Pharmacotechnie

Question 1

But de la preformulation ?

Answer 1

• propriétés physicochimiques et biopharmaceutiques du PR
• méthodes de fabrication
• formulation

Question 2

Preformulation sur la SA

Answer 2

• carte d’identité physicochimique de la SA
• interactions avec excipients
• aptitude à la formulation/ procède de fabrication

Question 3

Conditions d’absorption

Answer 3

Vitesse de libération

Vitesse de dissolution et vitesse de diffusion

Question 4

Facteurs limitants absorption

Answer 4

Solubilité de la SA

Permeabilite de la SA a treverser les barrières physiologiques

Question 5

4 classes des Active Pharmaceutical Ingredient

Answer 5

Classe 1: bonne (High) solubilité, bonne perméabilité
Classe 2: mauvaise (Low) solubilité, bonne perméabilité
Classe 3: bonne solubilité, mauvaise permeabilite
Classe 4: mauvaise solubilité et permeabilite

Question 6

3 mécanismes d’absorption

Answer 6

Diffusion passive : vers milieu plus concentre vers milieu moins concentre
Diffusion facilitée : besoin de transporteurs
Transport actif : contre un gradient, transporteurs qui utilisent de l’ATP

Question 7

4 facteurs influençant la diffusion passive

Answer 7

Concentration : loi de Fick
Etat ionisation : non ionise passe une barrière, selon pKa et pH du milieu
Lipophilie : coefficient de partage
Taille de la molécule : rayon et masse petits, coefficient de diffusion plus élevé

Question 8

Solution pour les molécules de classe 3

Answer 8

High solubility, low permeability –> augmenter la permeabilite, mettre sous forme ester pour augmenter la lipophilie

Question 9

Inconvénients de la micronisation

Answer 9

PA instable
Caractère organoleptique modifié
Difficulté mouillage
Risque agglomération

Question 10

Comment améliorer la Solubilité ?

Answer 10

Formation d’un sel
Changement de polymorphisme
Ajout d’adjuvant (tensioactif, cyclodextrine et dispersion solide)

Question 11

Différents états cristalline

Answer 11

Polymorphisme

Question 12

Étapes de la formulation qui peuvent entraîner une transformation polymorphique

Answer 12

• micronisation, broyage, nébulisation, granulation, séchage, compression

Question 13

Que sont les paramètres pharmacotechniques ?

Answer 13

Stabilite, forme, granulométrie, volume, masse volumique - densité, porosité.

Question 14

Rôles tensioactifs, classement et 3 types

Answer 14

Adsorber aux interfaces SL LG LL
Anionique, non anionique, cationique
Solubilisation micellaire si dépassement e la concentration micellaire critique
Classement selon balance hydrophile ou lipophilie: HLB 10=, 20 eau, 1 huile

Question 15

Qu’est ce qu’une cyclodextrince

Answer 15

Oligosaccharide cyclique d’origine naturelle
Hydrophile à ext, lipophilie int
Équilibre, peut libérer SA
Nephrotoxique par voie parentérale

Question 16

Qu’est ce qu’une dispersion solide 1 avantage et 2 inconvénients
2 types de dispersions solides

Answer 16

SA dispersée véhicule inerte = transporteur ou carrier
Avantage : augmenter la solubilité
Inconvénients : problème de transposition échelle et instabilité physique

• extrusion à chaud
• ci-dissolution et évaporation du solvant

Question 17

Méthode de l’extrusion à chaud, 2A et 2I

Answer 17

Extrudeur donne confondus,
Chauffage de courte durée

Décomposition SA,
Difficulté à manipuler

Question 18

Causes d’instabilité de la SA

Answer 18

Chimiques (oxydation, hydrolysation, précipitation ou photolyse)
Physiques (température, compresssion)
Excipients
Conditionnement primaire

Question 19

4 types de volume

Answer 19

V10: Volume en vrac (enlever espaces interparticulaire donne)
V50: Volume apparent (enlever porosité ouvertes donne)
V1250: Volume particulaires (enlever porosité fermée donne)
Volume réel