2.13 Chimie sympathique Flashcards
QSJ
Stimulants adrénergiques.
SYMPATHOMIMÉTIQUES
QSJ
Bloqueurs adrénergiques
SYMPATHOLYTIQUES
Il y a également des récepteurs adrénergiques dans le système nerveux __ (SN_ et la noradrénaline est impliquée dans maintes fonctions du SNC, comprenant en cela le __, les __, la régulation de la __ et l’__.
Il y a également des récepteurs adrénergiques dans le système nerveux central (SNC) et la noradrénaline est impliquée dans maintes fonctions du SNC, comprenant en cela le sommeil, les émotions, la régulation de la température corporelle et l’appétit.
Les médiateurs chimiques du système adrénergique sont __ et __.
ADRÉNALINE et NORADRÉNALINE
Le mot catécholamine identifie la présence d’un groupement __ (__) et d’un groupement __ (__) dans la structure de ces composés.
Le mot catécholamine identifie la présence d’un groupement aminé (NH2) et d’un groupement catéchol (1,2-dihydroxybenzène) dans la structure de ces composés.
Le groupement aminé est séparé du groupement aromatique par une chaîne __ de __ carbones dans toutes les catécholamines endogènes.
Le groupement aminé est séparé du groupement aromatique par une chaîne latérale de deux carbones dans toutes les catécholamines endogènes.
Quelle est la structure chimique de l’adrénaline ?
Amine secondaire, dérivé N-méthylé de la norépinéphrine
Quelle est la structure chimique de la noradrénaline?
Amine primaire
Quelle est la structure chimique de la dopamine?
Amine primaire, absence d’un groupement OH sur le carbone bêta de la chaîne latérale
QSJ
Substances polaires (hydrosolubles) qui ont des propriétés à la fois acide et basique.
CATÉCHOLAMINES
Quels sont les 2 groupements qui confèrent les propriétés acide et basique aux catécholamines?
- des groupements OH aromatiques (caractère acide) (pKa 10.2)
- d’un groupement NH2 (caractère basique) (pKa 8.7).
Quelle forme représente 95% des catécholamines au pH physiologique de 7,4 ?
La forme cationique
Où les catécholamines sont-elles synthétisées ?
Médullo-surrénale, neurones postganglionnaires du système nerveux orthosympathique
Comment les catécholamines sont synthétisés ?
ÉTAPE 1 : Hydroxylation en 3 par la Tyr hydroxylase
=> Produit = L-Dopa
ÉTAPE 2 : Élimination du CO2 par une Décarboxylase
=> Produit = Dopamine
ÉTAPE 3 : Hydroxylation de la dopamine sur le C-bêta dans les vésicules par la Dopamine Bêta-hydroxylase
=> Produit = Noradrénaline (NE)
ÉTAPE 4 : N-méthylation par la phényléthanolamin N-méthyle transférase (PNMT)
=> Produit = Adrénaline
Nommez l’étape limitante de la biosynthèse des catécholamines.
Hydroxylation en 3 par la Tyr hydroxylase (étape 1)
Où a lieu la 2e réaction de biosynthèse des catécholamines ? (élimination du CO2)
La réaction a lieu dans le cytoplasme du neurone et la dopamine formée est emmagasinée par transport actif dans des vésicules
Quels neurones ont l’enzyme Dopamine bêta-hydroxylase?
Neurones dopaminergiques
Où retrouve-t-on principalement l’enzyme PNMT?
La PNMT se retrouve principalement dans les surrénales.
Nommez le principal NT libéré dans le sang par les surrénales.
Adrénaline
En quels types de conjugués les catécholamines peuvent-elles être biotransformés ?
- Conjugué sulfate
- Conjugué glucuronide
Où retrouve-t-on l’enzyme MAO ?
La MAO (Monoamine oxydase) est une enzyme que l’on retrouve au niveau des mitochondries cellulaires de tous les tissus.
Quelles réactions la MAO catalyse-t-elle ?
Elle catalyse la désamination des amines primaires et des amines secondaires Nméthylées terminales dont le carbone a possède deux atomes d’hydrogène comme substituants (-CH2 -NH2 )
Combien d’isoformes existent pour l’enzyme MAO ?
2 isoformes :
- Isoforme A
- Isoforme B
Nommez les substrats préférentiels de l’isoforme A de la MAO.
La noradrénaline, l’adrénaline et la sérotonine
Nommez le substrat sélectif de l’isoforme B de la MAO.
bêta-phényléthylamine
À quel endroit, la COMT est-elle ABSENTE ?
Absente au niveau de la jonction synaptique