AINS 1 Flashcards

1
Q

Nommez les AINS en vente libre.

A
  • Acide acétyl salicylique (AAS)
  • Ibuprofène
  • Naproxène
  • Diclofénac topique
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Q

Nommez le dérivé de l’acide salicylique qu’on retrouve en MVL.

A

AAS

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Q

Nommez le dérivé de l’acide acétique en MVL.

A

Diclofénac

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4
Q

Nommez les dérivés de l’acide propionique en MVL.

A
  • Ibuprofène
  • Naproxène
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5
Q

Quel est le mécanisme d’action des AINS en général ?

A
  • Inhibition de la biosynthèse des prostaglandines*
  • Inhibition de la Cyclo-oxygénase (COX)
  • Compétitive et réversible par les AINS
  • Irréversible par l’AAS (Aspirine)
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6
Q

Qu’est-ce que la COX-1 ?

A

Enzyme constitutive qui est présente dans tous les tissus (ex: estomac, rein, plaquettes sanguines) et qui est responsable de la synthèse locale et du rôle physiologique des prostaglandines et de ses dérivés.

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7
Q

Qu’est-ce que la COX-2 ?

A

Enzyme inductible. Dans les conditions physiologiques, elle est indétectable.

Par contre, lors d’un processus inflammatoire, elle est induite par les cytokines pro-inflammatoires comme l’Interleukine 1, le TNF α (tumor necrosis factor-alpha) et est retrouvé en grandes quantités dans les tissus.

Responsable de l’inflammation et de la douleur. La présence de COX-2 est responsable de l’augmentation globale du taux de prostaglandines en situation d’inflammation

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8
Q

VF

L’inflammation est un processus essentiel à la guérison.

A

VRAI

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9
Q

Quel est l’impact d’une inflammation excessive ?

A

Douleur non-nécessaire et oedème

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10
Q

De quoi dépend qu’un stimulus donné soit perçu comme douloureux ou non ?

A

Dépend de sa nature, de l’état physiologique, émotionnel, cognitif et de l’expérience du sujet qui reçoit ce stimulus.

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11
Q

Quelles sont les substances endogènes qui sensibilisent les terminaisons nerveuses aux stimuli douloureux ?

A
  • Prostaglandines
    • TOUS LES AINS agissent
  • Dopamine
  • Sérotonine
  • Bradykinine
  • Substance P
  • Histamine
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12
Q

Quelle est la pathogénèse de la fièvre?

A

Endotoxines, autres stimuli pyrogènes, inflammation ⇒ libération de cytokines ( interleukine, interféron..) par les monocytes, macrophages et les cellules de Kupffer ⇒ aire de l’hypothalamus ⇒ libération locale de prostaglandines ⇒ élévation de la température ⇒ FIÈVRE

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13
Q

À partir de quelle température dit-on qu’un adulte fait de la fièvre ?

A

38,3 ºC

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14
Q

Comment appelle-t-on l’état lorsque la température corporelle est entre 37 et 38,3oC ?

A

État subfébrile

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15
Q

Quel est le mécanisme d’action des AINS classiques ?

A
  • Inhibition de COX-1 (effets indésirables)
    • Effets sur la muqueuse gastrique (gastrite, ulcère, hémorragie digestive…)
    • Effets rénaux (diminution du flot sanguin et insuffisance rénal)
    • Inhibition de l’agrégation plaquettaire et allongement du temps de saignement
  • Inhibition de COX-2
    • Effets analgésique, antipyrétique, anti-inflammatoire
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16
Q

Est-ce que la biodisponibilité des AINS est bonne ?

Qu’est-ce qui peut l’influencer ?

A

OUI

  • Acide faible avec excellente absorption orale
  • Peu de modification de la biodisponibilité par la prise d’aliments.
    • Prise d’aliments retarde légèrement effet de l’AINS
17
Q

Les AINS sont-ils fortement liés aux protéines plasmatiques ?

A

OUI

(90-98%)

  • Liaison principalement à l’albumine
    • AINS peuvent déplacées d’autres médicaments de ces protéines et conduire à des interactions médicamenteuses
18
Q

Où se produit le métabolisme des AINS ?

A

Au niveau hépatique

19
Q

Où se produit l’élimination des AINS ?

A

Élimination au niveau rénal pour la plupart des AINS

20
Q

Qu’est-ce qui influence principalement l’intervalle entre les prises des AINS ?

A
  • La demi-vie d’élimination de l’AINS :
    • Demi-vie longue (supérieure à 24 heures) (prise ID)
    • Demi-vie intermédiaire (12-18 heures ) (prise ID-BID)
    • Demi-vie courte (2-6 heures) (prise BID, TID, QID, q 4h)
21
Q

Quelles sont les principales indications des AINS ?

A
  • Réduction de la fièvre (antipyrétique)
  • Soulagement de la douleur (analgésique, anti-inflammatoire)
22
Q

Quels sont les principaux effets INDÉSIRABLES des AINS ?

A
  • Effets digestifs: Irritation gastro-intestinale
  • Altération de la fonction rénale
  • Inhibition de l’agrégation plaquettaire
  • Toxicité cardiovasculaire
  • Effets au système nerveux
23
Q

Quels sont les 2 mécanismes distincts qui expliquent l’irritation gastro-intestinale des AINS ?

A

1) Effet local
2) Inhibition de la COX-1

24
Q

Expliquer l’effet local qui cause une irritation gastro-intestinale par les AINS.

A

AINS sont des acides faibles qui produisent une irritation de la muqueuse gastrique par contact direct suite à l’administration orale de l’AINS

25
Q

Expliquer pourquoi l’inhibition de la COX-1 cause une irritation gastro-intestinale des AINS.

A

L’inhibition de la COX-1, par l’AINS, entraîne une diminution de la cytoprotection gastrique rendant le tractus digestif haut très susceptible à l’irritation et à l’ulcération

DONC, l’administration d’AINS sous forme de suppositoire par voie rectale n’élimine pas le risque de toxicités GI via l’inhibition de la COX-1

26
Q

Expliquer l’altération de la fonction rénale comme effet indésirable des AINS.

A

La COX-1 et la COX-2 sont présentes au niveau rénal

  • La production de prostaglandines vasodilatatrices est impliquée dans la régulation de l’homéostasie rénal
  • Cet effet joue un rôle mineur chez les patients en bonne santé
  • Le débit sanguin rénal est plus affecté par les prostaglandines chez les patients qui présentent:
  • une insuffisance rénales chronique, de l’insuffisance cardiaque congestive, une cirrhose hépatique avec ascite ou hypovolémie
  • Une inhibition de la production de prostaglandines au niveau rénal peut précipiter une insuffisance rénale aigue et une hyperkaliémie
27
Q

Expliquer l’inhibition de l’agrégation plaquettaire comme effet indésirable des AINS.

A

AINS classiques et l’AAS inhibent la COX-1 au niveau des plaquettes

  • Inhibition de la thromboxane A2, agent responsable de l’agrégation plaquettaire
  • Augmentation du temps de saignement et du risque de saignement
  • AINS peuvent interférer avec l’effet anti-plaquettaire de l’AAS
    • Ibuprofène et le Naproxène semblent être plus impliqués
28
Q

Puisque les AINS peuvent interférer avec l’AAS, combien de temps est-il recommander d’espacer la prise des deux ?

A

Donner l’AAS 2h avant l’AINS

29
Q

Expliquer la toxicité cardiovasculaire comme effet indésirable des AINS.

A

Administration d’AINS aux patients présentant une insuffisance cardiaque congestive, de l’hypertension artérielle

Risque de décompensation de la condition cardiaque :

Si utilisation d’AINS: dose minimale et courte durée chez les patients connus porteurs d’une maladie cardio-vasculaire

30
Q

Quelle est la dose maximale par jour d’ibuprofène en MVL recommandée pour une courte durée de temps (7 jrs ou moins) ?

A

1200 mg par jour

équivaut à 6 comprimés

31
Q

Quelle est la dose maximale par jour d’ibuprofène sous prescription recommandée ?

A

2400 mg par jour

32
Q

À quoi est associé une prise quotidienne de plus de 2400 mg d’ibuprofène ?

A

Associé à un risque accru d’infarctus et d’AVC.

Surtout chez les patients qui présentent des antécédents ou des facteurs de risque de maladies cardiovasculaires.

33
Q

Expliquer les effets au système nerveux des AINS comme effet indésirable.

A

Effets relativement rares (chez moins de 10% des patients):

  • Somnolence
  • Étourdissements
  • Vision trouble
  • Vertiges
  • Sensation de tête légère

* Si présents, patient doit faire preuve de prudence pour les tâches exigeant de la vigilance (ex.: conduire une voiture ou utiliser une machinerie)

34
Q

Quelles sont les précautions à prendre concernant les AINS et la grossesse ?

A
  • Plus d’expériences avec Ibuprofène/Naproxène
  • Favoriser prise occasionnelle, seulement sur quelques jours
  • Ibuprofène 400 à 600 mg po QID PRN
  • Naproxène 500 mg po/IR BID ou 250 mg po/IR QID
  • Inhibent synthèse des prostaglandines
  • Prostaglandines essentielles à l’implantation de l’embryon
  • Éviter chez femmes avec histoire d’infertilité
35
Q

Décrivez les précautions concernant les AINS lors du 1er trimestre de grossesse.

A
  • Augmentation du risque d’avortement spontané́ (Surtout si prise régulière > 1 sem.)
  • Dose unique AINS: Correct
36
Q

Décrivez les précautions concernant les AINS lors du 2e trimestre de grossesse.

A

Éviter traitement de plus de 5 jours consécutifs

37
Q

Décrivez les précautions concernant les AINS à partir de 28 semaines de grossesse.

A

À PROSCRIRE

Retarde le travail pendant l’accouchement.

38
Q

La prise d’AINS est-elle sécuritaire lors de l’allaitement?

A

OUI

Ibuprofène, naproxène

39
Q

Nommez les contre-indications générales des AINS.

A
  • Ulcère gastro-duodénal actif
  • Hypersensibilité à un AINS ou à l’AAS
  • Insuffisance cardiaque, rénale ou hépatique sévère
  • Antécédent allergique (asthme, urticaire, rhinite allergique) suite à la prise d’AAS ou d’un AINS
  • Grossesse (favoriser prise occasionnelle, seulement sur quelques jours)
  • Pédiatrie (Ibuprofène, Naproxène peuvent être prescrits chez les enfants)