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MD1 SF3 > PHARMACO COURS 2 : Cholinomimétiques / Anticholinergiques > Flashcards

PHARMACO COURS 2 : Cholinomimétiques / Anticholinergiques Flashcards

1
Q

Définir : Cholinomimétiques

A
  • Molécules mimant l’effet de l’acétylcholine
  • des médicaments capables de reproduire en tout ou en partie les effets de l’acétylcholine (Ach), le principal neurotransmetteur des neurones cholinergiques
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Q

Classification des cholinomimétiques (2)

A
  • À action directe (CHAD)
  • À action indirecte (CHAID)
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3
Q

Décrire : Cholinomimétique à action directe (CHAD)

A
  • Amines quaternaires ou tertiaires
  • Susceptibilité à l’hydrolyse par les cholinestérases variable
  • Deux types : Nicotiniques et Muscariniques
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4
Q

Nommez le prototype de chilinomimétiques à action directe (CHAD) nicotiniques

A

Nicotine

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5
Q

Nommez les prototypes des cholinomimétiques à action directe (CHAD) muscariniques

A

béthanéchol, pilocarpine, carbachol, methacholine

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6
Q

Nommez les prototypes des cholinomimétiques à action indirecte (CHAID)

A

néostigmine, édrophonium, donépezil

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7
Q

Les cholinomimétiques directs nicotiniques stimulent quoi? (3)

A
  • Stimulation des ganglions PSYM et SYM, incluant les médullo-surrénales;
  • Stimulation des récepteurs post-synaptiques de la jct neuromusculaire
  • Stimulation SNC
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8
Q

Quels sont les effets de la stimulation des ganglions PSYM et SYM, incluant les médullo-surrénales, par les cholinomimétiques directs nicotiniques? (3)

A
  • libération d’Ach par les neurones postganglionnaires PSYM;
  • libération des catécholamines médullo-surrénaliennes;
  • libération de NA par les neurones postganglionnaires SYM;
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9
Q

La stimulation excessive et persistante des récepteurs nicotiniques des ganglions PSYM/SYM et de la médullo-surrénale engendre quoi?

A
  • une désensibilisation de ces récepteurs,
  • une inhibition de la transmission ganglionnaire,
  • et une diminution de la libération des catécholamines surrénaliennes.
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10
Q

Nommez les effets cliniques des cholinomimétiques directs nicotiniques (7)

A
  • Vasoconstriction (SYM)
  • Tachycardie (SYM) / bradycardie (PSYM)
  • ↑motilité GI; nausée, vomissements, diarrhée, crampes abdominales (PSYM)
  • Contraction du muscle detrusor de la vessie et relaxation du sphincter vésical; urgence ou incontinence urinaire (PSYM)
  • Contraction des muscles squelettiques (jonction neuromusculaire)
  • Vigilance; tremblements, convulsions, coma (effets centraux)
  • Dépendance - Stimule les neurones dopaminergiques centraux
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11
Q

Quels sont les usages cliniques des cholinomimétiques directs nicotiniques?

A
  • Usage cliniques : Faciliter le sevrage nicotinique (Tabagisme)
  • Médicaments (Récepteurs) : nicotine (N)
  • Exemple : Timbre transdermique, aérosol, gomme à mâcher.
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12
Q

Quels sont les effets des cholinomimétiques directs muscariniques? (3)

A
  • Stimulation du parasympathique extrinsèque
  • Légère inhibition des voies sympathiques et para- sympathiques intrinsèques
  • Stimulation de quelques voies sympathiques extrinsèque (glandes sudoripares)
  • Aucun effet sur la voie de la médullo –surrénale
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13
Q

Quel est l’effet sur le muscle sphincter de l’iris par les cholinomimétiques directs muscariniques?

A

Contraction du muscle sphincter de l’iris; myosis

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14
Q

Quel est l’effet sur le muscle ciliaire par les cholinomimétiques directs muscariniques

A

Contraction du muscle ciliaire; accomodation visuelle pour vision proche

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15
Q

Effets des cholinomimétiques directs muscariniques sur le tonus vagal

A

Augmentation du tonus vagal

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16
Q

Quel est l’effet des cholinomimétiques directs muscariniques sur la FC?

A
  • diminution FC
  • Domination parasympathique au coeur
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17
Q

Quel est l’effet des cholinomimétiques directs muscariniques sur les vaisseaux sanguins?

A
  • Pas d’innervation parasympathique
  • Présence de récepteurs muscariniques → vasodilatation
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18
Q

Quel est l’effet des cholinomimétiques directs muscariniques sur les bronches et la trachée?

A
  • Constriction de la trachée et des bronches
    • bronchospasme
  • ↑ sécrétions trachéo-bronchiales
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19
Q

Quel est l’effet des cholinomimétiques directs muscariniques sur les glandes salivaires et gastrointestinales?

A

Stimulation des glandes salivaires (cellules zymogènes, salive diluée) et gastrointestinales ( ↑ sécrétions )

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20
Q

Quel est l’effet des cholinomimétiques directs muscariniques sur le muscle lisse gastrointestinal?

A

Contraction du muscle lisse gastrointestinal (augmente motilité)

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21
Q

Quel est l’effet des cholinomimétiques directs muscariniques sur les sphincters GI?

A

Relaxation des sphincters GI;

– nausée, vomissements, douleur abdominale, diarrhée

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22
Q

Quel est l’effet des cholinomimétiques directs muscariniques sur le muscle detrusor de la vessie?

A

Contraction du muscle detrusor de la vessie

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23
Q

Quel est l’effet des cholinomimétiques directs muscariniques sur le sphincter vésical?

A

Relaxation du sphincter vésical

– urgence urinaire; incontinence urinaire

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24
Q

Quel est l’effet des cholinomimétiques directs muscariniques sur les glandes sudoriapes

A

Stimulation des glandes sudoripares

sudation = récepteurs muscariniques a/n des cellules épithéliales des glandes sudoripares

Voie sympathique

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25
Q

Quels sont les usages cliniques des cholinomimétiques directs muscariniques? (4)

A
  • Corriger atonie vésicale, rétention urinaire
    • s’assurer de l’absence d’obstruction mécanique
  • Induire un myosis et réduire la pression intraoculaire (glaucome)
  • Augmentation des sécrétions salivaires et lacrymales
  • Aide au diagnostic d el’asthme (hyperractivité bronchique)
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26
Q

Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour corriger atonie vésicale, rétension urinaire?

(Usages cliniques : cholinomimétiques directs muscariniques)

A

Béthanéchol (M)

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27
Q

Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour induire un myosis et réduire la pression intraoculaire (glaucome)

(Usages cliniques : cholinomimétiques directs muscariniques)

A
  • pilocarpine – gouttes (M)
  • carbachol - gouttes (M)
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28
Q

Quel est l’effet d’une augmentation de la pression intraoculaire sur le nerf optique?

A

Dommage

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29
Q

Quel est l’effet du glaucome sur la vision?

A

Le glaucome altère la vision à la périphérie du champ visuel. Il peut causer une vision dite en tunnel.

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30
Q

Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour une augmentation des sécrétions salivaires et lacrymales?

(Usages cliniques : cholinomimétiques directs muscariniques)

A

pilocarpine – per os (M)

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31
Q

Définir : Xérostomie

A

Sécheresse de la bouche

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32
Q

Quel est ce syndrome?

A

Syndrome de Sjogren

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33
Q

Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour aider au diagnostic de l’asthme (hyperractivité bronchique)?

(Usages cliniques : cholinomimétiques directs muscariniques)

A

méthacholine – aérosol (M)

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34
Q

Relation entre cholinomimétiques à action indirecte (CHAID) et l’acétylcholine

A

CHAID est un inhibiteur de l’acétylcholinestérase(ACHE) (enzyme qui dégrade et inactive l’Ach)

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35
Q

Quels sont les effets centraux des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (CHAID)?

A

augmente vigilance, convulsions, coma, apnée (effets centraux)

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36
Q

Quels sont les effets des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (CHAID) sur la vision?

A

Myosis et accomodation pour vision proche (PSYM)

37
Q

Quels sont les effets des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (CHAID) sur GI?

A

⬆️ tonus du muscle lisse GI, ⬆️ motilité GI et →⬆️ sécrétions GI (PSYM)

38
Q

Quels sont les effets des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (CHAID) sur bronches

A

Bronchoconstriction (PSYM)

39
Q

Quels sont les effets des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (CHAID) sur vessie?

A

Contraction du muscle detrusor de la vessie et urgence ou incontinence urinaire (PSYM)

40
Q

Quels sont les effets des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (CHAID) sur le coeur?

A

Bradycardie; ⬇️ force de contraction du cœur; ⬇️ débit cardiaque (PSYM)

41
Q

Quels sont les effets des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (CHAID) sur la pression artérielle?

A

Aucun changement ou baisse légère de la pression artérielle (via l’activation simultanée du PSYM cardiaque et du SYM vasculaire)

42
Q

Quels sont les effets des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (CHAID) sur les muscles squelettiques?

A

⬆️ force de contraction des muscles squelettiques; peut être suivie, à doses élevées, d’un bloc neuromusculaire et d’une paralysie musculaire (via récepteurs N)

43
Q

Nommez les usages cliniques des cholinomimétiques indirects (3)

A
  • Renverser la paralysie musculaire induite par des bloqueurs neuromusculaires non dépolarisants
  • Traiter la myasthénie grave
  • Atténuer certains déficits cognitifs dans la maladie d’Alzheimer
44
Q

Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour : renverser la paralysie musculaire induite par des bloqueurs neuromusculaires
non dépolarisants?

(Usages cliniques : cholinomimétiques indirects)

A
  • Néostigmine (ACHE)
  • Edrophonium (ACHE)
45
Q

Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour : Traiter la myasthénie grave

(Usages cliniques : cholinomimétiques indirects)

A

Pyridostigmine (ACHE)

46
Q

Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour : Atténuer certains déficits cognitifs dans la maladie d’Alzheimer

(Usages cliniques : cholinomimétiques indirects)

A

donépézil (ACHE)

47
Q

Nommez les conditions à risque pour les cholinomimétiques

A
  • Asthme (⬆️ bronchoconstriction et/ou sécrétions trachéobronchiales)
  • Obstruction intestinale ou urinaire (distension, douleur, perforation)
48
Q

Décrire : Muscarine

(Effet, symptômes, antidote)

A
  • Substance d’intérêt toxicologique
  • Agoniste muscarinique
  • Intoxication = symtômes parasympathomimétiques
  • Antidote = atropine
49
Q

Décrire : Organophosphate

(Effet, usage, effets, antidote)

A
  • Substance d’intérêt toxicologique
  • Inhibiteurs irréversibles de l’acéthylcholinestérase (cholinomimétiques indirects)
  • Insecticides domestiques ou industriels
  • Arme chimique (gaz sarin, gaz VX)
  • Hypersialorrhée, dyspnée, myosis, nausées, vomissements, incontinence, convulsions, paralysie
  • Antidotes = pralidoxime et atropine.
50
Q

Effet des anticholinergiques

A

Inhibent l’action de l’acétylcholine (Ach) endogène

51
Q

Nommez les récepeteurs dont l’anticholinergiques est un antagonisme

A
  • Récepteur muscarinique - Antimuscariniques
  • Récepteur nicotiniques ganglionnaires (type Ng) - Ganglioplégiques
  • Récepteurs nicotiniques musculaire (type Nm) - bloqueurs neuromusculaires
52
Q

Nommez les prototypes des antimuscariniques

A
  • atropine
  • glycopyrrolate
  • scopolamine
  • ipratropium
  • cyclopentolate
53
Q

Nommez le prototype des ganglioplégiques

A

triméthaphan

54
Q

Nommez le prototype des bloqueurs neuromusculaires

A

rocuronium

55
Q

Effet des toxines botulinique

A

inhibiteur de la libération d’Ach

56
Q
A
57
Q

Décrire : Antimuscariniques (AMU)

A
  • Antagonistes compétitifs des récepteurs muscariniques
    • Peu de sélection pour les sous-types de récepteurs
  • Parasympatholytiques
  • Amines tertiaires (effetsSNC) vs Amines quaternaires
58
Q

Effets des antimuscariniques sur les yeux

A
  • Mydriase, réduction des sécrétions lacrymales
  • Cycloplégie (paralysie de l’accommodation)
59
Q

Effets des antimuscariniques sur le coeur

A

Tachycardie

60
Q

Effets des antimuscariniques sur les bronches

A

Bronchodilatation; réduction des sécrétions naso-trachéobronchiales

61
Q

Effets des antimuscariniques sur les sécrétions salivaires et gastrointestinales

A

Réduction des sécrétions salivaires et gastrointestinales

62
Q

Effets des antimuscariniques sur la sudation

A

✤Réduction de la sudation, hyperthermie (sympathique)

63
Q

Effets des antimuscariniques sur le transit GI

A

Ralentissement du transit gastrointestinal

64
Q

Effets des antimuscariniques sur la vessie

A

Rétention urinaire

65
Q
A
66
Q

Effets des antimuscariniques sur les effets vasodilatateurs des cholinomimétiques à action directe (CHAD)

A

Inhibition des effets vasodilatateurs des cholinomimétiques à action directe (CHAD)

67
Q

Nommez les usages cliniques des antimuscariniques (10)

A
  • Traitement de la bradycardie
  • Traitement du bronchospasme
  • Examen ophtalmologique
  • Prévention des nausées et vomissements (timbre transdermique)
  • Réduire les sécrétions salivaires et trachéobronchiques
  • Effets sédatifs et amnnésiques
  • Maladie Parkinson : Réduire tremblements / rigidité
  • Réduire l’incidence de mouvements anormaux
  • Atténuer les effets d’une stimulation d’une stimulation du parasympathique
  • Traitement des intoxication aux cholinomimétiques
68
Q

Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour traitement de la bradycardie

(Usages cliniques des antimuscariniques)

A
  • Atropine
  • Glycopyrrolate
69
Q

Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour traitement du bronchospasme

(Usages cliniques des antimuscariniques)

A

Ipratropium – inhalation (atrovent)

70
Q

Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour l’examen ophtalmologique?

(Usages cliniques des antimuscariniques)

A

cyclopentolate – gouttes

71
Q

Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour la

prévention des nausées et vomissements (timbre transdermique)?

(Usages cliniques des antimuscariniques)

A

Scopolamine

72
Q

Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour :

  • Prévention des nausées et vomissements
  • Réduire les sécrétions salivaires et trachéobronchiques
  • Effets sédatifs et amnnésiques

(Usages cliniques des antimuscariniques)

A

scopolamine

73
Q

Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour : Maladie Parkinson (Réduire tremblements / rigidité)

(Usages cliniques des antimuscariniques)

A

Benztropine

74
Q

Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour : Réduire l’incidence de mouvements anormaux (patients traités avec des antipsychotiques)

(Usages cliniques des antimuscariniques)

A

Benztropine

75
Q

Quels sont les effets secondaires des Benztropine?

A
  • xérostomie
  • Spasmes
  • Agitation
  • vision trouble constipation rétention urinaire tachycardie
76
Q

Quels sont les effets secondaires des antipsychotiques?

A
77
Q

Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour : Atténuer les effets d’une stimulation d’une stimulation du parasympathique (Lors de l’utilisation de la néostigmine pour renverser les effets des bloqueurs neuromusculaires)

(Usages cliniques des antimuscariniques)

A

Glycopyrrolate

78
Q

Quel(s) est/sont les/le médicament(s) (récepteurs) pour : Traitement des intoxication aux cholinomimétiques?

(Usages cliniques des antimuscariniques)

A

Atropine

79
Q

Nommez les conditions à risques avec les antimuscariniques

A
  • Glaucome
  • Rétention urinaire
  • Hyperplasie prostatique
  • Constipation
  • Hyperthermie (ou fièvre)
  • Tachyarrythmie
80
Q

Nommez l’usage clinique des antinicotiniques ganglionnaires (1) et les médicaments associés

A
  • Usage clinique : Traitement de l’hypertension
  • Médicament : Triméthaphan, agent ganglioplégique
81
Q

Nommez l’usage clinique des antinicotiniques musculairess (1) et les médicaments associés

A
  • Usage clinique : Paralysie
    • Peropératoire
    • Intubation endotrachéale
    • soins intensifs
  • Médicaments : Rocuronium
82
Q

Nommez les réactions du toxine botulinique (2)

A
  • Liaison irréversible avec fibres nerveuses cholinergiques
  • Empêche la libération d’Ach
83
Q

Le botulisme est causé par quelle bactérie?

A

Clostridium botulinum

84
Q

Nommez les effets du toxine botulinique (5)

A
  • Gastro-entérite
  • faiblesse musculaire ad paralysie
  • mydriase
  • vision trouble
  • dysfonction autonome
85
Q

Quel est le traitement de support pour le botulisme?

A

Antitoxine équine (doit être donné très tôt)

86
Q

Quel est l’usage clinique du toxine botulinique?

A
  • Divers types de spasticité
  • Esthétisme
  • Injection dans le sphincter strié de l’urètre
  • Injections dans la vessie
  • Injections dans la prostate
87
Q

L’atropine, à doses supra thérapeutiques, peut causer une intoxication sévère dont les symptômes incluent entre autres (4) :

A
  • Excitation
  • Nervosité
  • Hallucinations
  • Coma
88
Q

Quel est le traitement pour l’atropine?

A

Traitement = physostigmine (inhibiteurs cholinestérases qui traverse la barrière hémato-encéphalique)

– Inhibe les effets centraux de l’atropine

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