Neuropharmacologie 1 Flashcards
ATTENTION, PAS fini, manque info sur cannabinoïde quand prof va mettre nvlle version ppt
1
Q
Décrivez les différents niveaux d’organisation du SNC. **
A
- Cellules nerveuses (neurone)
- Structure cérébrale (ex. cortex préfrontal)
- Fonction cérébrale (ex. mémoire)
- Comportement
2
Q
Nommez les fonctions importantes du SNC.
A
- La cognition
- L’apprentissage
- La mémoire
- Les émotions
3
Q
La communication de l’information d’un neurone vers un autre neurone se fait par l’intermédiaire de substances chimiques appelées ___.
A
neurotransmetteurs
4
Q
Le __ et la __ constitue le SNC.
A
Le cerveau et la moelle épinière constitue le SNC
5
Q
VF
Un circuit réflexe simple passe dans la moelle épinière seulement.
A
VRAI
6
Q
La ___ ___ est à la base du fonctionnement du système nerveux central.
A
La communication interneuronale est à la base du fonctionnement du système nerveux central.
7
Q
Les synapses chimiques et électriques présentent des __ fondamentales dans leurs mécanismes de transmission.
A
Les synapses chimiques et électriques présentent des différences fondamentales dans leurs mécanismes de transmission.
8
Q
Nommez les 2 types de protéines réceptrices qui peuvent être affectée par les neurotransmetteurs.
A
- canaux ioniques ionotropiques, ou activés par un ligand
- récepteurs métabotropiques couplés aux protéines G
9
Q
QSJ
Substance chimique spécifique libérée au niveau de la synapse suite à la stimulation de l’élément présynaptique, et qui stimule (dépolarisation) ou inhibe (hyperpolarisation) l’élément postsynaptique.
A
NEUROTRANSMETTEUR
10
Q
Nommez les CRITÈRES pour pouvoir dire qu’une substance est un neurotransmetteur.
A
- l’élément présynaptique contient une certaine réserve de la substance candidate en tant que neurotransmetteur.
- on doit être capable de mimer l’action de la substance par une application locale de celle-ci au niveau de la synapse.
- il doit exister dans l’élément présynaptique un mécanisme de synthèse de la substance candidate.
- il doit exister au niveau de la synapse et/ou de l’élément présynaptique un mécanisme d’inactivation de la substance considérée comme neurotransmetteur.
11
Q
Nommez les principaux neurotransmetteurs.
A
- Acétylcholine
- Catécholamines
- Dopamine
- Adrénaline
- Noradrénaline
- Sérotonine
- Histamine
- Acides aminés
- Glutamate (et glycine)
- GABA
- Neuropeptides
- Enképhalines
- Bêta-endorphines
- Substances P
- Cholécystokinine
- Somatostatine
- Neurotensine
- Endocannabinoïdes
- ATP
- NO
12
Q
Nommez les acides aminés EXCITATEURS.
A
- Glutamate
- Glycine
13
Q
Nommez l’acide aminé INHIBITEUR.
A
GABA
14
Q
Nommez les neurotransmetteur MONOAMINES.
A
- Les catécholamines
- Dopamine
- Noradrénaline
- Adrénaline
- Sérotonine
- Histamine
15
Q
Nommez les 2 types de molécules comportant un groupement amine.
A
- Acides aminés
- Monoamines
16
Q
Nommez les peptides.
A
- Endorphines
- Autres neuropeptides
17
Q
Quels neurotransmetteurs font parties des autres molécules?
A
- L’acétylcholine
- ATP
- NO
18
Q
Nommez les sites d’action des différents Rx agissant sur le SNC.
**IMPORTANT
A
- transport de l’influx nerveux (canaux ioniques)
- synthèse du neurotransmetteur (enzymes)
- stockage du neurotransmetteur (vésicules synaptiques)
- libération du neurotransmetteur (dynamique membranaire)
- inactivation du neurotransmetteur (enzymes de dégradation ou site de recapture)
- liaison du neurotransmetteur aux récepteurs (agoniste/antagoniste)
19
Q
Nommez les 2 types de contrôle des récepteurs pré-synaptiques.
A
- Contrôle de la synthèse du neurotransmetteur
- Contrôle de la libération du neurotransmetteur
20
Q
Quelle est la conséquence lorsqu’un neurotransmetteur se lie aux récepteurs post-synaptiques ?
A
Médiation des effets sur la cellule cible via des récepteurs couplés à des canaux ioniques ou des récepteurs couplés à des seconds messagers
21
Q
Nommez les 2 catégories de transmission synaptique.
A
- Transmission rapide
- Glutamate
- Acétylcholine
- GABA
- Glycine
- Canaux ioniques activés par un ligand
- Transmission lente
- Catécholamines
- Neuropeptides
- Récepteurs métabotropiques liés à un second messager
22
Q
Nommez les différents niveaux de la transmission de l’information dans le SNC.
A
- Canaux ioniques et récepteurs couplés aux canaux ioniques
- Seconds messagers
- Gènes à induction immédiate (facteurs de transmission)
- Gènes tardifs
23
Q
Décrivez la transmission de l’information au niveau 1.
CANAUX IONIQUES et RÉCEPTEURS COUPLÉS AUX CANAUX IONIQUES
A
- effets rapides (millisec-sec)
- courte durée (minute)
24
Q
Décrivez la transmission de l’information au niveau 2.
SECONDS MESSAGERS
A
- transmission plus lente (minute-heure)
- peut influencer aussi les récepteurs couplés aux canaux ioniques
25
Décrivez la **transmission** de l'information au **niveau 3**.
GÈNES À INDUCTION IMMÉDIATE (facteurs de transcription)
- c-fos, c-jun, JunB, FosB, Fos-related antigens (FRAs), ∆FosB
- fonctions encore peu connues (modulent l’expression d’autres gènes dits tardifs)
- peuvent être induits par différents stimuli (électrique, neurotransmetteur)
- durée: de 15 min. à 8 heures et plus
- expression sélective
26
Décrivez la **transmission** de l'information au **niveau 4**.
GÈNES TARDIFS
- gènes des neurotransmetteurs, des enzymes, des neuromodulateurs et des récepteurs (GAD, enképhaline, dynorphines endorphine), mais aussi gènes de structure (changement dans la morphologie et la physiologie du neurone)
- Les effets prennent habituellement quelques heures pour s’installer et peuvent durer des jours, des semaines, des mois, voire des années (effet « permanent »)
27
Où sont situés les **neurones spécifiques à l'ACÉTYLCHOLINE** dans le SNC ?
- une population d’**interneurones du striatum** (thalamus);
- certains noyaux du **prosencéphale basal** (noyau médian du septum, noyaux de la bande diagonale et noyau basal de Meynert);
- **tronc cérébral** (noyau pédonculopontin, noyau tegmentaire latérodorsal, noyau de l’habénula médiale et le noyau parabigéminal).
\*\*\* Projections : Cortex, amygdale, hippocampe
28
Où le métabolisme de l'**acétylcholine** se fait-il ?
Dans les terminaisons nerveuses cholinergiques
29
Comment l'**acétylcholine** est-elle synthétisé dans le bouton synaptique ?
Le pyruvate est transformé en **Acétyl Coa**.
Acétyl CoA + Choline par la *Choline acétyl-transférase* = Acétylcholine
La **choline** est entré par le transporteur Na+/Choline.
30
Que se passe-t-il avec l'**acétylcholine** après son relâchement dans la **fente synaptique**?
Acétylcholine par *Acétylcholinestérase* en **Acétate** et en **Choline.**
La choline est recyclé dans le bouton présynaptique.
31
Nommez les **2 classes principales de récepteurs** à l'acétylcholine.
- Les **récepteurs muscariniques** (métabotropes), qui sont couplés aux protéines G et qui sont au nombre de 5 (M1 à M5);
- Les **récepteurs nicotiniques** (ionotropes), qui sont principalement perméables au sodium et au potassium
32
QSJ
Neurotransmetteur **le plus important** pour le fonctionnement normal du cerveau.
GLUTAMATE
33
Où retrouve-t-on les neurones à **glutamate**?
Pratiquement toutes les régions cérébrales (pas cervelet)
34
Presque tous les neurones excitateurs du système nerveux central sont \_\_.
**glutamatergiques**
35
Le glutamate est libéré par plus de la ___ des synapses cérébrales.
Moitié
36
Expliquer la **synthèse du GLUTAMATE.**
Glutamine en glutamate par la *Glutaminase*
37
Dans quoi le **glutamate** est-il mis en réserve ?
Vésicule : VGLUT
38
Que se passe-t-il avec le **glutamate** après qu'il aie été relargué dans la fente synaptique ?
Recyclé dans la cellule gliale.
Le glutamate est retransformé en **glutamine** par la *Glutamine synthétase*.
39
Le glutamate active-t-il les **2 types de récepteurs ?**
OUI
1. Récepteurs ionotropiques
2. Récepteurs métabotropiques
40
Expliquer l'effet du **glutamate** sur les récepteur **ionotropiques**. (NMDA, AMPA, Kaïnate)
Entrée de Na+
Entrée de K+
**EFFET EXCITATEUR**
41
Expliquer l'effet du **glutamate** sur les récepteur **métabotropiques (mGluR)**.
* Inhibe canaux Na+
* Inhibe canaux Ca+
* **Régule l'activité électrique (des récepteurs ionotropiques)**
42
Comment agit le GABA en général ?
Agit habituellement en **diminuant l’activité** des neurones (exception faite de la période du développement neuronal).
43
Quelle proportion des synapses cérébrales utilisent le **GABA** comme neurotransmetteurs ?
**Un tiers au moins**
44
Où sont situés les **neurones** utilisant le **GABA**?
Largement répandu à travers toutes les régions du cerveau.
Plus généralement dans les interneurones de circuits locaux.
45
Comment le **GABA** est-il synthétisé ?
Glutamate en **GABA** par la *Décarboxylase de l'acide glutamique + phosphate de pyridoxal*
46
Que se passe-t-il avec le **GABA** après son relâchement dans la **fente synaptique**?
Les cellules recaptent directement le GABA.
47
Quelle est l'action du **GABA** sur les **récepteur ionotropiques**?
Entrée de Cl-
## Footnote
*Hyperpolarisation du neurone*
**Effets INHIBITEURS**
48
Quelle est l'action du **GABA** sur les récepteur **métabotropiques**?
Fuite de K+
## Footnote
*Hyperpolarisation du neurone.*
**Effets INHIBITEURS**
49
Où sont situées les projections des neurones **dopaminergiques**?
Substance noire et aire tegmentale ventrale
50
Où sont situées les projections des neurones **noradrénergiques**?
Locus ceoruleus
51
Où sont situées les projections des neurones **adrénergiques**?
Neurones adrénergiques bulbaires
52
Expliquer la **voie de biosynthèse** des neurotransmetteurs du groupe des **catécholamines**.
1. Tyrosine en **DOPA** par *Tyrosine hydroxylase*
2. DOPA en **Dopamine** par *DOPA décarboxylase*
3. Dopamine en **Noradrénaline** par *Dopamine bêta-hydroxylase*
4. Noradrénaline en **Adrénaline** par *Phényléthanol-amine N-méthyl-transférase*
53
Comment savoir si un neurone est dopaminergique VS adrénergique VS noradrénergique ?
En regardant si le neurone possède seulement 2, les 3 ou les 4 enzymes de la voie de biosynthèse des catécholamines.
54
Décrivez la **dégradation** des catécholamines.
* Transporteur de la dopamine dépendant du sodium (DAT)
* Transport de la noradrénaline (NET)
2 enzymes impliquées :
* Monoamine oxydase (MAO)
* Catéchol O-méthyltransférase (COMT)
55
Où sont situés les neurones spécifiques à l'**histamine** dans le SNC ?
- Neurones de l’**hypothalamus**;
- Projections **rares** et **diffuses** vers presque toutes les régions du cerveau et de la moelle épinière;
56
L'histamine dans le SNC a un rôle dans l'\_\_ et l'\_\_.
ÉVEIL
ATTENTION
57
L'histamine dans le SNC contrôle la réactivité du système \_\_.
VESTIBULAIRE.
58
Décrivez la voie de **biosynthèse** de l'**histamine**.
Histidine en **Histamine** par la *Histidine décarboxylase.*
59
Comment appele-t-on le transport vésiculaire de l'**histamine**?
VMAT
Vésicule monoamine transport
60
Quelles sont les **2 enzymes** de la dégradation de l'histamine ?
- monoamine oxydase (MAO)
- histamine méthyltransférase
61
Combien y a-t-il de types de récepteurs de l'histamine ?
**4 types, tous couplés à des protéines G.**
62
Les neurones sérotoninergiques régule le __ et la \_\_.
SOMMEIL et VIGILANCE
63
Où sont situés les neurones spécifiques à la **sérotonine** dans le **SNC**?
- Tronc cérébral antérieur et mésencéphale (noyaux du raphé);
- Projections importantes sur le télencéphale, le diencéphale et la moelle épinière;
64
Décrivez la **voie de la biosynthèse de la sérotonine**.
1. Tryptophane en **5-Hydroxytryptophane** par *Tryptophane-5-hydroxylase*
2. 5-Hydroxytryptophane en **Sérotonine (5-HT)** par *Décaboxylase des acides aminés aromatiques*
65
Par quoi la sérotonine est-elle transporté ?
transporteur vésiculaire des monoamines (VMAT)
66
Comment la sérotonine est-elle **dégradée**?
* Transporteur de la sérotonine (SERT)
* 1 seule enzyme impliquée dans son catabolisme : la monoamine oxydase (MAO)
67
Combien y a-t-il de récepteur métabotropes et de récepteur ionotrope associé à la **sérotonine**?
**13 récepteurs MÉTABOTROPES**
**1 seul récepteur IONOTROPE**
68
Où sont situés les **neurones** spécifiques aux **opioïdes endogènes** dans le SNC ?
* Disséminés dans tout le cerveau
* Souvent co-localisés avec d'autres neurotransmetteurs à petite molécule (GABA et 5-HT)
69
Quels sont les effets des **opioïdes endogènes** dans le SNC ?
Effets sédatifs
Rôles dans les comportements complexes (attirance sexuelle ou agression-soumission)
70
Comment les **opioïdes** **endogènes** sont-ils synthétisés ?
Traitement protéolytique de deux pré-propeptides
71
Quelle est la principale différence dans le relarguage des neuropeptides VS neurotransmetteurs à petite molécule ?
* NT à petite molécule : MICROLOCAL
* Grandes concentrations
* Doivent se connecter RAPIDEMENT
* Neuropeptides :
* Faibles concentrations
* Se lie à plusieurs neurones postsynaptiques
* LOCAL
72
Nommez les **3 types de récepteurs métabotropiques** associés aux **neuropeptides**.
* Delta
* Kappa
* Mu
73
Où sont situés les **neurones** spécifiques aux **cannabinoïdes endogènes** dans le **SNC**?
Distribution des récepteurs des cannabinoïdes dans le cerveau (principalement CB1) assez générale.
\*Striatum, hippocampe, cervelet, substance noire
