Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Narkos > Opioider > Flashcards

Opioider Flashcards

1
Q

Förklara följande term:

Opium

A

Opium:

Mix av alkaloider som härstammar från opiumvallmon (Papaver somniferum)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Förklara följande term:

Opioid

A

Opioid: ”D - Demir has it all”

Samlingsnamnen på naturligt förekommande, semi-syntetiska och hel-syntetiska ämnen som binder till opioidreceptorer och som delar en eller flera egenskaper med naturligt förekommande endogena opioider

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Förklara följande term:

Opiat

A

Opiat:

Alla naturligt förekommande opioider som framställs ur opium (ex morfin)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Opioider verkar på opioidreceptorer som finns utspridda i olika delar av CNS.

Inom vilka specifika områden finns det högs koncentrationer av opioidreceptorer? (5 särskilda områden)

A
  • Nucleus of tractus solitarius
  • Peri-aqueductal grey area (PAG)
  • Cerebral cortex
  • Thalamus
  • Substantia gelatinosa (SG) of the spinal cord.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Hur kan man dela in ämnen med affinitet för opioidreceptorer?

A

1) Rena opioidagonister: hög affinitet och intrinsisk aktivitet på opioidreceptorer
- Morfin
- Diamorfin (Heroin)
- Peridin
- Fentanyl

2) Partiella opioidagonister: binder till men har inte lika hög intrinsisk effekt på opioidreceptorer (submaximal effekt)
- Buprenorfin

3) Opioidantagonister: har receptoraffinitet men ingen intrinsisk aktivitet
- Naloxon
- Naltrexon

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Vilka 4 opioidreceptorgrupper finns?

A

1) MOP - μ (mu) opioid peptide receptor
2) KOP - κ (kappa) opioid peptide receptor
3) DOP - δ (delta) opioid peptide receptor
4) NOP (nociceptin orphanin FQ peptide receptor)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Den traditionella uppdelningen av opioider grupperar dessa utifrån effekt.

Vilka 3 grupper finns och ge exempel på olika substanser i respektive grupp!?

A

Traditionell uppdelning av opioider

1) Starka opioider
- Morfin
- Ketobemidon
- Oxikodon
- Hydromorfon
- Metadon
- Petidin
- Fentanyl
- Alfentanil
- Remifentanil
- Sufentanil

2) Intermediära
- Buprenorfin

3) Svaga opioider
- Kodein

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Man kan också dela upp opioider beroende på huruvida de är naturligt förekommande eller till vilken grad de är syntetiska.

Nämn dessa tre grupper och ge exempel på läkemedel ur varje grupp.

A

1) Naturligt förekommande opioider
- Morfin
- Kodein
- Papaverin

2) Halvsyntetiska
- Diamorfin
- Buprenorfin

3) Helsyntetiska
- Fenylperidiner:
- Fentanyl, Alfentanil, Remifentanil
- Sufentanil
- Metadon

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Farmakologiska effekter av opioider

CNS?

  • Vilken typ av analgesi svarar den bäst mot?
  • Sedering?
A

CNS

  • Analgesi: effektiv mot dov, dåligt lokaliserad, djup/visceral smärta; sämre effekt mot ytlig, skarp smärta
  • Sedering: dåsighet vanlig; sömn kan inträffa vid god smärtlindring, men opioider är inga regelrätta hypnotika
  • Eufori/dysfori
  • Hallucinationer: ffa vid aktivering av KOP
  • Tolerans & abstinensutveckling
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Farmakologiska effekter av opioider

Kardiovaskulära?

A

Kardiovaskulära opioideffekter

  • Mild bradykardi: sympatikusdämpning men även direkt hämmande effekt på SA-noden
  • Perifer vasodilatation: beror på histaminfrisättning; kan leda till mindre blodtrycksfall som kan bli mer uttalade vid ex hypovolemi
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Farmakologiska effekter av opioider

Respiratoriska?

  • Vilken del av respirationen påverkas främst?
  • Vad beror andningsdepressionen på främst?
A

Andningsdepression

  • Andningsfrekvens minskar mer än tidalvolymer
  • Beror på sämre hyperkarbisk drive (andningscentra svarar sämre på ökat PCO2)
  • Hypoxisk drive bibehållen; ger man dock syrgastillskott finns risk för att hypoxidriven slås ut och andningsdepressionen förvärras
  • Samtidig användning av andra sedativa medel (halogenerade anestesigaser eller bensodiazepiner) förstärker andningsdepressionen
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Farmakologiska effekter av opioider

Gastrointestinala biverkningar
- Vad beror illamåendet på?

A

Opioider och illamående

  • Opioider stimulerar den sk. ”Chemoreceptor trigger zone” i area postrema, vilket inducerar illamående
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Farmakologiska effekter av opioider

Gastrointestinala biverkningar
- Förutom illamående - vilka två viktiga gastrointestinala biverkningar förekommer?

A

Gastrointestinala biverkningar

Ökad tonus i glatt muskulatur i GI men försämrad peristaltik, vilket medför försämrad absorption och 1) ökat tryck i gallvägarna (gallspasm), samt 2) förstoppning

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Farmakologiska effekter av opioider

Hur påverkar opioider det endokrina systemet?

A

Opioider och det endokrina systemet

  • Hämmad frisättning av ACTH, prolaktin och gonadotropa hormoner
  • Ökad ADH-sekretion
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Farmakologiska effekter av opioider

Varför orsakar opioider mios?

A

Opioider och mios

  • MOP- och KOP-receptorer i Nc Edingher Westphal (kärnan till N Oculomotorius) stimuleras, vilket medför aktivering av nerven och pupillkonstriktion
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Farmakologiska effekter av opioider

Varför orsakar opioider klåda?

A

Opioider och histaminfrisättning

  • Vissa opioider orsakar histaminfrisättning från mastceller
  • Resulterar i klåda, urtikaria, i vissa fall bronkospasm, och hypotension
  • Dock verkar det framförallt vara en centralt medierad opioid effekt (opioidantagonister har god effekt)
17
Q

Farmakologiska effekter av opioider

Klådan är värst vid administrering av opioider..

A

..intratekalt

18
Q

Vilka tre huvudsakliga farmakokinetiska principer styr tillslagstiden och durationen för opioider?

A

Opioider - farmakokinetik

1) Distributionsvolym
2) Metabolisering
3) Elimination

19
Q

Distribution, metabolism och eliminering avgör farmakokinetiken för många läkemedel - inkl. opioider.

Vilka tre huvudsakliga faktorer avgör distribueringen av opioider?

A

Distribution:

1) pKa: opioider är svaga baser med pKa-värden mellan 6,5 - 8,7; i lösningar dissocierar de till en joniserad och en icke-joniserad fraktion; det är den icke-joniserade fraktionen som diffunderar över cellmembran lättast; desto högre pKa (närmare kroppens pH), desto större distributionsvolym
2) Fettlöslighet: desto högre, desto större distributionsvolym
3) Proteinbindning: det är den fria fraktionen som är effektiv

20
Q

Opioider med hög fettlöslighet har ett snabbt tillslag och kort duration - förutsatt att den totala dosen som givits är låg.

Varför?

A
  • Små intravenösa bolusdoser av kortverkande opioider (alfentanil, sufentanil eller fentanyl) ger en kort duration eftersom:
    → Plasma och CNS-koncentrationer ligger ovan tröskelnivåer för effekt bara under en kort tid eftersom det sker en snabb redistribution från CNS till andra vävnader
  • Större doser ger längre duration eftersom:
    → Plasma- och CNS-koncentrationer ligger över tröskelnivåer för effekt även efter redistributionen är färdig → plasmakoncentrationerna sjunker nu till följd av långsammare eliminationsprocess
21
Q

Morfin och Fentanyl har liknande elimineringshalvtider, ändå har Fentanyl betydligt kortare verkan.

Varför?

A

→ Morfin: halveringstid 3 h - effektduration 3-4 h
→ Fentanyl: halveringstid 3,5 h - effektduration 30 min

I fallet ovan förklaras fentanylets korta duration i jämförelse med morfin av att fentanyl är mer än 500 gånger mer fettlösligt än morfin. Morfin, som är mer vattenlösligt, når en peak effekt senare pga. att det tar längre tid för läkemedlet att passera BHB, och dess långa duration av att det tar längre tid för den att diffundera ut till cirkulationen; när morfin väl kommit ut i plasma elimineras det relativt snabbt. Större doser Fentanyl har av samma anledning en längre effekt.

22
Q

Fentanyl har en fettlöslighet som är 580 gånger den för Morfin, medan Alfentanil har en fettlöslighet som bara är 90 gånger så hög som den för Morfin. Fentanyl är alltså 6-7 gånger mer fettlösligt än Alfentanil.

Varför har då Alfentanil en snabbare onset?

A

Alfentanil - farmakokinetik

  • Relativt fettlöslig men lågt pKa → snabb onset
    → Fentanyl är 6-7 gånger mer fettlöslig jämfört med Alfentanil
    → Alfentanil har dock ett pKa-värde på 6,5 jämfört med fentanyl som har ett pKa-värde på 8,4
    ► Detta innebär att mycket mer Alfentanil kommer att finnas i icke-joniserad form jämfört med fentanyl (89 % jämfört med 9 %)
    ► Onset är snabbare!
23
Q

Vad innebär enterohepatisk recirkulation av opioider?

A

Enterohepatisk recirkulation av opioider:

  • Morfin och andra opioider utsöndras delvis i gallan som vattenlösliga glukuronider → i GI metaboliserar den normala tarmfloran dessa glukuronider till opioidföreningar som reabsorberas ånyo
24
Q

Vad innebär gastroenterisk recirkulation av opioider?

A

Gastroenterisk recirkulation av opioider:

  • Opioider med hög fettlöslighet - ex. fentanyl - kan diffundera ut från cirkulationen till ventrikelmukosan och -lumen, var det joniseras pga den sura miljön
  • Senare kommer ventrikeltömningen och reabsorptionen i tunntarmen medföra en sekundär peak effekt
25
Q

Farmakokinetik för morfin

Var, hur och till vilka metaboliter bryts morfin ned?

A
  • Farmakokinetik:
    Morfin - farmakokinetik:
  • Metaboliseras i tarmvägg och lever till M3G (70 %), M6G (10 %) och sulfatkonjugat
    → M6G: 10-20 gånger mer potent, utsöndras i urinen - ackumuleras vid njursvikt
    → Nyfödda är känsligare för morfin pga. Sämre konjugeringsförmåga i levern

I äldre - pga. Nedsatt distributionsvolym - är peak plasmakoncentration av morfin högre

26
Q

Doser, onset och duration av morfin? (IM, IV, epiduralt och intrathekalt)

A

Doser, Morfin:

→ Intramuskulärt: 0,1-0,2 mg/kg - tid till peak effekt 30-60 min, duration 3-4 h

→ Intravenöst: titreras till effekt - bolus på runt 1-2 mg åt gången - total dos i princip som IM; lite snabbare onset

→ Epiduralt: 10 % av parenteral dos

→ Intrathekalt: 1 % av parenteral dos

27
Q

Fentanyl - farmakokinetik

  • Förklara hur fettlösligheten, distributionsvolymen, metaboliseringen och elimineringen påverkar tillslagstiden och durationen för fentanyl!
A

Fentanyl - farmakokinetik

→ Distribueras snabbt efter intravenös bolusdos (Vd: 4 liter/kg)

→ Vid små doser (1-2 ug) sjunker plasmakoncentrationerna snabbt under den initiala distributionsfasen till plasma- och CNS-koncentrationer som är under effektiva nivåer

→ Vid större doser (bolus eller infusion) mättas dock snabbt kroppen, och i slutet av distributionsfasen är plasmakoncentrationen hög
► Elimineringen beror i dessa fall på en betydligt långsammare metabolisering och utsöndring (halveringstid likt morfin runt 3,5 h) → förlängd effektduration!

→ Metabolisering i levern till norfentanyl (inaktiv) som i sin tur utsöndras via njurarna under några dagar

28
Q

Doser, tillslagstid och duration för fentanyl.

A

Doser - fentanyl

→ Vid små doser (1-2 ug/kg) har den en snabbt insättande effekt och kort duration (30 minuter)

→ Högre doser (2-3 ug/kg eller mer) används för att motverka den sympatiska responsen av laryngoskopi och intubation

→ Förstärkande effekt av centrala blockader
► Spinal: 10-25 ug (12,5 ug)
► Epidural: 25-100 ug

Narkos (25 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions