PHA 1 - Pharmacocinétique - Métabolisme & Biotransformation Flashcards

1
Q

Quel(s) processus détermine(nt) la durée d’action du médicament?

A
  • Biotransformation
  • Redistribution tissulaire
  • Excrétion
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Q

Définir la biotransformation.

A
  • Modification de la structure chimique du médicament.
  • Altération de l’activité du médicament afin de favoriser son excrétion.
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3
Q

Vrai ou Faux

La biotransformation est un processus réversible.

A

Faux

Irréversible

La tructure chimique d’un médicament subit une (ou plusieurs) transformation(s) chimique(s) via des réactions catalysées par des enzymes.

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4
Q

La biotransformation altère l’activité du médicameent et favorise génèralement son __.

A

Excrétion

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5
Q

Quel est l’objectif de la biotransformation?

A

Faciliter l’élimination

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6
Q

Comment la biotransformation peut-elle faciliter l’élimination?

A

En transformant les molécules lipophiles introduites dans l’organisme en métabolites hydrosolubles

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7
Q

Lorsque la molécule mère est active et que ses métabolites sont inactifs, il y a :
A. Perte d’effet
B. Cumul d’efficacité
C. Cumul d’effets secondaires
D. Activation

A

A. Perte d’effet

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8
Q

Lorsque la molécule mère est active et que ses métabolites sont actifs, il y a :
A. Perte d’effet
B. Cumul d’efficacité
C. Cumul d’effets secondaires
D. Activation

A

B. Cumul d’efficacité
C. Cumul d’effets secondaires

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9
Q

Lorsque la molécule mère est inactive et que ses métabolites sont actifs, il y a :
A. Perte d’effet
B. Cumul d’efficacité
C. Cumul d’effets secondaires
D. Activation

A

D. Activation

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10
Q

Quel organe est le principal site de biotransformation?

A

Foie

Responsable de l’extinction de l’activité thérapeutique du médicament et de son élimination de l’organisme

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11
Q

Une prodrogue/précurseur inactif fait partie de quel processus de biotransformation?
A. Perte d’effet
B. Cumul d’efficacité
C. Cumul d’effets secondaires
D. Activation

A

D. Activation

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12
Q

Quel(s) sont les utilité(s)/avantage(s) de la biotransformation?

A
  • Augmente absorption & distribution
  • Augmente durée d’action
  • Augmente observance chez le patient (masquer le goût d’un médicament)
  • Promouvoir une libération plus ciblée du principe actif
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13
Q

Ces réactions sont toutes des réactions de conjugaison.
A. Réactions de phase I
B. Réactions de phase II

A

B. Réactions de phase II

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14
Q

Quels types de réactions y a-t-il lors de la biotransformation?

Nommez-les.

A
  • Réactions de phase I
  • Réactions de phase II
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15
Q

Quel est le système enzymatique le plus important dans la catalyse des réactions de phase I?

A

Cytochromes P450

(monooxygénases)

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16
Q

Quel type de réaction est la première étape de biotransformation d’un médicament?
A. Réactions de phase I
B. Réactions de phase II

A

A. Réactions de phase I

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17
Q

Les métabolites sont généralement éliminés avant d’avoir subi les réactions de biotransformation de quelle phase?
A. Réactions de phase I
B. Réactions de phase II

A

B. Réactions de phase II

18
Q

Vrai ou Faux

Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut être inactif et excrété.

A

Vrai

19
Q

Vrai ou Faux

Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut acquérir une activité différente.

A

Vrai

20
Q

Vrai ou Faux

Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut se révéler + toxique que la molécule de départ.

A

Vrai

21
Q

Vrai ou Faux

Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut se révéler moins toxique que la molécule de départ.

A

Vrai

22
Q

Vrai ou Faux

Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut perdre sa puissance par rapport au médicament original.

A

Vrai

23
Q

Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut accroître sa puissance par rapport au médicament original.

A

Vrai

24
Q

Vrai ou Faux

Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut augmenter sa puissance par rapport au médicament original.

A

Vrai

25
Q

Vrai ou Faux

Lors des réactions de phase II, les métabolites peuvent subir une biotransformation additionnelle.

A

Vrai

26
Q

Quelle est la résultante finale des réactions de phase II sur les effets des médicaments?

A
  • Inactivation du médicament
  • Excrétion du médicament

Peut nécessiter plusieurs réactions de biotransformation, mais en dernier lieu, le médicament est toujours inactivé, puis sécrété

27
Q

Concernant les réactions de phase II :

Les métabolites produits sont-ils actifs ou inactifs?

A

Inactifs

28
Q

Concernant les réactions de phase II :

Les métabolites produits sont-ils ionisés?

Oui ou Non

A

Oui

29
Q

Concernant les réactions de phase II :

Les métabolites produits ont-ils un PM abaissé ou plus élevé?

A

PM plus élevé

30
Q

Concernant les réactions de phase II :

Les métabolites produits sont-ils davantage liposolubles ou hydrosolubles?

A

Plus hydrosolubles

Moins liposolubles

31
Q

Quel(s) sont les facteur(s) intrinsèque(s) affectant la variabilité de la biotransformation?

A
  • Espèce (Animal vs Homme)
  • Âge
  • Sexe
  • État pathologique
  • Facteurs génétiques (ex : Codéine)
32
Q

Quel(s) sont les facteur(s) extrinsèque(s) affectant la variabilité de la biotransformation?

A
  • Voie d’administration
  • Rythme circadien
  • Exercice physique
  • Association à d’autres médicaments (CYP +++)
  • Association à des aliments
  • Inhibition enzymatique
  • Induction enzymatique
33
Q

Quel type d’activité enzymatique possède cette caractéristique?

Accélèrent le métabolisme de certains médicaments

Inhibition enzymatique ou Induction enzymatique

A

Induction enzymatique

Les inhibiteurs ralentissent le métabolisme médicamenteux.

34
Q

Quel type d’activité enzymatique possède cette caractéristique?

S’exerce le plus souvent au niveau d’un seul CYP (spécificité)

Inhibition enzymatique ou Induction enzymatique

A

Inhibition enzymatique

Les inducteurs ne sont pas spécifiques à une seule enzyme.*

35
Q

Quel type d’activité enzymatique possède cette caractéristique?

Augmentation des concentrations plasmatiques

Inhibition enzymatique ou Induction enzymatique

A

Inhibition enzymatique

Les inducteurs diminuent les concentrations plasmatiques.

36
Q

Quel type d’activité enzymatique possède cette caractéristique?

Diminutions d’efficacité aux conséquences graves

Inhibition enzymatique ou Induction enzymatique

A

Induction enzymatique

Les inhibiteurs augmentent le risque d’effets indésirables avec des conséquences parfois graves.

37
Q

Quel type d’activité enzymatique possède cette caractéristique?

Progressive et atteint son maximum en 10 à 15 jours

Inhibition enzymatique ou Induction enzymatique

A

Induction enzymatique

Pas de donnée pour les inhibiteurs.

38
Q

Quel type d’activité enzymatique possède cette caractéristique?

Effet disparaît progressivement à l’arrêt de cette activité enzymatique.

Inhibition enzymatique ou Induction enzymatique

A

Induction enzymatique

Pas de donnée pour les inhibiteurs.

39
Q

Quels sont les 2 mécanismes utilisés par les inhibiteurs enzymatiques?

Au niveau d’un seul CYP

A
  • Inactivation irréversible du CYP par l’inhibiteur
  • Compétition au niveau d’un même CYP entre 2 substances administrées simultanément ou fixées & métabolisées par le même CYP
40
Q

Le jus de pamplemousse est-il un inhibiteur ou un inducteur enzymatique?

A

Inhibiteur

du CYP3A4

41
Q

La cigarette est-elle un inhibiteur ou un inducteur enzymatique?

A

Inducteur

du CYP1A2

42
Q

Quel(s) sont les symptôme(s) de l’effet antabuse?

Ex : Relié à la prise d’alcool

A
  • Nausées
  • Bouffées de chaleur
  • Flush vasomoteur