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MED-1201 - SF2 - Examen 2 > PHA 2 - Pharmacodynamie (MF) > Flashcards

PHA 2 - Pharmacodynamie (MF) Flashcards

Flashcards réalisées par Mathieu Filiatrault

1
Q

Qu’est-ce qui détermine la vitesse d’apparition de l’effet d’un médicament?

(4 éléments)

A
  • Biopharmaceutique (forme pharmaceutique)
  • Pharmacocinétique
  • Vitesse d’association du médicament à son récepteur
  • La concentration du médicament près du récepteur
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Q

Définir le site d’action d’un médicament.

A

Partie du corps (organe, tissu, cellule, structure subcellulaire) où le médicament se fixe à son récepteur

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3
Q

Quels sont les 4 endroits où peut agir un médicament?

A
  • Membrane cellulaire
  • Intracellulaire
  • Noyau
  • Extracellulaire
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4
Q

Quel est le site d’action de la plupart des médicaments?

A

Membrane cellulaire

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5
Q

Quel est le site d’action des stéroïdes, anti-mitotiques & hormones thyroïdiennes?

A

Noyau

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6
Q

Quel est le site d’action de l’héparine et des facteurs de coagulation?

A

Extracellulaire

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7
Q

Nommez les 4 étapes d’évaluation de l’effet d’un médicament?

A
  • Médicament (découverte du médicament)
  • Récepteur (relation structure-activité, quantification de la liaison médicament-récepteur)
  • Effet pharmacologique (en laboratoire)
  • Effet thérapeutique (études cliniques)
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8
Q

Dans quel stade de l’évaluation de l’effet d’un médicament peut-on retrouver la courbe dose-réponse?

A

Évaluation de l’effet pharmacologique

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9
Q

Dans quel stade de l’évaluation de l’effet d’un médicament pourrions-nous évaluer la diminution de la tension artérielle?

(en mmHg)

A

Évaluation de l’effet thérapeutique

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10
Q

Vrai ou Faux

Lorsqu’on évalue l’effet d’un médicament, on évalue toujours son potentiel thérapeutique.

A

Faux

On évalue aussi les effets secondaires, indésirables ou toxiques

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11
Q

Vrai ou Faux

Les récepteurs nicotiniques et gabaergiques sont des récepteurs couplés aux protéines G.

A

Faux

Canaux ioniques

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12
Q

Vrai ou Faux

Les récepteurs couplés aux protéines G contrôlent directement des canaux ioniques ou des effecteurs enzymatiques.

A

Faux

Indirectement via la protéine G

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13
Q

Vrai ou Faux

Les récepteurs nucléaires se retrouvent au exclusivement au noyau.

A

Faux

Noyau ou cytosol

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14
Q

Définir k1 dans l’interaction médicament-récepteur.

A

Constante d’association entre médicament et récepteur

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15
Q

Définir k2 dans l’interaction médicament-récepteur.

A

Constante de dissociation entre médicament et récepteur

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16
Q

Définir k3 dans l’interaction médicament-récepteur.

A

Proportion de liaison médicament-récepteur se traduisant en effet

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17
Q

Définir le concept de spécificité de liaison au niveau du récepteur.

A

Le site de liaison du récepteur est reconnu par peu de molécules

18
Q

Nommez 4 types de liaisons chimiques.

A
  • Ioniques
  • Covalentes
  • Van der Waals
  • Hydrogène
19
Q

Comment se nomme l’axe des X et l’axe des Y d’une courbe dose-réponse graduée?

A
  • X = log dose
  • Y = % effet
20
Q

Définir DE50.

A

Dose où 50% de l’effet est observé

21
Q

Vrai ou Faux

En pharmacologie, une seule portion de la courbe dose-réponse graduée peut être utilisée : la zone de linéarité dose-réponse.

A

Vrai

22
Q

Complétez la phrase :

La dose seuil correspond au __ de la zone de linéarité dose-réponse.

A

Début

23
Q

Définir agoniste.

A

Molécule qui provoque un effet comparable à celui du médiateur naturel (effet mimique) d’un récepteur

24
Q

Définir antagoniste.

A

Substance qui se lie à un récepteur sans provoquer d’effet mais bloquant l’action du médiateur endogène en s’opposant à la liaison

25
Q

L’affinité est la capacité d’un agoniste de faire quoi?

A

Se lier à son récepteur

26
Q

L’affinité dépend de quoi?

A
  • Nature des molécules
  • Nombre de liens formés entre les molécules
  • Complémentarité structurale entre les molécules
27
Q

Dire les activités intrinsèques des éléments suivants :
- Agoniste complet
- Agoniste partiel
- Antagoniste neutre
- Agoniste inverse

Chiffre

A
  • Agoniste complet : 1
  • Agoniste partiel : entre 0 et 1
  • Antagoniste neutre : 0
  • Agoniste inverse : < 0
28
Q

Définir sélectivité.

A

Un seul effet, interaction préférentielle vers un type ou sous-type de récepteur

et ce dans un site donné

29
Q

Définir la spécificité.

A

1 récepteur unique pour produire des effets via un seul mécanisme d’action

30
Q

Définir l’efficacité d’un médicament.

A

L’amplitude de l’effet maximal observé

31
Q

La puissance est caractérisée par la __.

A

DE50

32
Q

Quel type d’antagonisme?

Ex : Un médicament qui se lie avec un aliment et qui n’arrive jamais à son site d’action.
A. Chimique
B. Compétitif
C. Non compétitif
D. Fonctionnel/Physiologique

A

Antagonisme chimique

33
Q

Quel type d’antagonisme?

Ex : Un médicament qui se lie de manière covalente à la pompe à proton.
A. Chimique
B. Compétitif
C. Non compétitif
D. Fonctionnel/Physiologique

A

Antagonisme compétitif

(irréversible du point de vue de la liaison)

34
Q

Quel type d’antagonisme?

Caractérisé par un changement de conformation du site de liaison à l’agoniste.
A. Chimique
B. Compétitif
C. Non compétitif
D. Fonctionnel/Physiologique

Agoniste/Antagoniste, Compétitif ou Non compétitif

A

Antagonisme non compétitif

35
Q

Quel type d’antagonisme?

Substance qui inhibe l’effet d’un agoniste en produisant un effet opposé à ce dernier.
A. Chimique
B. Compétitif
C. Non compétitif
D. Fonctionnel/Physiologique

Ceci implique des sites et modes d’action différents pour les 2 agents.

Ex : Prendre des AINS en même temps que l’on prend des médicaments pour traiter l’hypertension artérielle

A

Antagonisme fonctionnel

(physiologique)

36
Q

Vrai ou Faux

Une baisse de l’affinité apparente sera observée lors d’antagonisme compétitif.

A

Faux

Antagonisme non compétitif

37
Q

Comment nomme-t-on l’axe des X et l’axe des Y d’une courbe dose-réponse quantale?

A
  • X = Dose
  • Y = % de répondants avec l’issue de santé (ex : effet secondaire ou effet thérapeutique)
38
Q

Calcul de l’indice thérapeutique : ?/?

A

DT50/DE50

39
Q

Vrai ou Faux

Un rapport DT50/DE50 élevé indique une plus grande sécurité.

(indice thérapeutique)

A

Vrai

Dose toxique (DT50) est alors beaucoup plus élevée que la DE50.

40
Q

Définir DT50.

A
  • Lorsque la réponse observée est de nature toxique.
  • Dose toxique chez 50% des individus

DE50 devient la DT50

41
Q

Décrire la théorie d’occupation.

A

L’intensité de la réponse biologique est proportionnelle au nombre de récepteurs occupés.

MED-1201 - SF2 - Examen 2 (30 decks)

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