PHA 1 - Biodisponibilité & pK

Question 1

Vrai ou Faux

Un médicament ne produit son effet que s’il se trouve en
concentration suffisante à proximité de son site d’action.

Answer 1

Vrai

Question 2

Définir biodisponiblité.

Answer 2

Quantité de principe actif qui parvient à son site d’action et la vitesse avec laquelle il y accède

Question 3

Quel(s) mécanisme(s) expliquent que la biodisponibilité d’un médicament est rarement 100%?

Answer 3

• Pertes présystémiques intestinales (sucs gastriques, acidité, flore bactérienne)
• Pertes présystémiques hépatiques (dégradation & perte de principe actif, élimination avec la bile)

Question 4

Que signifie l’abbréviation C_max?

Answer 4

Concentration plasmatique maximale

Question 5

Que signifie l’abbréviation CMT?

Answer 5

Concentration maximale tolérée

Question 6

Que signifie l’abbréviation CME?

Answer 6

Concentration minimale efficace

Question 7

Le seuil d’efficacité correspond à quel terme?
A. C_max
B. CMT
C. CME

Answer 7

C. CME

Question 8

Le seuil de toxicité correspond à quel terme?
A. C_max
B. CMT
C. CME

Answer 8

B. CMT

Question 9

L’intervalle thérapeutique correspond à quel terme?
A. C_max
B. CMT
C. CME

Answer 9

Entre C. CME & B. CMT

Question 10

Quels sont les 2 facteurs qui déterminent la vitesse à laquelle le médicament produit ses effets?

Answer 10

• Absorption
• Distribution

Question 11

Quel(s) concept(s) sont des indicateurs d’absorption?

Answer 11

• C_max
• T_max

Question 12

Définir le T_max.

N.B Note personnelle durant le cours.

Answer 12

Durée avant l’effet maximal du médicament

Question 13

Que signifie l’aire sous la courbe (partie verte) du graphique ci-dessous?

Answer 13

Permet de mesurer la biodisponibilité d’un médicament

Intégrale de concentration plasmatique sur intervalle de temps défini

Question 14

La biodisponibilité varie d’une forme pharmaceutique à une autre. Elle dépend en partie de quoi?.

Answer 14

La formulation

Question 15

Quelle voie d’administration permet une biodisponibilité de 100%?

Answer 15

Voie intraveineuse (IV)

Question 16

Lors du calcul du facteur quantitatif (F) de la biodisponibilité absolue, qu’est-ce qui servira de référence?

Answer 16

Voie intraveineuse

Car elle possède une biodisponibilité de 100%

Ex per os (oral) : F_PO = (ASC_PO/ASC_IV) x 100

Question 17

Quelle est l’utilité d’utiliser le facteur quantitatif (F) de la biodisponibilité relative?

Answer 17

Permet de comparer entre elles 2 formes pharmaceutiques différentes d’un même produit actif administrées à une même dose et par une même voie (autre que i.v.)

Question 18

Lors du calcul du facteur quantitatif (F) de la biodisponibilité relative, qu’est-ce qui servira de référence?

Answer 18

Forme pharmaceutique commercialisée depuis longtemps et habituellement utilisée

F_relative = (ASC_B/ASC_A) x 100

Question 19

Que signifie T_1/2?

Answer 19

• Temps de demi-vie apparente d’élimination (h)
• Temps nécessaire pour que la concentration plasmatique diminue de moitié

Question 20

Quelle est l’utilité de connaître la demi-vie d’un médicament?

Answer 20

Prévoir la fréquence d’administration du médicament (nombre de prises journalières) pour obtenir la concentration plasmatique souhaitée.

Question 21

Pour que la concentration plasmatique augmente lors
d’administrations répétées, qu’est-ce qui doit être présent lors de l’administration suivante?

Answer 21

Une concentration résiduelle qui persiste

État d’équilibre (plateau de concentration, steady state)

Question 22

Lors de l’atteinte de l’état d’équilibre (plateau de concentration, steady state), la dose et la fréquence doivent être __ afin de maintenir une concentration stable.

Answer 22

La dose et la fréquence doivent être stables.