PHARMACO COURS 3 : Flashcards

1
Q

Définir : Sympathomimétiques

A

reproduction des effets résultant d’une stimulation du système sympathique

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Q

Nommez les types de Sympathomimétiques (2)

A
  • les sympathomimétiques à action directe (SYMAD)
  • les sympathomimétiques à action indirecte (SYMAID)
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Q

Nommez le prototype de sympathomimétiques à action directe (SYMAD) (7)

A

phényléphrine, adrénaline, dopamine, noradrénaline, salbutamol,

isoprotérénol, clonidine

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4
Q

Nommez le prototype de sympathomimétiques à action indirecte (SYMAID) (1)

A

éphédrine

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5
Q

Les sympathomimétiques stimulent quoi?

A

stimulation d’un (ou de plusieurs) sous-type(s) de récepteur(s) adrénergique(s) (alpha-1, alpha-2, bêta-1, bêta-2) ou dopaminergique(s) (D-1, D-2)

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6
Q

Les catécholamines sont des :

A) CHAD

B) CHAID

C) SYMAD

D) SYMAID

A

C) SYMAD

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7
Q

Les catécholamines sont des SYMAD possédant une caractéristique chimique commune. Nommez le.

A

le noyau catéchol

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8
Q

Définir : Sympathomimétiques à action directe (SYMAD)

A

Agonistes des récepteurs adrénergiques et/ou dopaminergiques.

  • relativement sélectifs pour un sous-type de récepteurs
  • non sélectifs
  • sélectivité
    • Variable en fonction de la molécule
    • Variable en fonction de la dose
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9
Q

Les sympathomimétiques à action directe (SYMAD) sont agonistes des récepteurs adrénergiques sélectifs pour un sous-type de récepteurs.

Nommez des exemples (3)

A
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10
Q

Les effets des SYMAID sont médiés par :

A) Acétylcholine endogène

B) Acétylcholine exogène

C) Adrénaline endogène

D) Adrénaline exogène

E) Noradrénaline endogène

F) Noradrénaline exogène

A

E) Noradrénaline endogène

libération, recapture, dégradation

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11
Q

Nommez les effets des Sympathomimétiques à action indirecte (SYMAID) (3)

A
  • Blocage de la recapture de la NA par les terminaisons nerveuses adrénergiques
  • Inhibition de l’enzyme qui dégrade la NA
  • Augmentation de la libération de la NA
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12
Q

Pourquoi est-ce que l’inhibition de la monoamine oxydase stimule du système sympathique?

A
  • Monoamine oxydase est l’enzyme qui dégrade la noradrénaline
  • Accumulation de NA dans la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique :
  • Retard de l’inactivation de la NA
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13
Q

Nommez les principaux effets des sympathomimétiques ALPHA-1 (4)

A
  • Contraction du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins
  • Contraction du muscle lisse radial de l’iris - mydriase
  • Contraction du muscle lisse pilomoteur; piloérection
  • Contraction du muscle sphincter de la vessie
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14
Q

Nommez les principaux effets des sympathomimétiques alpha-2 (pré-synaptique, périphérique et centraux)

A
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15
Q

Nommez des agoniste alpha-2 (2)

A

clonidine et dexmedetomidine

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16
Q

Nommez les principaux effets des sympathomimétiques BÊTA-1

A
  • Coeur
    • ⬆️ Force de contraction (effet inotrope +)
    • ⬆️ Fréquence cardiaque (effet chronotrope +)
  • ⬆️ Sécrétion de rénine
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17
Q

Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-2 sur les poumons?

A
  • Bronchodilatation
  • Activation de l’appareil mucociliaire
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18
Q

Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-2 sur les vaisseaux sanguins?

A

Relaxation du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins

  • ⬇️ résistance vasculaire
  • ⬇️ pression artérielle
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19
Q

Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-2 sur le muscle lisse utérin?

A

Relaxation du muscle lisse utérin

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20
Q

Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-2 sur le muscle lisse gastrointestinal et vésical?

A

Relaxation du muscle lisse gastrointestinal et vésical

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21
Q

Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-2 sur le muscle ciliaire?

A

Relaxation du muscle ciliaire (vision de loin)

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22
Q

Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-2 sur la glycogénolyse musculaire et hépatique?

A

⬆️ glycogénolyse musculaire et hépatique

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23
Q

Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-2 sur la sécrétion d’insuline?

A

⬆️ sécrétion d’insuline

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24
Q

Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-2 sur le captage du K+ par les muscles squelettiques?

A

⬆️ captage du K+ par les muscles squelettiques

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25
Q

Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-2 pré-synaptiques sur : la ibération de NA et d’Ach par les terminaisons nerveuses adrénergiques et cholinergiques respectives

A

⬆️ la ibération de NA et d’Ach par les terminaisons nerveuses adrénergiques et cholinergiques respectives via : autorécepteurs et hétérorécepteurs

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26
Q

Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-3 sur la lipolyse?

A
  • ⬆️ lipolyse (action sur les adipocytes);
    • ↑ acides gras libres plasmatiques
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27
Q

Quelles sont les principaux effets des sympathomimétiques dopaminergique-1?

A
  • Vasodilatation splanchnique et rénale
  • Effets SNC
    • Émotions, coordination musculaire
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28
Q

Nommez les usages cliniques des sympathomimétiques (6)

A
  • Vasopresseurs
  • Agents inotropes
  • Agonistes alpha-1 pur : Réduire la congestion nasale
  • Traitement des bradyarythies
  • Traitement du bronchospasme
  • Traitement de l’hypertension artérielle
29
Q

Les sympathomimétiques sont utilisés comme gent inotropes via action sur :

A) Récepteurs alpha-1

B) Récepteurs alpha-2

C) Récepteurs bêta-1

D) Récepteurs bêta-2

A

C) Récepteurs bêta-1

30
Q

Principales conditions à risque des sympathomimétiques

A
  • Cardiovasculaire
    • insuffisance cardiaque
    • arythmie cardiaque
    • angor
    • hypertension/crise d’hypertensive
  • Insomnie
  • Hyperplasie prostatique
31
Q

Nommez les médicaments sympathomimétiques utilisés comme agents inotropes (5)

A
32
Q

Caractériser : Epinéphrine / Adrénaline

A
  • Molécule au cœur des algorithmes de réanimation
  • Traitement du choc anaphylactique
  • Favoriser l’hémostase
  • Prolonger la durée d’action des anesthésiques locaux
33
Q

Nommez les médicaments sympathomimétiques utilisés pour traiter des bradyartyhmies

A
  • Epinéphrine
  • Dopamine
  • Dobutamine
  • Isoprotérénol
34
Q

Nommez les médicaments sympathomimétiques utilisés pour le traitement du bronchospasme (1)

A

Salbutamol

35
Q

Le salbutamol utilisés pour le traitement du bronchospasme se fait via action sur quels récepteurs?

A
  • Via action sur les récepteurs beta-2
  • À courte et longue action
  • Par inhalation
36
Q

Nommez les médicaments sympathomimétiques utilisés pour le traitement de l’hypertension artérielle (1)

A

Clonidine

37
Q

Le clonidine utilisés pour le traitement de l’hypertension artérielle se fait via action sur quels récepteurs?

A

Via action sur les récepteurs alpha-2

  • Diminution du tonus sympathique
38
Q

Quel est l’intérêt toxicologique de la cocaïne?

A
  • = SYMAID
  • Inhibition du recaptage neuronal de la noradrénaline (NA)
  • Inhibition du recaptage neuronal de la dopamine
39
Q

Définir : Sympatholytiques

A

inhibition de l’activité du système nerveux sympathique

40
Q

Nommez les types de sympatholytiques

A
  • Antagonistes des récepteurs : alpha bloqueurs et bêta bloqueurs
  • Inhibiteurs de la libération neuronale de noradrénaline
41
Q

Nommez les prototypes d’antagonistes des récepteurs alpha bloqueurs (2)

(Sympatholytiques)

A

phentolamine, prazosine

42
Q

Nommez les prototypes d’antagonistes des récepteurs Bêta bloqueurs (2)

(Sympatholytiques)

A

propranolol, métoprolol

43
Q

Nommez les prototypes d’Inhibiteurs de la libération neuronale de noradrénaline (2)

(Sympatholytiques)

A

réserpine, guanéthidine

44
Q

Décrire : Alpha bloqueurs

A
  • Antagonistes compétitifs des récepteurs alpha adrénergiques.
  • Non sélectifs ou sélectif
45
Q

Nommez l’alpha bloqueurs non sélectif

A

phentolamine

46
Q

Nommez l’alpha bloqueurs sélectif aux récepteurs alpha-1

A

prazosine

47
Q

Nommez l’alpha bloqueurs sélectif aux récepteurs alpha-2

A

yohimbine

48
Q

Est-ce que les alphas bloqueurs ont un effet sur les récepteurs bêta?

A
  • Pas d’effet direct sur les récepteurs bêta.
  • Effets bêta majorés
    • via une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteur
49
Q

Nommez les principaux effets des alpha bloqueurs via le bloc des récepteurs alpha-1

A
  • Relaxation du muscle lisse vasculaire -
    • hypotension
    • tachycardie réflexe
    • hypotension posturale
  • Congestion nasale
  • Relaxation du muscle radial de l’iris; myosis
  • Relaxation du sphincter de la vessie / facilitation de la vidange vésicale
  • Relaxation de la prostate/canaux déférents/ vésicules séminales
50
Q

Nommez les principaux effets des alpha bloqueurs via le bloc des récepteurs alpha-2

A
  • ⬆️ libération de noradrénaline par les terminaisons nerveuses adrénergiques (effet via autorécepteurs)
  • ⬆️ libération d’acétylcholine par les terminaisons nerveuses cholinergiques (hétérorécepteurs)
51
Q

Nommez les usages cliniques des alpha-bloquers (7)

A
  • Traitement de l’urgence hypertensive (peropératoire)
  • Infiltration sous-cutanée lors extravasation accidentelle d’un sympathomimétique
  • Traitement de maladies vasculaires périphériques impliquant les vaisseaux cutanés - Maladie de Raynaud
  • Augmentation du relâchement de noradrénaline effet pré-synaptique
  • Traitement de l’hypotension orthostatique idiopathique
  • Dysfonction érectile
  • Hypertrophie bénigne de la prostate
    • Relâchement des muscles lisses de la

prostate et diminution de l’obstruction

52
Q

(Usage clinique des alpha bloqueurs)

Nommez le médicament pour : Traitement de l’urgence hypertensive (peropératoire)

A

Phentolamine (alpha-1 et 2)

53
Q

(Usage clinique des alpha bloqueurs)

Nommez le médicament pour : Infiltration sous-cutanée lors extravasation accidentelle d’un sympathomimétique

A

Phenoxybenzamine (alpha-1 et 2) antagoniste non compétitif

54
Q

(Usage clinique des alpha bloqueurs)

Nommez les médicaments (2) pour : Traitement de maladies vasculaires périphériques impliquant les vaisseaux cutanés - Maladie de Raynaud

A
  • Phenoxybenzamine (alpha-1 et 2)
  • Prazosine (alpha-1)
55
Q

Identifiez

A

Phénomène de Raynaud

56
Q

(Usage clinique des alpha bloqueurs)

Nommez le médicament pour : Augmentation du relâchement de noradrénaline effet pré-synaptique

A

Yohimbine (alpha-2)

57
Q

(Usage clinique des alpha bloqueurs)

Nommez le médicament pour : Hypertrophie bénigne de la prostate

A

Tamsulosin (alpha-1a)

58
Q

Nommez les principales conditions à risque avec les alpha bloqueurs

A
  • Hypotension orthostatique
    • Via effet alpha-1
    • Diminution des réflexes sympathiques vasoconstricteurs
  • Arythmie (tachycardie réflexe)
  • Congestion nasale
  • Céphalée
59
Q

Décrire : Bêta bloqueurs

A
  • Antagonistes compétitifs des récepteurs bêta adrénergiques.
  • Non-sélectifs et sélectifs
  • Activité intrinsèque modérée
60
Q

Nommez le bêta bloqueur non sélectif

A

Propranolol

61
Q

Nommez le bêta bloqueur sélectif aux récepteurs bêta-1

A

métoprolol

cardiosélectifs

62
Q

Nommez le bêta bloqueur sélectif aux récepteurs bêta-2

A

butoxamine – pas d’usage clinique

63
Q

Est-ce que les bêta bloqueurs ont un effet sur les récepteurs alpha?

A
  • Pas d’effet direct sur les récepteurs alpha
  • Effets alpha amplifiés
    • via une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteur
64
Q

Nommez les principaux effets des bêta bloqueurs via le bloc des récepteurs bêta-1

A
  • ⬇️ fréquence et contractilité cardiaques
  • ⬇️ vitesse de conduction auriculo-ventriculaire;
  • ⬇️ débit cardiaque (à court terme)
  • ⬇️ résistance vasculaire (à long terme) (mécanisme ?)
  • ⬇️ sécrétion de rénine
  • ⬇️ pression artérielle
65
Q

Nommez les principaux effets des bêta bloqueurs via le bloc des récepteurs bêta-2

A
  • ⬆️ résistance vasculaire (à court terme)
  • bronchoconstriction
  • ⬇️ glycogénolyse et ⬇️ sécrétion d’insuline
  • ⬇️ entrée du K+ dans les muscles squelettiques;
  • ⬇️ libération neuronale de noradrénaline et acétylcholine (autorécepteurs/hétérorécepteurs)
66
Q

Nommez les usages cliniques des bêta bloqueurs (7)

A
  • Traitement de l’hypertension artérielle
  • Traitement de l’ischémie myocardique
  • Traitement des arythmies
  • Traitement de l’insuffisance cardiaque
  • Traitement du glaucome
    • Diminution de la production d’humeur aqueuse
  • Autres
    • Pour le traitement prophylactique de la migraine
    • Pour atténuer les tremblements essentiels
67
Q

Nommez les principales conditions à risque avec les bêta bloqueurs

A
  • Asthme
  • Bradycardie
  • Peut masquer les signes de l’hypoglycémie
68
Q

Nommez l’usages cliniques des alpha/bêta bloqueurs et le médicament

A
  • Usage clinique : Traitement de l’urgence hypertensive
  • Médicament (récepteurs) : Labétalol (alpha-1, bêta-1 et 2)
    • ratio alpha : bêta –> p.o. 1 : 3/ iv 1 : 7