PHARMACO COURS 2 : Cholinomimétiques / Anticholinergiques Flashcards
1
Q
Définir : Cholinomimétiques
A
- Molécules mimant l’effet de l’acétylcholine
- des médicaments capables de reproduire en tout ou en partie les effets de l’acétylcholine (Ach), le principal neurotransmetteur des neurones cholinergiques
2
Q
Classification des cholinomimétiques (2)
A
- À action directe (CHAD)
- À action indirecte (CHAID)
3
Q
Décrire : Cholinomimétique à action directe (CHAD)
A
- Amines quaternaires ou tertiaires
- Susceptibilité à l’hydrolyse par les cholinestérases variable
- Deux types : Nicotiniques et Muscariniques
4
Q
Nommez le prototype de chilinomimétiques à action directe (CHAD) nicotiniques
A
Nicotine
5
Q
Nommez les prototypes des cholinomimétiques à action directe (CHAD) muscariniques
A
béthanéchol, pilocarpine, carbachol, methacholine
6
Q
Nommez les prototypes des cholinomimétiques à action indirecte (CHAID)
A
néostigmine, édrophonium, donépezil
7
Q
Les cholinomimétiques directs nicotiniques stimulent quoi? (3)
A
- Stimulation des ganglions PSYM et SYM, incluant les médullo-surrénales;
- Stimulation des récepteurs post-synaptiques de la jct neuromusculaire
- Stimulation SNC
8
Q
Quels sont les effets de la stimulation des ganglions PSYM et SYM, incluant les médullo-surrénales, par les cholinomimétiques directs nicotiniques? (3)
A
- libération d’Ach par les neurones postganglionnaires PSYM;
- libération des catécholamines médullo-surrénaliennes;
- libération de NA par les neurones postganglionnaires SYM;
9
Q
La stimulation excessive et persistante des récepteurs nicotiniques des ganglions PSYM/SYM et de la médullo-surrénale engendre quoi?
A
- une désensibilisation de ces récepteurs,
- une inhibition de la transmission ganglionnaire,
- et une diminution de la libération des catécholamines surrénaliennes.
10
Q
Nommez les effets cliniques des cholinomimétiques directs nicotiniques (7)
A
- Vasoconstriction (SYM)
- Tachycardie (SYM) / bradycardie (PSYM)
- ↑motilité GI; nausée, vomissements, diarrhée, crampes abdominales (PSYM)
- Contraction du muscle detrusor de la vessie et relaxation du sphincter vésical; urgence ou incontinence urinaire (PSYM)
- Contraction des muscles squelettiques (jonction neuromusculaire)
- Vigilance; tremblements, convulsions, coma (effets centraux)
- Dépendance - Stimule les neurones dopaminergiques centraux
11
Q
Quels sont les usages cliniques des cholinomimétiques directs nicotiniques?
A
- Usage cliniques : Faciliter le sevrage nicotinique (Tabagisme)
- Médicaments (Récepteurs) : nicotine (N)
- Exemple : Timbre transdermique, aérosol, gomme à mâcher.
12
Q
Quels sont les effets des cholinomimétiques directs muscariniques? (3)
A
- Stimulation du parasympathique extrinsèque
- Légère inhibition des voies sympathiques et para- sympathiques intrinsèques
- Stimulation de quelques voies sympathiques extrinsèque (glandes sudoripares)
- Aucun effet sur la voie de la médullo –surrénale
13
Q
Quel est l’effet sur le muscle sphincter de l’iris par les cholinomimétiques directs muscariniques?
A
Contraction du muscle sphincter de l’iris; myosis
14
Q
Quel est l’effet sur le muscle ciliaire par les cholinomimétiques directs muscariniques
A
Contraction du muscle ciliaire; accomodation visuelle pour vision proche
15
Q
Effets des cholinomimétiques directs muscariniques sur le tonus vagal
A
Augmentation du tonus vagal
16
Q
Quel est l’effet des cholinomimétiques directs muscariniques sur la FC?
A
- diminution FC
- Domination parasympathique au coeur
17
Q
Quel est l’effet des cholinomimétiques directs muscariniques sur les vaisseaux sanguins?
A
- Pas d’innervation parasympathique
- Présence de récepteurs muscariniques → vasodilatation
18
Q
Quel est l’effet des cholinomimétiques directs muscariniques sur les bronches et la trachée?
A
- Constriction de la trachée et des bronches
- bronchospasme
- ↑ sécrétions trachéo-bronchiales
19
Q
Quel est l’effet des cholinomimétiques directs muscariniques sur les glandes salivaires et gastrointestinales?
A
Stimulation des glandes salivaires (cellules zymogènes, salive diluée) et gastrointestinales ( ↑ sécrétions )
20
Q
Quel est l’effet des cholinomimétiques directs muscariniques sur le muscle lisse gastrointestinal?
A
Contraction du muscle lisse gastrointestinal (augmente motilité)
21
Q
Quel est l’effet des cholinomimétiques directs muscariniques sur les sphincters GI?
A
Relaxation des sphincters GI;
– nausée, vomissements, douleur abdominale, diarrhée
22
Q
Quel est l’effet des cholinomimétiques directs muscariniques sur le muscle detrusor de la vessie?
A
Contraction du muscle detrusor de la vessie
23
Q
Quel est l’effet des cholinomimétiques directs muscariniques sur le sphincter vésical?
A
Relaxation du sphincter vésical
– urgence urinaire; incontinence urinaire
24
Q
Quel est l’effet des cholinomimétiques directs muscariniques sur les glandes sudoriapes
A
Stimulation des glandes sudoripares
sudation = récepteurs muscariniques a/n des cellules épithéliales des glandes sudoripares
Voie sympathique
25
Quels sont les usages cliniques des cholinomimétiques directs muscariniques? (4)
* Corriger atonie vésicale, rétention urinaire
* s'assurer de l'absence d'obstruction mécanique
* Induire un myosis et réduire la pression intraoculaire (glaucome)
* Augmentation des sécrétions salivaires et lacrymales
* Aide au diagnostic d el'asthme (hyperractivité bronchique)
26
Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour corriger atonie vésicale, rétension urinaire?
(Usages cliniques : cholinomimétiques directs muscariniques)
Béthanéchol (M)
27
Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour induire un myosis et réduire la pression intraoculaire (glaucome)
(Usages cliniques : cholinomimétiques directs muscariniques)
* pilocarpine – gouttes (M)
* carbachol - gouttes (M)
28
Quel est l'effet d'une augmentation de la pression intraoculaire sur le nerf optique?
Dommage
29
Quel est l'effet du glaucome sur la vision?
Le glaucome altère la vision à la périphérie du champ visuel. Il peut causer une vision dite en tunnel.
30
Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour une augmentation des sécrétions salivaires et lacrymales?
(Usages cliniques : cholinomimétiques directs muscariniques)
pilocarpine – per os (M)
31
Définir : Xérostomie
Sécheresse de la bouche
32
Quel est ce syndrome?
Syndrome de Sjogren
33
Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour aider au diagnostic de l'asthme (hyperractivité bronchique)?
(Usages cliniques : cholinomimétiques directs muscariniques)
méthacholine – aérosol (M)
34
Relation entre cholinomimétiques à action indirecte (CHAID) et l'acétylcholine
CHAID est un inhibiteur de l’acétylcholinestérase(ACHE) (enzyme qui dégrade et inactive l’Ach)
35
Quels sont les **effets centraux** des inhibiteurs de l'acétylcholinestérase (CHAID)?
augmente vigilance, convulsions, coma, apnée (effets centraux)
36
Quels sont les effets des inhibiteurs de l'acétylcholinestérase (CHAID) sur la vision?
Myosis et accomodation pour vision proche (PSYM)
37
Quels sont les effets des inhibiteurs de l'acétylcholinestérase (CHAID) sur GI?
⬆️ tonus du muscle lisse GI, ⬆️ motilité GI et →⬆️ sécrétions GI (PSYM)
38
Quels sont les effets des inhibiteurs de l'acétylcholinestérase (CHAID) sur bronches
Bronchoconstriction (PSYM)
39
Quels sont les effets des inhibiteurs de l'acétylcholinestérase (CHAID) sur vessie?
Contraction du muscle detrusor de la vessie et urgence ou incontinence urinaire (PSYM)
40
Quels sont les effets des inhibiteurs de l'acétylcholinestérase (CHAID) sur le coeur?
Bradycardie; ⬇️ force de contraction du cœur; ⬇️ débit cardiaque (PSYM)
41
Quels sont les effets des inhibiteurs de l'acétylcholinestérase (CHAID) sur la pression artérielle?
Aucun changement ou baisse légère de la pression artérielle (via l’activation simultanée du PSYM cardiaque et du SYM vasculaire)
42
Quels sont les effets des inhibiteurs de l'acétylcholinestérase (CHAID) sur les muscles squelettiques?
⬆️ force de contraction des muscles squelettiques; peut être suivie, à doses élevées, d’un bloc neuromusculaire et d’une paralysie musculaire (via récepteurs N)
43
Nommez les usages cliniques des cholinomimétiques indirects (3)
* Renverser la paralysie musculaire induite par des bloqueurs neuromusculaires non dépolarisants
* Traiter la myasthénie grave
* Atténuer certains déficits cognitifs dans la maladie d’Alzheimer
44
Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour : renverser la paralysie musculaire induite par des bloqueurs neuromusculaires
non dépolarisants?
(Usages cliniques : cholinomimétiques indirects)
* Néostigmine (ACHE)
* Edrophonium (ACHE)
45
Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour : Traiter la myasthénie grave
(Usages cliniques : cholinomimétiques indirects)
Pyridostigmine (ACHE)
46
Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour : Atténuer certains déficits cognitifs dans la maladie d’Alzheimer
(Usages cliniques : cholinomimétiques indirects)
donépézil (ACHE)
47
Nommez les conditions à risque pour les cholinomimétiques
* Asthme (⬆️ bronchoconstriction et/ou sécrétions trachéobronchiales)
* Obstruction intestinale ou urinaire (distension, douleur, perforation)
48
Décrire : Muscarine
| (Effet, symptômes, antidote)
* Substance d’intérêt toxicologique
* Agoniste muscarinique
* Intoxication = symtômes parasympathomimétiques
* Antidote = atropine
49
Décrire : Organophosphate
| (Effet, usage, effets, antidote)
* Substance d’intérêt toxicologique
* Inhibiteurs irréversibles de l’acéthylcholinestérase (cholinomimétiques indirects)
* Insecticides domestiques ou industriels
* Arme chimique (gaz sarin, gaz VX)
* Hypersialorrhée, dyspnée, myosis, nausées, vomissements, incontinence, convulsions, paralysie
* Antidotes = pralidoxime et atropine.
50
Effet des anticholinergiques
Inhibent l’action de l’acétylcholine (Ach) endogène
51
Nommez les récepeteurs dont l'anticholinergiques est un antagonisme
* Récepteur muscarinique - Antimuscariniques
* Récepteur nicotiniques ganglionnaires (type Ng) - Ganglioplégiques
* Récepteurs nicotiniques musculaire (type Nm) - bloqueurs neuromusculaires
52
Nommez les prototypes des antimuscariniques
* atropine
* glycopyrrolate
* scopolamine
* ipratropium
* cyclopentolate
53
Nommez le prototype des ganglioplégiques
triméthaphan
54
Nommez le prototype des bloqueurs neuromusculaires
rocuronium
55
Effet des toxines botulinique
inhibiteur de la libération d'Ach
56
57
Décrire : Antimuscariniques (AMU)
* Antagonistes compétitifs des récepteurs muscariniques
* Peu de sélection pour les sous-types de récepteurs
* Parasympatholytiques
* Amines tertiaires (effetsSNC) vs Amines quaternaires
58
Effets des antimuscariniques sur les yeux
* Mydriase, réduction des sécrétions lacrymales
* Cycloplégie (paralysie de l’accommodation)
59
Effets des antimuscariniques sur le coeur
Tachycardie
60
Effets des antimuscariniques sur les bronches
Bronchodilatation; réduction des sécrétions naso-trachéobronchiales
61
Effets des antimuscariniques sur les sécrétions salivaires et gastrointestinales
Réduction des sécrétions salivaires et gastrointestinales
62
Effets des antimuscariniques sur la sudation
✤Réduction de la sudation, hyperthermie (sympathique)
63
Effets des antimuscariniques sur le transit GI
Ralentissement du transit gastrointestinal
64
Effets des antimuscariniques sur la vessie
Rétention urinaire
65
66
Effets des antimuscariniques sur les effets vasodilatateurs des cholinomimétiques à action directe (CHAD)
Inhibition des effets vasodilatateurs des cholinomimétiques à action directe (CHAD)
67
Nommez les usages cliniques des antimuscariniques (10)
* Traitement de la bradycardie
* Traitement du bronchospasme
* Examen ophtalmologique
* Prévention des nausées et vomissements (timbre transdermique)
* Réduire les sécrétions salivaires et trachéobronchiques
* Effets sédatifs et amnnésiques
* Maladie Parkinson : Réduire tremblements / rigidité
* Réduire l’incidence de mouvements anormaux
* Atténuer les effets d’une stimulation d’une stimulation du parasympathique
* Traitement des intoxication aux cholinomimétiques
68
Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour traitement de la bradycardie
(Usages cliniques des antimuscariniques)
* Atropine
* Glycopyrrolate
69
Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour traitement du bronchospasme
(Usages cliniques des antimuscariniques)
Ipratropium – inhalation (atrovent)
70
Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour l'examen ophtalmologique?
(Usages cliniques des antimuscariniques)
cyclopentolate – gouttes
71
Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour la
prévention des nausées et vomissements (timbre transdermique)?
(Usages cliniques des antimuscariniques)
Scopolamine
72
Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour :
* Prévention des nausées et vomissements
* Réduire les sécrétions salivaires et trachéobronchiques
* Effets sédatifs et amnnésiques
(Usages cliniques des antimuscariniques)
scopolamine
73
Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour : Maladie Parkinson (Réduire tremblements / rigidité)
(Usages cliniques des antimuscariniques)
Benztropine
74
Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour : Réduire l’incidence de mouvements anormaux (patients traités avec des antipsychotiques)
(Usages cliniques des antimuscariniques)
Benztropine
75
Quels sont les effets secondaires des Benztropine?
* xérostomie
* Spasmes
* Agitation
* vision trouble constipation rétention urinaire tachycardie
76
Quels sont les effets secondaires des antipsychotiques?
77
Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour : Atténuer les effets d’une stimulation d’une stimulation du parasympathique (Lors de l’utilisation de la néostigmine pour renverser les effets des bloqueurs neuromusculaires)
(Usages cliniques des antimuscariniques)
Glycopyrrolate
78
Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour : Traitement des intoxication aux cholinomimétiques?
(Usages cliniques des antimuscariniques)
Atropine
79
Nommez les conditions à risques avec les antimuscariniques
* Glaucome
* Rétention urinaire
* Hyperplasie prostatique
* Constipation
* Hyperthermie (ou fièvre)
* Tachyarrythmie
80
Nommez l'usage clinique des antinicotiniques ganglionnaires (1) et les médicaments associés
* Usage clinique : Traitement de l'hypertension
* Médicament : Triméthaphan, agent ganglioplégique
81
Nommez l'usage clinique des antinicotiniques musculairess (1) et les médicaments associés
* Usage clinique : Paralysie
* Peropératoire
* Intubation endotrachéale
* soins intensifs
* Médicaments : Rocuronium
82
Nommez les réactions du toxine botulinique (2)
* Liaison irréversible avec fibres nerveuses cholinergiques
* Empêche la libération d’Ach
83
Le botulisme est causé par quelle bactérie?
*Clostridium botulinum*
84
Nommez les effets du toxine botulinique (5)
* Gastro-entérite
* faiblesse musculaire ad paralysie
* mydriase
* vision trouble
* dysfonction autonome
85
Quel est le traitement de support pour le botulisme?
Antitoxine équine (doit être donné très tôt)
86
Quel est l'usage clinique du toxine botulinique?
* Divers types de spasticité
* Esthétisme
* Injection dans le sphincter strié de l’urètre
* Injections dans la vessie
* Injections dans la prostate
87
L’atropine, à doses supra thérapeutiques, peut causer une intoxication sévère dont les symptômes incluent entre autres (4) :
* Excitation
* Nervosité
* Hallucinations
* Coma
88
Quel est le traitement pour l'atropine?
Traitement = physostigmine (inhibiteurs cholinestérases qui traverse la barrière hémato-encéphalique)
– Inhibe les effets centraux de l’atropine
