PHARMACO COURS 3 : Flashcards
Définir : Sympathomimétiques
reproduction des effets résultant d’une stimulation du système sympathique
Nommez les types de Sympathomimétiques (2)
- les sympathomimétiques à action directe (SYMAD)
- les sympathomimétiques à action indirecte (SYMAID)
Nommez le prototype de sympathomimétiques à action directe (SYMAD) (7)
phényléphrine, adrénaline, dopamine, noradrénaline, salbutamol,
isoprotérénol, clonidine
Nommez le prototype de sympathomimétiques à action indirecte (SYMAID) (1)
éphédrine
Les sympathomimétiques stimulent quoi?
stimulation d’un (ou de plusieurs) sous-type(s) de récepteur(s) adrénergique(s) (alpha-1, alpha-2, bêta-1, bêta-2) ou dopaminergique(s) (D-1, D-2)
Les catécholamines sont des :
A) CHAD
B) CHAID
C) SYMAD
D) SYMAID
C) SYMAD
Les catécholamines sont des SYMAD possédant une caractéristique chimique commune. Nommez le.
le noyau catéchol
Définir : Sympathomimétiques à action directe (SYMAD)
Agonistes des récepteurs adrénergiques et/ou dopaminergiques.
- relativement sélectifs pour un sous-type de récepteurs
- non sélectifs
- sélectivité
- Variable en fonction de la molécule
- Variable en fonction de la dose
Les sympathomimétiques à action directe (SYMAD) sont agonistes des récepteurs adrénergiques sélectifs pour un sous-type de récepteurs.
Nommez des exemples (3)
Les effets des SYMAID sont médiés par :
A) Acétylcholine endogène
B) Acétylcholine exogène
C) Adrénaline endogène
D) Adrénaline exogène
E) Noradrénaline endogène
F) Noradrénaline exogène
E) Noradrénaline endogène
libération, recapture, dégradation
Nommez les effets des Sympathomimétiques à action indirecte (SYMAID) (3)
- Blocage de la recapture de la NA par les terminaisons nerveuses adrénergiques
- Inhibition de l’enzyme qui dégrade la NA
- Augmentation de la libération de la NA
Pourquoi est-ce que l’inhibition de la monoamine oxydase stimule du système sympathique?
- Monoamine oxydase est l’enzyme qui dégrade la noradrénaline
- Accumulation de NA dans la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique :
- Retard de l’inactivation de la NA
Nommez les principaux effets des sympathomimétiques ALPHA-1 (4)
- Contraction du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins
- Contraction du muscle lisse radial de l’iris - mydriase
- Contraction du muscle lisse pilomoteur; piloérection
- Contraction du muscle sphincter de la vessie
Nommez les principaux effets des sympathomimétiques alpha-2 (pré-synaptique, périphérique et centraux)
Nommez des agoniste alpha-2 (2)
clonidine et dexmedetomidine
Nommez les principaux effets des sympathomimétiques BÊTA-1
- Coeur
- ⬆️ Force de contraction (effet inotrope +)
- ⬆️ Fréquence cardiaque (effet chronotrope +)
- ⬆️ Sécrétion de rénine
Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-2 sur les poumons?
- Bronchodilatation
- Activation de l’appareil mucociliaire
Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-2 sur les vaisseaux sanguins?
Relaxation du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins
- ⬇️ résistance vasculaire
- ⬇️ pression artérielle
Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-2 sur le muscle lisse utérin?
Relaxation du muscle lisse utérin
Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-2 sur le muscle lisse gastrointestinal et vésical?
Relaxation du muscle lisse gastrointestinal et vésical
Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-2 sur le muscle ciliaire?
Relaxation du muscle ciliaire (vision de loin)
Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-2 sur la glycogénolyse musculaire et hépatique?
⬆️ glycogénolyse musculaire et hépatique
Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-2 sur la sécrétion d’insuline?
⬆️ sécrétion d’insuline
Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-2 sur le captage du K+ par les muscles squelettiques?
⬆️ captage du K+ par les muscles squelettiques
Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-2 pré-synaptiques sur : la ibération de NA et d’Ach par les terminaisons nerveuses adrénergiques et cholinergiques respectives
⬆️ la ibération de NA et d’Ach par les terminaisons nerveuses adrénergiques et cholinergiques respectives via : autorécepteurs et hétérorécepteurs
Quelles sont les effets des sympathomimétiques bêta-3 sur la lipolyse?
- ⬆️ lipolyse (action sur les adipocytes);
- ↑ acides gras libres plasmatiques
Quelles sont les principaux effets des sympathomimétiques dopaminergique-1?
- Vasodilatation splanchnique et rénale
- Effets SNC
- Émotions, coordination musculaire
Nommez les usages cliniques des sympathomimétiques (6)
- Vasopresseurs
- Agents inotropes
- Agonistes alpha-1 pur : Réduire la congestion nasale
- Traitement des bradyarythies
- Traitement du bronchospasme
- Traitement de l’hypertension artérielle
Les sympathomimétiques sont utilisés comme gent inotropes via action sur :
A) Récepteurs alpha-1
B) Récepteurs alpha-2
C) Récepteurs bêta-1
D) Récepteurs bêta-2
C) Récepteurs bêta-1
Principales conditions à risque des sympathomimétiques
- Cardiovasculaire
- insuffisance cardiaque
- arythmie cardiaque
- angor
- hypertension/crise d’hypertensive
- Insomnie
- Hyperplasie prostatique
Nommez les médicaments sympathomimétiques utilisés comme agents inotropes (5)
Caractériser : Epinéphrine / Adrénaline
- Molécule au cœur des algorithmes de réanimation
- Traitement du choc anaphylactique
- Favoriser l’hémostase
- Prolonger la durée d’action des anesthésiques locaux
Nommez les médicaments sympathomimétiques utilisés pour traiter des bradyartyhmies
- Epinéphrine
- Dopamine
- Dobutamine
- Isoprotérénol
Nommez les médicaments sympathomimétiques utilisés pour le traitement du bronchospasme (1)
Salbutamol
Le salbutamol utilisés pour le traitement du bronchospasme se fait via action sur quels récepteurs?
- Via action sur les récepteurs beta-2
- À courte et longue action
- Par inhalation
Nommez les médicaments sympathomimétiques utilisés pour le traitement de l’hypertension artérielle (1)
Clonidine
Le clonidine utilisés pour le traitement de l’hypertension artérielle se fait via action sur quels récepteurs?
Via action sur les récepteurs alpha-2
- Diminution du tonus sympathique
Quel est l’intérêt toxicologique de la cocaïne?
- = SYMAID
- Inhibition du recaptage neuronal de la noradrénaline (NA)
- Inhibition du recaptage neuronal de la dopamine
Définir : Sympatholytiques
inhibition de l’activité du système nerveux sympathique
Nommez les types de sympatholytiques
- Antagonistes des récepteurs : alpha bloqueurs et bêta bloqueurs
- Inhibiteurs de la libération neuronale de noradrénaline
Nommez les prototypes d’antagonistes des récepteurs alpha bloqueurs (2)
(Sympatholytiques)
phentolamine, prazosine
Nommez les prototypes d’antagonistes des récepteurs Bêta bloqueurs (2)
(Sympatholytiques)
propranolol, métoprolol
Nommez les prototypes d’Inhibiteurs de la libération neuronale de noradrénaline (2)
(Sympatholytiques)
réserpine, guanéthidine
Décrire : Alpha bloqueurs
- Antagonistes compétitifs des récepteurs alpha adrénergiques.
- Non sélectifs ou sélectif
Nommez l’alpha bloqueurs non sélectif
phentolamine
Nommez l’alpha bloqueurs sélectif aux récepteurs alpha-1
prazosine
Nommez l’alpha bloqueurs sélectif aux récepteurs alpha-2
yohimbine
Est-ce que les alphas bloqueurs ont un effet sur les récepteurs bêta?
- Pas d’effet direct sur les récepteurs bêta.
- Effets bêta majorés
- via une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteur
Nommez les principaux effets des alpha bloqueurs via le bloc des récepteurs alpha-1
- Relaxation du muscle lisse vasculaire -
- hypotension
- tachycardie réflexe
- hypotension posturale
- Congestion nasale
- Relaxation du muscle radial de l’iris; myosis
- Relaxation du sphincter de la vessie / facilitation de la vidange vésicale
- Relaxation de la prostate/canaux déférents/ vésicules séminales
Nommez les principaux effets des alpha bloqueurs via le bloc des récepteurs alpha-2
- ⬆️ libération de noradrénaline par les terminaisons nerveuses adrénergiques (effet via autorécepteurs)
- ⬆️ libération d’acétylcholine par les terminaisons nerveuses cholinergiques (hétérorécepteurs)
Nommez les usages cliniques des alpha-bloquers (7)
- Traitement de l’urgence hypertensive (peropératoire)
- Infiltration sous-cutanée lors extravasation accidentelle d’un sympathomimétique
- Traitement de maladies vasculaires périphériques impliquant les vaisseaux cutanés - Maladie de Raynaud
- Augmentation du relâchement de noradrénaline effet pré-synaptique
- Traitement de l’hypotension orthostatique idiopathique
- Dysfonction érectile
- Hypertrophie bénigne de la prostate
- Relâchement des muscles lisses de la
prostate et diminution de l’obstruction
(Usage clinique des alpha bloqueurs)
Nommez le médicament pour : Traitement de l’urgence hypertensive (peropératoire)
Phentolamine (alpha-1 et 2)
(Usage clinique des alpha bloqueurs)
Nommez le médicament pour : Infiltration sous-cutanée lors extravasation accidentelle d’un sympathomimétique
Phenoxybenzamine (alpha-1 et 2) antagoniste non compétitif
(Usage clinique des alpha bloqueurs)
Nommez les médicaments (2) pour : Traitement de maladies vasculaires périphériques impliquant les vaisseaux cutanés - Maladie de Raynaud
- Phenoxybenzamine (alpha-1 et 2)
- Prazosine (alpha-1)
Identifiez
Phénomène de Raynaud
(Usage clinique des alpha bloqueurs)
Nommez le médicament pour : Augmentation du relâchement de noradrénaline effet pré-synaptique
Yohimbine (alpha-2)
(Usage clinique des alpha bloqueurs)
Nommez le médicament pour : Hypertrophie bénigne de la prostate
Tamsulosin (alpha-1a)
Nommez les principales conditions à risque avec les alpha bloqueurs
- Hypotension orthostatique
- Via effet alpha-1
- Diminution des réflexes sympathiques vasoconstricteurs
- Arythmie (tachycardie réflexe)
- Congestion nasale
- Céphalée
Décrire : Bêta bloqueurs
- Antagonistes compétitifs des récepteurs bêta adrénergiques.
- Non-sélectifs et sélectifs
- Activité intrinsèque modérée
Nommez le bêta bloqueur non sélectif
Propranolol
Nommez le bêta bloqueur sélectif aux récepteurs bêta-1
métoprolol
cardiosélectifs
Nommez le bêta bloqueur sélectif aux récepteurs bêta-2
butoxamine – pas d’usage clinique
Est-ce que les bêta bloqueurs ont un effet sur les récepteurs alpha?
- Pas d’effet direct sur les récepteurs alpha
- Effets alpha amplifiés
- via une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteur
Nommez les principaux effets des bêta bloqueurs via le bloc des récepteurs bêta-1
- ⬇️ fréquence et contractilité cardiaques
- ⬇️ vitesse de conduction auriculo-ventriculaire;
- ⬇️ débit cardiaque (à court terme)
- ⬇️ résistance vasculaire (à long terme) (mécanisme ?)
- ⬇️ sécrétion de rénine
- ⬇️ pression artérielle
Nommez les principaux effets des bêta bloqueurs via le bloc des récepteurs bêta-2
- ⬆️ résistance vasculaire (à court terme)
- bronchoconstriction
- ⬇️ glycogénolyse et ⬇️ sécrétion d’insuline
- ⬇️ entrée du K+ dans les muscles squelettiques;
- ⬇️ libération neuronale de noradrénaline et acétylcholine (autorécepteurs/hétérorécepteurs)
Nommez les usages cliniques des bêta bloqueurs (7)
- Traitement de l’hypertension artérielle
- Traitement de l’ischémie myocardique
- Traitement des arythmies
- Traitement de l’insuffisance cardiaque
- Traitement du glaucome
- Diminution de la production d’humeur aqueuse
- Autres
- Pour le traitement prophylactique de la migraine
- Pour atténuer les tremblements essentiels
Nommez les principales conditions à risque avec les bêta bloqueurs
- Asthme
- Bradycardie
- Peut masquer les signes de l’hypoglycémie
Nommez l’usages cliniques des alpha/bêta bloqueurs et le médicament
- Usage clinique : Traitement de l’urgence hypertensive
- Médicament (récepteurs) : Labétalol (alpha-1, bêta-1 et 2)
- ratio alpha : bêta –> p.o. 1 : 3/ iv 1 : 7
