2.5 Parasympathique Flashcards
Si on utilise un inhibiteur de l’AChE pour renverser une curarisation, sur quel récepteur désire-t-on avoir un effet ?
récepteurs nicotiniques jonction neuromusculaire
Si on utilise un inhibiteur de l’AChE, quel autre récepteur sera affecté par l’IAchE et quels seront les effets indésirables attendus ?
Récepteurs muscariniques (se traduit en clinique par une activation muscarinique=bradycardie)
Aussi bronchoconstriction et augmentation secretions mais moins pertinent en clinique
Concernant les effets indésirables d’un inhibiteur de l’AChE, quelle classe d’agent pharmacologique pourrait nous aider à contrer ces effets indésirables ?
Antimuscariniques
Qu’est-ce que l’Alzheimer ?
Déficit cholinergique SNC dans noyaux gris centraux
Comment traite-t-on l’Alzheimer ?
- augmenter la concentration Ach au SNC
- inhibiteurs de l’AChE:
Ces molécules interfèrent avec l’AChE au niveau du site de liaison de l’acétylcholine au SNC
ex: la rivastigmine (Exelon®), galantamine, donepezil
Besoin de se rendre au SNC et d’avoir Absorption systémique
Amines tertiaires
Décrivez la nicotine comme agoniste des récepteurs cholinergiques nicotiniques.
- a/n ganglions autonomes: effets dose-dépendants complexes et imprévisibles
- Effet jct neuro-musculaire= nécessite hautes doses
- Entraine séquentiellement stimulation gg Σ puis pΣ puis inhibition gg pΣ puis ultimement Σ (très hautes doses/intoxication)
Quels sont les effets d’une petite dose de nicotine (1-2 cigarettes) ?
légère augmentation FC et TA (Σ)
Quels sont les signes d’une intoxication à la nicotine ?
hyperTA, dyspnée, diarrhée, fasciculations puis paralysie, mort par insuffisance respiratoire
Pourquoi faut-il connaître les effets des parasympatholytiques ou effets anticholinergiques ?
Afin de bien traiter vos patients plus âgés
Quel est l’effet des parasympatholytiques?
Bloquent l’action pΣ
Quelle est la pharmacodynamie des parasympatholytiques?
Antagonistes de l’acétylcholine au niveau des récepteurs muscariniques (donc effet antimuscarinique ou plus largement anticholinergique)
- récepteurs muscariniques pΣ
- récepteurs muscariniques Σ (glandes sudoripares)
- SNC
- peu/pas d’effets a/n récepteurs nicotiniques
Décrivez les effets pharmacologiques des antimuscariniques sur l’inhibition des sécrétions glandulaires.
Inhibition des Sécrétions Bronchiques :
Les parasympatholytiques provoquent une inhibition des sécrétions bronchiques
- exemple: protocole de détresse respiratoire
- Gestion des sécrétions bronchiques chez les patients en fin de vie
Blocage des Sécrétions Acides de l’Estomac
Les parasympatholytiques provoquent une inhibition des sécrétions acides dans l’estomac.
- exemple: ulcères à l’estomac
Décrivez les effets pharmacologiques des antimuscariniques sur la relaxation des muscles lisses.
Bronchodilation
- exemple: MPOC
Spasmolyse
- Les propriétés de spasmolyse des parasympatholytiques peuvent être utilisés dans le cas de spasmes intestinaux associés à de nombreuses pathologies gastro-intestinales
- réduction du tonus et de la fréquence des contractions péristaltiques du TGI (constipation)
Diminution du Tonus des Muscles de l’Iris
- Les parasympatholytiques peuvent être utilisés pour diminuer le tonus des muscles de l’iris, permettre un élargissement de la pupille et paralyser l’accommodation (cycloplégie)
- exemple: utilisé en ophtalmo pour examen du fond d’oeil
Tractus urinaire
- Diminution tonus et amplitude des contractions a/n uretère
Décrivez les effets pharmacologiques des antimuscariniques sur l’accélération de l’activité du coeur.
Les parasympatholyiques peuvent être utilisés pour élever la fréquence cardiaque
Décrivez les effets pharmacologiques des antimuscariniques sur la sédation du SNC.
Prophylaxie du mal des transports
L’effet de sédation des parasympatholytiques sur le système nerveux central peut être utilisé dans le cas d’une prophylaxie du mal des transports.
Dans cette indication, on utilise souvent la scopolamine (sous forme d’un emplâtre transcutané), qui traverse mieux la barrière hémato-encéphalique plus vite que l’atropine.
Sédation dans les états agités
L’effet de sédation de la scopolamine peut également être utilisé dans le cas d’une sédation dans les états agités
Maladie de Parkinson
Les parasympatholytiques peuvent également être utilisés pour réaliser une atténuation des symptômes de la maladie de Parkinson.
Dans ce cas, le but est d’atténuer la prépondérance relative d’acétylcholine dans le corps strié.
Les parasympatholytiques utilisés comme antiparkinsoniens sont des molécules qui traversent aisément la barrière hématoencéphalique et dont les effets périphériques sont moins marqués que pour l’atropine pour une même action centrale.
Quelles sont les contre-indications de l’usage de parasympatholytiques ?
•Glaucome à angle étroit:
le relâchement des muscles des sphincters (circulaire) de la pupille bloque l’écoulement de l’humeur aqueuse et augmente la pression intra-oculaire
- Rétention urinaire, HBP
- Obstruction TGI, constipation
- Xérostomie
- Dysfonction cognitive
Pourquoi les médicaments parasympatholytiques sont à manier avec prudence chez le sujet âgé ?
Car ils sont très sensibles aux effets anticholinergiques
VF
Un grand nombre de substances possèdent des effets secondaires anticholinergiques.
VRAI
Antidépresseurs tricycliques, neuroleptiques, antihistaminiques, anti-arythmiques, anti-parkinsoniens
Nommez les 2 classes moléculaires de parasympatholytiques.
- Alcaloïdes naturels
- Dérivés synthétiques: différents par leur durée d’action et leur spécificité pour certains sous-types de récepteurs
Quelles sont les applications thérapeutiques des parasympatholytiques ?
- Inhibition des Sécrétions Glandulaires
- Relaxation des Muscles Lisses
- Accélération de l’Activité du Cœur
- Sédation du Système Nerveux Central
Quels sont les effets physiologiques de l’ATROPINE comme alcaloïdes de la belladone ?
(Activités glandes exocrines, muscles lisses, coeur, oeil, SNC)
- Diminution activité glandes exocrines: salivaire, gastrique, bronchique, sudoripare
- Diminution activité muscles lisses: TGI, vessie
- Cœur: augmentation FC et vitesse de conduction
- œil: induit une mydriase et une cycloplégie
- SNC:
- peu d’effets aux doses habituelles
- si hautes doses (5-10 mg): désorientation et stimulation SNC, coma, mort