Ponto 14 - AL Flashcards

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1
Q

Em um bloqueio de plexo, o AL é alocado do lado de fora do __________, uma bainha densa de tecido conjuntivo

A

epineuro

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2
Q

Bainha de tecido conjuntivo que envolve os fascículos

A

perineuro

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3
Q

Qual a principal barreira à difusão do AL?

A

Perineuro: espaço que tem mais dificuldade de cruzar até chegar na membrana do axônio e interromper a transmissão do potencial de ação

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4
Q

Tipos de fibras nervosas mielinizadas

A

A e B

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5
Q

Quanto mais __________, maior é a velocidade de condução de uma fibra

A

mielina

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6
Q

Fibras envolvidas no tônus muscular

A

Agama

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7
Q

Fibras envolvidas com dor aguda e temperatura frias

A

A delta

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8
Q

Fibras com maior sensibilidade clínica ao bloqueio

A

C e B

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9
Q

Principal canal iônico envolvido no bloqueio do impulso nervoso pelo AL?

A

Canal de Na voltagem dependente, sobretudo na subunidade alfa. AL se liga de maneira reversível à porção INTRACELULAR do canal de sódio, por isso precisa cruzar a MP para poder agir, e são as formas apolares do AL que atravessam a membrana. Porém, para poder bloquear o canal, ela precisa se ionizar novamente dentro da célula

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10
Q

Em quais conformações do Canal de Na voltagem dependente atuam os AL?

A

Nas conformações aberto e inativo

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11
Q

AL é uma __________ fraca

A

base, que se ioniza novamente ao entrar na celula para poder bloquear o canal de Na voltagem dependente

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12
Q

O que é o chamado bloqueio fásico ou bloqueio dependente do uso?

A

A despolarização repetida da membrana leva a um maior bloqueio dos canais de Na para uma mesma concentração do AL, pois aumenta o número de canais abertos e inativos

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13
Q

Teoria da expansão da membrana

A

Interação lipídica da benzocaína com a membrana celular, gerando uma expansão e consequente fechamento dos canais de Na, sendo mais um mecanismo possível para o bloqueio do influxo de Na e consequente despolarização da membrana

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14
Q

Estrutura molecular básica de um AL

A

Anel aromático (porção lipofílica)
Cadeia intermediária (pode estar ligada ao anel aromático por um éster ou amida)
Grupamento amina (parte hidrofílica)

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15
Q

Duas grandes classes de AL

A

Aminoéster e aminoamida

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16
Q

Qual classe de AL tem maior potencial alérgico?

A

AminoÉster, por ser metabolizado por esterases plasmáticas, produz um metabólito alérgeno chamado de PABA

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17
Q

Cite exemplos de AL do grupo aminoamida

A

amInoamIda tem dois I’s, tais como

Lidocaína
Bupivacaína
Ropivacaína
Prilocaína

18
Q

Qual a porção ionizável da molécula de AL?

A

Grupamento amina: essa porção que sofrerá influência do pH do meio

19
Q

Propriedade mais importante dos AL

A

Lipossolubilidade: quanto mais carbonos (substituintes alquil) estão presentes no anel aromático e no grupo amina, mais lipossolúvel é o AL

Início de ação, potência, duração e toxicidade são influenciadas pela lipossolubilidade

20
Q

Por que o bloqueio inicia-se mais rapidamente com a lidocaína do que com a bupivacaína?

A

Considerando pH do meio habitual de 7,3 a lidocaína apresentará uma maior proporção de formas não ionizadas do que a bupivacaína, o que facilita a instalação do bloqueio

21
Q

De que forma um tecido inflamado influencia na instalação do bloqueio por um anestésico local?

A

Tecidos inflamados apresentam pH baixo, o que determina um pKa da substância mais elevado do que o pH do meio. Dessa forma, na fórmula o 10 estará elevado a um número negativo, o que determina a presença de mais formas ionizadas do AL do que formas não ionizadas, dificultando a instalação do bloqueio

22
Q

Estratégias para diminuir a latência de um AL

A

Aumentar o número de formas não ionizadas do AL, o que pode ser alcançado a partir de uma elevação do pH (uso de bicarbonato) ou redução de pKa (aquecendo a substância)

23
Q

Fatores que influenciam o início de ação de um AL

A
  • Relação pH/pKa
  • Dose
  • Concentração
24
Q

Conceito de concentração mínima

A

Concentração mínima do AL capaz de bloquear a condução nervosa

25
Q

Bupi x lido: quem é mais potente

A

Bupivacaína, pois é capaz de produzir 100% de bloqueio com uma concentração mínima menor. A lipossolubilidade é a principal determinante da potência de um AL

26
Q

Quanto maior a ______________ maior a duração do AL

A

lipossolubilidade

Já que quanto mais lipossolúvel, menos ele vai sair do seu local de ação

27
Q

Efeito bifásico do AL no músculo liso vascular

A

Em baixas concentrações causa vasoconstrição e em altas concentrações (o que normalmente usamos no dia a dia) causa VASODILATAÇÃO

Obs.: quanto maior a vasoconstrição, maior a duração

28
Q

Duas proteínas em que os AL podem se ligar no nosso plasma

A

Albumina e alfa-1-glicoproteína ácida, ligando-se com maior afinidade na glicoproteína ácida, já que o AL é uma base fraca, embora a albumina seja o sítio de ligação mais importante porque ela é mais abundante no plasma

Quanto maior a ligação proteica, maior é a duração do AL. Lembrando que é a forma livre do AL que é a responsável pelos efeitos desejáveis e tóxicos

29
Q

Em situações de hipoproteinemia, é mais arriscado a intoxicação com bupi ou com lido?

A

Com bupi, já que apresenta 96% de ligação proteica, enquanto a lido apresenta 64%

30
Q

Quanto maior a ______________ do AL, maior a toxicidade

A

Potência

E o SNC é mais suscetível do que o cardiovascular

31
Q

Sinais e sintomas de toxicidade do SNC por AL

A
  • Zumbido
  • Tontura
  • Gosto metálico
  • Espasmo muscular
  • Convulsões tônico-clônicas

Isso ocorre porque o AL inibe as zonas inibitórias do SNC, levando a um predomínio de zonas excitatórias sem oposição. Em última instância também pode inibir as zonas excitatórias e levar a um quadro de depressão respiratória

32
Q

De que forma a hipercapnia associada à intoxicação por AL agrava ainda mais a toxicidade por AL?

A
  • Elevação de CO2 leva a uma vasodilatação sanguínea cerebral, e com isso mais AL tem acesso ao cérebro
  • Íon trapping: mais AL aprisionado dentro do neurônio, já que a saída de CO2 para dentro do neurônio aumenta o número de formas ionizadas
  • Acidose leva a uma redução da ligação proteica do AL, aumentando a fração livre

Daí a importância de rapidamente oferecermos ao paciente uma ventilação assistida

33
Q

Toxicidade cardiovascular dos AL: ao inibirem canais de Na, retardam a condução do impulso nervoso. Como isso é identificado no ECG?

A

Alargamento do intervalo PR e o complexo QRS

34
Q

Por que os AL se ligam nos canais de Na durante a sístole e se dissociam durante a diástole?

A

Porque durante a diástole predominam os canais de Na na sua forma fechada, onde os AL não atuam

35
Q

Por que a bupi tem maior toxicidade cardiovascular do que a lido?

A

Porque ela apresenta uma grande afinidade pelos canais de Na, o que implica em uma maior dificuldade e lentidão na dissociação dos canais durante o período da diástole. O que determina um acúmulo progressivo a cada ciclo cardíaco. Isso é especialmente relevante em FC maiores, quando o tempo diastólico é menor e há ainda menos tempo para que haja a dissociação do AL do canal de Na.

36
Q

De que forma a intoxicação por AL determina inotropismo negativo?

A

Por Inibirem o influxo de Ca pelo retículo sarcoplasmático

37
Q

Toxicidade comparativa dos AL

A

Imagem

38
Q

Ropi e levobupi apresentam 100% de qual isômero?

A

Isômero S, determinando menos toxicidade, maior potência e maior duração

39
Q

Relacione ciclo cardíaco, canais de Na e ligação do AL

A

AL liga-se aos canais de Na que estão abertos ou inativos, ou seja, durante a sístole

Mas observe que nem todos os canais de Na conseguem se dissociar do anestésico durante a diástole, por isso a cada novo ciclo haverá ainda mais AL atuando pois nem todos os canais foram desocupados. É isso o que acontece com a bupivacaína

40
Q

Cite 3 condições clínicas que pioram muito a intoxicação por AL

A

HIPOXEMIA, HIPERCAPNIA e ACIDOSE PIORAM MUITO A INTOXICAÇÃO! O anestésico fica aprisionado dentro do ambiente ácido

41
Q

Em quem administrar emulsão lipídica no paciente com intoxicação por AL?

A

Paciente com convulsões(ou iminência delas) ou quando houver sinais de toxicidade cardiovascular (arritmias, hipotensão grave ou PCR).