

Question 5

Comparer l’intérêt des amino-esters par rapport aux amino-amides
(A)
**à revoir

Answer 5

Esters sont + allergènes que amides

Question 6

Expliquer l’interférence possible du pH local avec l’efficacité d’un anesthésique local suite à son injection
(B)

Answer 6

• Anesthésiques locaux sont des bases faibles, forme ionisée est liposoluble, et que la forme ionisée peut se lier au récepteur
• Si pH extracellulaire est + haut que le pH intracellulaire : peut avoir forme ionisée et + efficace
• Si pH extracellulaire est + bas (ex infection) : pas d’ionisation, et donc pas d’entrée dans la cellule

Question 7

Citer une association d’antibiotique et de procaïne, discuter les risques associés
(B)
**à revoir

Answer 7

• ?
• Risques : pH bas, pas d’anesthésie locale

Question 8

Expliquer l’intérêt d’injecter de l’adrénaline en association avec un anesthésique local
(B)

Answer 8

Pour limiter le passage systémique car adrénaline va faire une vasoconstriction

Question 9

Citer les voies d’utilisation possibles des anesthésiques locaux
(B)
** à revoir

Answer 9

• IV
• Orale : lidocaïne et tétracaïne