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MED-1201 - SF2 - Examen 2 > PHA 1 - Pharmacocinétique - Métabolisme & Biotransformation > Flashcards

PHA 1 - Pharmacocinétique - Métabolisme & Biotransformation Flashcards

1
Q

Quel(s) processus détermine(nt) la durée d’action du médicament?

A
  • Biotransformation
  • Redistribution tissulaire
  • Excrétion
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Q

Définir la biotransformation.

A
  • Modification de la structure chimique du médicament.
  • Altération de l’activité du médicament afin de favoriser son excrétion.
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3
Q

Vrai ou Faux

La biotransformation est un processus réversible.

A

Faux

Irréversible

La tructure chimique d’un médicament subit une (ou plusieurs) transformation(s) chimique(s) via des réactions catalysées par des enzymes.

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4
Q

La biotransformation altère l’activité du médicameent et favorise génèralement son __.

A

Excrétion

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5
Q

Quel est l’objectif de la biotransformation?

A

Faciliter l’élimination

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6
Q

Comment la biotransformation peut-elle faciliter l’élimination?

A

En transformant les molécules lipophiles introduites dans l’organisme en métabolites hydrosolubles

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7
Q

Lorsque la molécule mère est active et que ses métabolites sont inactifs, il y a :
A. Perte d’effet
B. Cumul d’efficacité
C. Cumul d’effets secondaires
D. Activation

A

A. Perte d’effet

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8
Q

Lorsque la molécule mère est active et que ses métabolites sont actifs, il y a :
A. Perte d’effet
B. Cumul d’efficacité
C. Cumul d’effets secondaires
D. Activation

A

B. Cumul d’efficacité
C. Cumul d’effets secondaires

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9
Q

Lorsque la molécule mère est inactive et que ses métabolites sont actifs, il y a :
A. Perte d’effet
B. Cumul d’efficacité
C. Cumul d’effets secondaires
D. Activation

A

D. Activation

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10
Q

Quel organe est le principal site de biotransformation?

A

Foie

Responsable de l’extinction de l’activité thérapeutique du médicament et de son élimination de l’organisme

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11
Q

Une prodrogue/précurseur inactif fait partie de quel processus de biotransformation?
A. Perte d’effet
B. Cumul d’efficacité
C. Cumul d’effets secondaires
D. Activation

A

D. Activation

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12
Q

Quel(s) sont les utilité(s)/avantage(s) de la biotransformation?

A
  • Augmente absorption & distribution
  • Augmente durée d’action
  • Augmente observance chez le patient (masquer le goût d’un médicament)
  • Promouvoir une libération plus ciblée du principe actif
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13
Q

Ces réactions sont toutes des réactions de conjugaison.
A. Réactions de phase I
B. Réactions de phase II

A

B. Réactions de phase II

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14
Q

Quels types de réactions y a-t-il lors de la biotransformation?

Nommez-les.

A
  • Réactions de phase I
  • Réactions de phase II
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15
Q

Quel est le système enzymatique le plus important dans la catalyse des réactions de phase I?

A

Cytochromes P450

(monooxygénases)

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16
Q

Quel type de réaction est la première étape de biotransformation d’un médicament?
A. Réactions de phase I
B. Réactions de phase II

A

A. Réactions de phase I

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17
Q

Les métabolites sont généralement éliminés avant d’avoir subi les réactions de biotransformation de quelle phase?
A. Réactions de phase I
B. Réactions de phase II

A

B. Réactions de phase II

18
Q

Vrai ou Faux

Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut être inactif et excrété.

19
Q

Vrai ou Faux

Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut acquérir une activité différente.

20
Q

Vrai ou Faux

Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut se révéler + toxique que la molécule de départ.

21
Q

Vrai ou Faux

Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut se révéler moins toxique que la molécule de départ.

22
Q

Vrai ou Faux

Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut perdre sa puissance par rapport au médicament original.

23
Q

Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut accroître sa puissance par rapport au médicament original.

24
Q

Vrai ou Faux

Lors d’une réaction de phase I, le métabolite formé peut augmenter sa puissance par rapport au médicament original.

25
# Vrai ou Faux Lors des réactions de **phase II**, les **métabolites** peuvent subir une **biotransformation** additionnelle.
Vrai
26
Quelle est la résultante finale des réactions de **phase II** sur les effets des médicaments?
* Inactivation du médicament * Excrétion du médicament ## Footnote *Peut nécessiter plusieurs réactions de biotransformation, mais en dernier lieu, le médicament est **toujours inactivé, puis sécrété***
27
# Concernant les réactions de **phase II** : Les **métabolites** produits sont-ils actifs ou inactifs?
Inactifs
28
# Concernant les réactions de **phase II** : Les **métabolites** produits sont-ils ionisés? | Oui ou Non
Oui
29
# Concernant les réactions de **phase II** : Les **métabolites** produits ont-ils un PM abaissé ou plus élevé?
PM **plus élevé**
30
# Concernant les réactions de **phase II** : Les **métabolites** produits sont-ils davantage liposolubles ou hydrosolubles?
Plus **hydrosolubles** | *Moins liposolubles*
31
Quel(s) sont les **facteur(s) intrinsèque(s)** affectant la variabilité de la **biotransformation**?
* Espèce *(Animal vs Homme)* * Âge * Sexe * État pathologique * Facteurs génétiques *(ex : Codéine)*
32
Quel(s) sont les **facteur(s) extrinsèque(s)** affectant la variabilité de la **biotransformation**?
* Voie d'administration * Rythme circadien * Exercice physique * Association à d'autres médicaments *(CYP +++)* * Association à des aliments * **Inhibition enzymatique** * **Induction enzymatique**
33
# Quel type d'**activité enzymatique** possède cette caractéristique? Accélèrent le métabolisme de certains médicaments | **Inhibition** enzymatique ou **Induction** enzymatique
**Induction** enzymatique | *Les **inhibiteurs ralentissent** le métabolisme médicamenteux.*
34
# Quel type d'**activité enzymatique** possède cette caractéristique? S'exerce le plus souvent au niveau d'un seul CYP *(spécificité)* | **Inhibition** enzymatique ou **Induction** enzymatique
**Inhibition** enzymatique | Les **inducteurs** ne sont **pas** spécifiques à une seule enzyme.*
35
# Quel type d'**activité enzymatique** possède cette caractéristique? Augmentation des concentrations plasmatiques | **Inhibition** enzymatique ou **Induction** enzymatique
**Inhibition** enzymatique | *Les **inducteurs diminuent** les concentrations plasmatiques.*
36
# Quel type d'**activité enzymatique** possède cette caractéristique? Diminutions d'efficacité aux conséquences graves | **Inhibition** enzymatique ou **Induction** enzymatique
**Induction** enzymatique ## Footnote *Les **inhibiteurs augmentent** le risque d'effets indésirables avec des conséquences parfois graves.*
37
# Quel type d'**activité enzymatique** possède cette caractéristique? Progressive et atteint son maximum en 10 à 15 jours | **Inhibition** enzymatique ou **Induction** enzymatique
**Induction** enzymatique | *Pas de donnée pour les **inhibiteurs**.*
38
# Quel type d'**activité enzymatique** possède cette caractéristique? Effet disparaît progressivement à l'arrêt de cette activité enzymatique. | **Inhibition** enzymatique ou **Induction** enzymatique
**Induction** enzymatique | *Pas de donnée pour les **inhibiteurs**.*
39
Quels sont les **2 mécanismes** utilisés par les **inhibiteurs enzymatiques**? | *Au niveau d'un seul CYP*
* **Inactivation irréversible** du CYP par l'inhibiteur * **Compétition** au niveau d'un **même CYP** entre 2 substances administrées simultanément ou fixées & métabolisées par le **même CYP**
40
Le **jus de pamplemousse** est-il un **inhibiteur** ou un **inducteur enzymatique**?
Inhibiteur | *du CYP3A4*
41
La **cigarette** est-elle un **inhibiteur** ou un **inducteur enzymatique**?
Inducteur | *du CYP1A2*
42
Quel(s) sont les symptôme(s) de l'**effet antabuse**? | *Ex : Relié à la prise d'alcool*
* Nausées * Bouffées de chaleur * Flush vasomoteur

MED-1201 - SF2 - Examen 2 (30 decks)

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