Sykursýkislyf Flashcards
hver er meðalframleiðsla insúlíns á sólarhring? og hversu margar einingar er hreint insúlínklóríð?
40 alþjóðlegar einingar á sólarhring
Hreint insúlínklóríð:
1mg=24 alþjóðlegar einingar
segðu aðeins frá stuttvirku insúlíni
Brotnar í meltingarvegi. Helmingunartími í blóði: 10 mínútur
Lyfjaform. Stungulyf
- Kristallað insúlín í vatn – verkun kemur hratt fram
- Insulin lispro: insulín analogue (lysine => prolín afleiður stökkbreyttar). Verkar hraðar en náttúrulegt insúlín
segðu aðeins frá langvinnu insúlíni
Misstórir og misleysanlegir insúlínkristallar
Langvinnt insúlín:
- Blanda af hjálparefnum (zink, prótamín) mynda torleyst sambönd með insúlíni
- Insulin glargine ”have substitution of glycine for asparagine at A21 and two arginines added to the carboxy terminal of B chain” …….making the molecule more soluble at an acidic pH, and more stable
hver eru lyfhrif insúlíns og helstu aukaverkanirnar?
Uppbyggingar og forðahormón Eykur flutning glúkósu yfir frumuhimnur (vöðvi, fituvefur) Eykur glýkógenmyndun í lifur Eykur samtengingu þríglýseríða Eykur uppbyggingu vöðvapróteina Lækkar blóðsykur
Helsta aukaverkun:
- Hypoglycemia
__ - hafa í huga “Rebound hyperglycaemia (‘Somogyi effect’)”
hvað einkennir insúlínskort?
Hækkaður blóðsykur Sykur í þvagi Minnkaður flutningur glúkósa yfir frumuhimnur (“starvation amidst plenty”) Nýmyndun glúkósu (gluconeogenesis) Niðurbrot vöðva og fituvefs Hyperlipemia Acidosis-ketosis Azoturia
nefndu 6 flokka lyfja sem notuð eru við DMII
α-Glucosidase inhibitor Incretin mimetic Sulfonylurea lyf Bigvaníð lyf Thiazolidinediones – glitazone lyf
nefndu skammvirkt og langvirkt sulfonylurea lyf og hvernig þau verka
Arylsulfonylurea sambönd
- Skammvirk: Glíbenklamíð (Daonyl), Tolbutamíð
- Langvirk: Klórprópamíð
Verkun: Hvetja isúlínseytrun
- Hindra ATP-háð kalíumgöng og valda afskautun betafrumna
Einnig extrapancreatisk verkun: Eykur insúlínvirkni
nefnið kosti sulfonylurea lyfja, aukaverkanir og frábendingar
Kostir:
- Töflur
- Endogen insúlínlosun
- Auka insúlínvirkni
Ágreiningur um notagildi
- spurning hvernig þetta lyf virkar miðað við önnur í langtímameðferð (leysir ekki vanda DMII sem er “insúlínóháð”)
- meiri “akút” áhrif á sykurinn
Brotna niður í lifur og skiljast út um nýru
Aukaverkanir: Hypoglycemia, leukopenía
Frábendingar: Bráðaveikindi, þungun
- Varúð: Lifrar- og nýrnasjúkdómar
segðu frá metformini (bígvaníð lyf)
Metformín (Glucophage)
- Phenformín: Ekki lengur á skrá. Olli mjólkursýruacidósu
Eykur verkun insúlíns, dregur úr insúlínresistence
Aðalverkun sennilega í gegnum örvun AMP-kínasa:
- Minnka gluconeogenesis í lifur, sem er mjög aukin í týpu 2 diabetes
- Auka glucose upptöku og nýtingu í þverrákáttum vöðva (þ.e. minnka insulin resistance)
- Auka fitusýru brennslu
- Lækka low-density og very-low-density lipoprotein (LDL, VLDL)
hverjar eru ábendingar, frábendingar og aukaverkanir af metformini? (bígvaníð lyfjum)
Ábending: Sykursýki II. Einkum feitir
Frábendingar: Nýrnabilun, lifrarbilun, alvarlegir hjarta- og lungnasjúkdómar, þungun
Aukaverkanir: Ógleði, uppköst, lystarleysi, mjólkursýrumyndun (sjaldgæf)
nefndu 2 glitazone lyf og aðeins um þau
Pioglitazone
Rosiglitazone (tekið af markaði í Evrópu)
Fremur nýr flokkur sykursýkislyfja
Verkun kemur ekki fram fyrr en eftir 1-2 mánuði
- Minnka “hepatic glucose output”
- Auka glucose upptöku í vöðva
__ - Minnka þannig insúlinþörf
- Verka gegnum sk. PPARg sem parast við RXR (retinoid X receptor) (kjarnaviðtaki)
Hvernig eru glitazone lyf talin virka? og hvers vegna var Rosiglitazone tekið af markaði í evrópu?
Notkun
Týpu 2 Diabetes
Hefur “theorítískt” mikilvægi þar sem það lækkar insúlín styrk, sem talið er vera mikilvægur þáttur í “metabolic syndrome”
- Ekki verið sýnt fram á þetta í klínískum rannsóknum
- Nú notað með öðrum lyfjum í sjúklingum sem þurfa aukna meðferð
Niðurstöður benda til aukinnar hættu á kransæðasjúkdómi hjá sjúklingum á ROSIGLITAZONE– tekið af markaði í Evrópu
segðu frá tveimur incretin mimetic lyfjum og hvernig þau virka (ný lyf)
Exenatide (GLP-1 analóg) smápeptíð uprunnið úr gila monster, svokallaður incretin sem eykur losun insulíns.
- Einungis til sem stungulyf
Gliptíns (t.d. sitagliptin):- DPP-4-hindrar – hindra niðurbrot endogen incretína (GLP-1, GIP) og auka þannig losun insúlíns.
nefndu einn α-Glucosidase inhibitor (ný lyf) og hvernig hann virkar
α-Glucosidase inhibitor (acarbose):- Draga úr carbohýdrat frásogi - flatulence og niðurgangur.
nefndu eitt lyf sem hefur áhrif á sykurfrásog í nýrum, hvernig það virkar og mögulega aukaverkanir
Dapagliflozin
Er sodium-glucose co-transporter 2 (SGLT2) hindrari:
- SGLT2 er “low-affinity, high capacity” sykur transporter í proximal tubuli nýrna.
- aukum því útskilnað á sykri með þvagi
notum helst í lágum styrk með öðrum lyfjum
Aukaverkanir: tíð þvaglát, þorsti og þvagfærasýkingar
