PHA 2 - Pharmacodynamie (MF)

Question 1

Qu’est-ce qui détermine la vitesse d’apparition de l’effet d’un médicament?

(4 éléments)

Answer 1

• Biopharmaceutique (forme pharmaceutique)
• Pharmacocinétique
• Vitesse d’association du médicament à son récepteur
• La concentration du médicament près du récepteur

Question 2

Définir le site d’action d’un médicament.

Answer 2

Partie du corps (organe, tissu, cellule, structure subcellulaire) où le médicament se fixe à son récepteur

Question 3

Quels sont les 4 endroits où peut agir un médicament?

Answer 3

• Membrane cellulaire
• Intracellulaire
• Noyau
• Extracellulaire

Question 4

Quel est le site d’action de la plupart des médicaments?

Answer 4

Membrane cellulaire

Question 5

Quel est le site d’action des stéroïdes, anti-mitotiques & hormones thyroïdiennes?

Answer 5

Noyau

Question 6

Quel est le site d’action de l’héparine et des facteurs de coagulation?

Answer 6

Extracellulaire

Question 7

Nommez les 4 étapes d’évaluation de l’effet d’un médicament?

Answer 7

• Médicament (découverte du médicament)
• Récepteur (relation structure-activité, quantification de la liaison médicament-récepteur)
• Effet pharmacologique (en laboratoire)
• Effet thérapeutique (études cliniques)

Question 8

Dans quel stade de l’évaluation de l’effet d’un médicament peut-on retrouver la courbe dose-réponse?

Answer 8

Évaluation de l’effet pharmacologique

Question 9

Dans quel stade de l’évaluation de l’effet d’un médicament pourrions-nous évaluer la diminution de la tension artérielle?

(en mmHg)

Answer 9

Évaluation de l’effet thérapeutique

Question 10

Vrai ou Faux

Lorsqu’on évalue l’effet d’un médicament, on évalue toujours son potentiel thérapeutique.

Answer 10

Faux

On évalue aussi les effets secondaires, indésirables ou toxiques

Question 11

Vrai ou Faux

Les récepteurs nicotiniques et gabaergiques sont des récepteurs couplés aux protéines G.

Answer 11

Faux

Canaux ioniques

Question 12

Vrai ou Faux

Les récepteurs couplés aux protéines G contrôlent directement des canaux ioniques ou des effecteurs enzymatiques.

Answer 12

Faux

Indirectement via la protéine G

Question 13

Vrai ou Faux

Les récepteurs nucléaires se retrouvent au exclusivement au noyau.

Answer 13

Faux

Noyau ou cytosol

Question 14

Définir k1 dans l’interaction médicament-récepteur.

Answer 14

Constante d’association entre médicament et récepteur

Question 15

Définir k2 dans l’interaction médicament-récepteur.

Answer 15

Constante de dissociation entre médicament et récepteur

Question 16

Définir k3 dans l’interaction médicament-récepteur.

Answer 16

Proportion de liaison médicament-récepteur se traduisant en effet

Question 17

Définir le concept de spécificité de liaison au niveau du récepteur.

Answer 17

Le site de liaison du récepteur est reconnu par peu de molécules

Question 18

Nommez 4 types de liaisons chimiques.

Answer 18

• Ioniques
• Covalentes
• Van der Waals
• Hydrogène

Question 19

Comment se nomme l’axe des X et l’axe des Y d’une courbe dose-réponse graduée?

Answer 19

• X = log dose
• Y = % effet

Question 20

Définir DE50.

Answer 20

Dose où 50% de l’effet est observé

Question 21

Vrai ou Faux

En pharmacologie, une seule portion de la courbe dose-réponse graduée peut être utilisée : la zone de linéarité dose-réponse.

Answer 21

Vrai

Question 22

Complétez la phrase :

La dose seuil correspond au __ de la zone de linéarité dose-réponse.

Answer 22

Début

Question 23

Définir agoniste.

Answer 23

Molécule qui provoque un effet comparable à celui du médiateur naturel (effet mimique) d’un récepteur

Question 24

Définir antagoniste.

Answer 24

Substance qui se lie à un récepteur sans provoquer d’effet mais bloquant l’action du médiateur endogène en s’opposant à la liaison

Question 25

L'**affinité** est la capacité d'un agoniste de faire quoi?

Answer 25

Se lier à son récepteur

Question 26

L'**affinité** dépend de quoi?

Answer 26

* **Nature** des molécules * **Nombre de liens formés** entre les molécules * **Complémentarité structurale** entre les molécules

Question 27

Dire les activités intrinsèques des éléments suivants : - Agoniste complet - Agoniste partiel - Antagoniste neutre - Agoniste inverse | *Chiffre*

Answer 27

- Agoniste complet : 1 - Agoniste partiel : entre 0 et 1 - Antagoniste neutre : 0 - Agoniste inverse : < 0

Question 28

Définir **sélectivité**.

Answer 28

Un seul effet, interaction préférentielle vers un type ou sous-type de récepteur | *et ce dans un site donné*

Question 29

Définir la **spécificité**.

Answer 29

1 récepteur unique pour produire des effets via un seul mécanisme d'action

Question 30

Définir l'**efficacité** d'un médicament.

Answer 30

L'amplitude de l'effet maximal observé

Question 31

La **puissance** est caractérisée par la __.

Answer 31

DE50

Question 32

# Quel type d'antagonisme? Ex : Un médicament qui se lie avec un aliment et qui n'arrive jamais à son site d'action. A. Chimique B. Compétitif C. Non compétitif D. Fonctionnel/Physiologique

Answer 32

Antagonisme **chimique**

Question 33

# Quel type d'antagonisme? Ex : Un médicament qui se lie de manière covalente à la pompe à proton. A. Chimique B. Compétitif C. Non compétitif D. Fonctionnel/Physiologique

Answer 33

Antagonisme **compétitif** | (irréversible du point de vue de la liaison)

Question 34

# Quel type d'antagonisme? Caractérisé par un changement de conformation du site de liaison à l'agoniste. A. Chimique B. Compétitif C. Non compétitif D. Fonctionnel/Physiologique | Agoniste/Antagoniste, Compétitif ou Non compétitif

Answer 34

Antagonisme **non compétitif**

Question 35

# Quel type d'antagonisme? Substance qui inhibe l’effet d’un agoniste en produisant un effet opposé à ce dernier. A. Chimique B. Compétitif C. Non compétitif D. Fonctionnel/Physiologique | Ceci implique des sites et modes d’action différents pour les 2 agents. ## Footnote Ex : Prendre des AINS en même temps que l'on prend des médicaments pour traiter l'hypertension artérielle

Answer 35

Antagonisme **fonctionnel** | (physiologique)

Question 36

# Vrai ou Faux Une baisse de l'**affinité** apparente sera observée lors d'antagonisme compétitif.

Answer 36

Vrai

Question 37

Comment nomme-t-on l'**axe des X** et l'**axe des Y** d'une courbe dose-réponse quantale?

Answer 37

* X = Dose * Y = % de répondants avec l'issue de santé *(ex : effet secondaire ou effet thérapeutique)*

Question 38

Calcul de l'**indice thérapeutique** : ?/?

Answer 38

DT50/DE50

Question 39

# Vrai ou Faux Un rapport **DT50/DE50** élevé indique une plus grande sécurité. | (indice thérapeutique)

Answer 39

Vrai | *Dose toxique (DT50) est alors beaucoup plus élevée que la DE50.*

Question 40

Définir **DT50**.

Answer 40

* Lorsque la réponse observée est de nature toxique. * Dose toxique chez 50% des individus | DE50 devient la DT50

Question 41

Décrire la **théorie d'occupation**.

Answer 41

L’intensité de la réponse biologique est proportionnelle au nombre de récepteurs occupés.