PHA 1 - Pharmacocinétique - Métabolisme & Biotransformation Flashcards
Quel(s) processus détermine(nt) la durée d’action du médicament?
- Biotransformation
- Redistribution tissulaire
- Excrétion
Définir la biotransformation.
- Modification de la structure chimique du médicament.
- Altération de l’activité du médicament afin de favoriser son excrétion.
Vrai ou Faux
La biotransformation est un processus réversible.
Faux
Irréversible
La tructure chimique d’un médicament subit une (ou plusieurs) transformation(s) chimique(s) via des réactions catalysées par des enzymes.
La biotransformation altère l’activité du médicameent et favorise génèralement son __.
Excrétion
Quel est l’objectif de la biotransformation?
Faciliter l’élimination
Comment la biotransformation peut-elle faciliter l’élimination?
En transformant les molécules lipophiles introduites dans l’organisme en métabolites hydrosolubles
Lorsque la molécule mère est active et que ses métabolites sont inactifs, il y a :
A. Perte d’effet
B. Cumul d’efficacité
C. Cumul d’effets secondaires
D. Activation
A. Perte d’effet
Lorsque la molécule mère est active et que ses métabolites sont actifs, il y a :
A. Perte d’effet
B. Cumul d’efficacité
C. Cumul d’effets secondaires
D. Activation
B. Cumul d’efficacité
C. Cumul d’effets secondaires
Lorsque la molécule mère est inactive et que ses métabolites sont actifs, il y a :
A. Perte d’effet
B. Cumul d’efficacité
C. Cumul d’effets secondaires
D. Activation
D. Activation
Quel organe est le principal site de biotransformation?
Foie
Responsable de l’extinction de l’activité thérapeutique du médicament et de son élimination de l’organisme
Une prodrogue/précurseur inactif fait partie de quel processus de biotransformation?
A. Perte d’effet
B. Cumul d’efficacité
C. Cumul d’effets secondaires
D. Activation
D. Activation
Quel(s) sont les utilité(s)/avantage(s) de la biotransformation?
- Augmente absorption & distribution
- Augmente durée d’action
- Augmente observance chez le patient (masquer le goût d’un médicament)
- Promouvoir une libération plus ciblée du principe actif
Ces réactions sont toutes des réactions de conjugaison.
A. Réactions de phase I
B. Réactions de phase II
B. Réactions de phase II
Quels types de réactions y a-t-il lors de la biotransformation?
Nommez-les.
- Réactions de phase I
- Réactions de phase II
Quel est le système enzymatique le plus important dans la catalyse des réactions de phase I?
Cytochromes P450
(monooxygénases)
Quel type de réaction est la première étape de biotransformation d’un médicament?
A. Réactions de phase I
B. Réactions de phase II
A. Réactions de phase I
Les métabolites sont généralement éliminés avant d’avoir subi les réactions de biotransformation de quelle phase?
A. Réactions de phase I
B. Réactions de phase II
B. Réactions de phase II
Vrai ou Faux
Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut être inactif et excrété.
Vrai
Vrai ou Faux
Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut acquérir une activité différente.
Vrai
Vrai ou Faux
Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut se révéler + toxique que la molécule de départ.
Vrai
Vrai ou Faux
Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut se révéler moins toxique que la molécule de départ.
Vrai
Vrai ou Faux
Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut perdre sa puissance par rapport au médicament original.
Vrai
Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut accroître sa puissance par rapport au médicament original.
Vrai
Vrai ou Faux
Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut augmenter sa puissance par rapport au médicament original.
Vrai
Vrai ou Faux
Lors des réactions de phase II, les métabolites peuvent subir une biotransformation additionnelle.
Vrai
Quelle est la résultante finale des réactions de phase II sur les effets des médicaments?
- Inactivation du médicament
- Excrétion du médicament
Peut nécessiter plusieurs réactions de biotransformation, mais en dernier lieu, le médicament est toujours inactivé, puis sécrété
Concernant les réactions de phase II :
Les métabolites produits sont-ils actifs ou inactifs?
Inactifs
Concernant les réactions de phase II :
Les métabolites produits sont-ils ionisés?
Oui ou Non
Oui
Concernant les réactions de phase II :
Les métabolites produits ont-ils un PM abaissé ou plus élevé?
PM plus élevé
Concernant les réactions de phase II :
Les métabolites produits sont-ils davantage liposolubles ou hydrosolubles?
Plus hydrosolubles
Moins liposolubles
Quel(s) sont les facteur(s) intrinsèque(s) affectant la variabilité de la biotransformation?
- Espèce (Animal vs Homme)
- Âge
- Sexe
- État pathologique
- Facteurs génétiques (ex : Codéine)
Quel(s) sont les facteur(s) extrinsèque(s) affectant la variabilité de la biotransformation?
- Voie d’administration
- Rythme circadien
- Exercice physique
- Association à d’autres médicaments (CYP +++)
- Association à des aliments
- Inhibition enzymatique
- Induction enzymatique
Quel type d’activité enzymatique possède cette caractéristique?
Accélèrent le métabolisme de certains médicaments
Inhibition enzymatique ou Induction enzymatique
Induction enzymatique
Les inhibiteurs ralentissent le métabolisme médicamenteux.
Quel type d’activité enzymatique possède cette caractéristique?
S’exerce le plus souvent au niveau d’un seul CYP (spécificité)
Inhibition enzymatique ou Induction enzymatique
Inhibition enzymatique
Les inducteurs ne sont pas spécifiques à une seule enzyme.*
Quel type d’activité enzymatique possède cette caractéristique?
Augmentation des concentrations plasmatiques
Inhibition enzymatique ou Induction enzymatique
Inhibition enzymatique
Les inducteurs diminuent les concentrations plasmatiques.
Quel type d’activité enzymatique possède cette caractéristique?
Diminutions d’efficacité aux conséquences graves
Inhibition enzymatique ou Induction enzymatique
Induction enzymatique
Les inhibiteurs augmentent le risque d’effets indésirables avec des conséquences parfois graves.
Quel type d’activité enzymatique possède cette caractéristique?
Progressive et atteint son maximum en 10 à 15 jours
Inhibition enzymatique ou Induction enzymatique
Induction enzymatique
Pas de donnée pour les inhibiteurs.
Quel type d’activité enzymatique possède cette caractéristique?
Effet disparaît progressivement à l’arrêt de cette activité enzymatique.
Inhibition enzymatique ou Induction enzymatique
Induction enzymatique
Pas de donnée pour les inhibiteurs.
Quels sont les 2 mécanismes utilisés par les inhibiteurs enzymatiques?
Au niveau d’un seul CYP
- Inactivation irréversible du CYP par l’inhibiteur
- Compétition au niveau d’un même CYP entre 2 substances administrées simultanément ou fixées & métabolisées par le même CYP
Le jus de pamplemousse est-il un inhibiteur ou un inducteur enzymatique?
Inhibiteur
du CYP3A4
La cigarette est-elle un inhibiteur ou un inducteur enzymatique?
Inducteur
du CYP1A2
Quel(s) sont les symptôme(s) de l’effet antabuse?
Ex : Relié à la prise d’alcool
- Nausées
- Bouffées de chaleur
- Flush vasomoteur
