PHA 2 - Pharmacodynamie (MF) Flashcards
Flashcards réalisées par Mathieu Filiatrault
Qu’est-ce qui détermine la vitesse d’apparition de l’effet d’un médicament?
(4 éléments)
- Biopharmaceutique (forme pharmaceutique)
- Pharmacocinétique
- Vitesse d’association du médicament à son récepteur
- La concentration du médicament près du récepteur
Définir le site d’action d’un médicament.
Partie du corps (organe, tissu, cellule, structure subcellulaire) où le médicament se fixe à son récepteur
Quels sont les 4 endroits où peut agir un médicament?
- Membrane cellulaire
- Intracellulaire
- Noyau
- Extracellulaire
Quel est le site d’action de la plupart des médicaments?
Membrane cellulaire
Quel est le site d’action des stéroïdes, anti-mitotiques & hormones thyroïdiennes?
Noyau
Quel est le site d’action de l’héparine et des facteurs de coagulation?
Extracellulaire
Nommez les 4 étapes d’évaluation de l’effet d’un médicament?
- Médicament (découverte du médicament)
- Récepteur (relation structure-activité, quantification de la liaison médicament-récepteur)
- Effet pharmacologique (en laboratoire)
- Effet thérapeutique (études cliniques)
Dans quel stade de l’évaluation de l’effet d’un médicament peut-on retrouver la courbe dose-réponse?
Évaluation de l’effet pharmacologique
Dans quel stade de l’évaluation de l’effet d’un médicament pourrions-nous évaluer la diminution de la tension artérielle?
(en mmHg)
Évaluation de l’effet thérapeutique
Vrai ou Faux
Lorsqu’on évalue l’effet d’un médicament, on évalue toujours son potentiel thérapeutique.
Faux
On évalue aussi les effets secondaires, indésirables ou toxiques
Vrai ou Faux
Les récepteurs nicotiniques et gabaergiques sont des récepteurs couplés aux protéines G.
Faux
Canaux ioniques
Vrai ou Faux
Les récepteurs couplés aux protéines G contrôlent directement des canaux ioniques ou des effecteurs enzymatiques.
Faux
Indirectement via la protéine G
Vrai ou Faux
Les récepteurs nucléaires se retrouvent au exclusivement au noyau.
Faux
Noyau ou cytosol
Définir k1 dans l’interaction médicament-récepteur.
Constante d’association entre médicament et récepteur
Définir k2 dans l’interaction médicament-récepteur.
Constante de dissociation entre médicament et récepteur
Définir k3 dans l’interaction médicament-récepteur.
Proportion de liaison médicament-récepteur se traduisant en effet
Définir le concept de spécificité de liaison au niveau du récepteur.
Le site de liaison du récepteur est reconnu par peu de molécules
Nommez 4 types de liaisons chimiques.
- Ioniques
- Covalentes
- Van der Waals
- Hydrogène
Comment se nomme l’axe des X et l’axe des Y d’une courbe dose-réponse graduée?
- X = log dose
- Y = % effet
Définir DE50.
Dose où 50% de l’effet est observé
Vrai ou Faux
En pharmacologie, une seule portion de la courbe dose-réponse graduée peut être utilisée : la zone de linéarité dose-réponse.
Vrai
Complétez la phrase :
La dose seuil correspond au __ de la zone de linéarité dose-réponse.
Début
Définir agoniste.
Molécule qui provoque un effet comparable à celui du médiateur naturel (effet mimique) d’un récepteur
Définir antagoniste.
Substance qui se lie à un récepteur sans provoquer d’effet mais bloquant l’action du médiateur endogène en s’opposant à la liaison
L’affinité est la capacité d’un agoniste de faire quoi?
Se lier à son récepteur
L’affinité dépend de quoi?
- Nature des molécules
- Nombre de liens formés entre les molécules
- Complémentarité structurale entre les molécules
Dire les activités intrinsèques des éléments suivants :
- Agoniste complet
- Agoniste partiel
- Antagoniste neutre
- Agoniste inverse
Chiffre
- Agoniste complet : 1
- Agoniste partiel : entre 0 et 1
- Antagoniste neutre : 0
- Agoniste inverse : < 0
Définir sélectivité.
Un seul effet, interaction préférentielle vers un type ou sous-type de récepteur
et ce dans un site donné
Définir la spécificité.
1 récepteur unique pour produire des effets via un seul mécanisme d’action
Définir l’efficacité d’un médicament.
L’amplitude de l’effet maximal observé
La puissance est caractérisée par la __.
DE50
Quel type d’antagonisme?
Ex : Un médicament qui se lie avec un aliment et qui n’arrive jamais à son site d’action.
A. Chimique
B. Compétitif
C. Non compétitif
D. Fonctionnel/Physiologique
Antagonisme chimique
Quel type d’antagonisme?
Ex : Un médicament qui se lie de manière covalente à la pompe à proton.
A. Chimique
B. Compétitif
C. Non compétitif
D. Fonctionnel/Physiologique
Antagonisme compétitif
(irréversible du point de vue de la liaison)
Quel type d’antagonisme?
Caractérisé par un changement de conformation du site de liaison à l’agoniste.
A. Chimique
B. Compétitif
C. Non compétitif
D. Fonctionnel/Physiologique
Agoniste/Antagoniste, Compétitif ou Non compétitif
Antagonisme non compétitif
Quel type d’antagonisme?
Substance qui inhibe l’effet d’un agoniste en produisant un effet opposé à ce dernier.
A. Chimique
B. Compétitif
C. Non compétitif
D. Fonctionnel/Physiologique
Ceci implique des sites et modes d’action différents pour les 2 agents.
Ex : Prendre des AINS en même temps que l’on prend des médicaments pour traiter l’hypertension artérielle
Antagonisme fonctionnel
(physiologique)
Vrai ou Faux
Une baisse de l’affinité apparente sera observée lors d’antagonisme compétitif.
Vrai
Comment nomme-t-on l’axe des X et l’axe des Y d’une courbe dose-réponse quantale?
- X = Dose
- Y = % de répondants avec l’issue de santé (ex : effet secondaire ou effet thérapeutique)
Calcul de l’indice thérapeutique : ?/?
DT50/DE50
Vrai ou Faux
Un rapport DT50/DE50 élevé indique une plus grande sécurité.
(indice thérapeutique)
Vrai
Dose toxique (DT50) est alors beaucoup plus élevée que la DE50.
Définir DT50.
- Lorsque la réponse observée est de nature toxique.
- Dose toxique chez 50% des individus
DE50 devient la DT50
Décrire la théorie d’occupation.
L’intensité de la réponse biologique est proportionnelle au nombre de récepteurs occupés.
