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Système nerveux et musculo 1 > 2.6 Myorelaxants > Flashcards

2.6 Myorelaxants Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que la douleur d’un point de vue biologique ?

A

Dommage musculaire => Réaction inflammatoire locale => Transmission d’un influx nerveux de douleur au cerveau => Perception de la douleur

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Q

Nommez les 3 relaxants musculaires en MVL.

A
  • Chlorzoxazone
  • Orphénadrine
  • Méthocarbamol
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3
Q

Pour quelle indication les relaxants musculaires sont-ils indiqués ?

A

Indiqués pour soulager la douleur musculo-squelettique aigüe (spasmes et raideurs) en traitement d’appoint aux MNP et aux traitements pharmacologiques tels que l’acétaminophène et l’ibuprofène.

Ex. blessures sportives, entorses légères, torticolis, douleurs lombaires/cervicales

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4
Q

Les relaxants musculaires ont une efficacité __ au placebo et __ à l’ibuprofène dans le traitement à court terme des douleurs aigües au bas du dos.

A

Les relaxants musculaires ont une efficacité SUPÉRIEURE au placebo et ÉQUIVALENTE à l’ibuprofène dans le traitement à court terme des douleurs aigües au bas du dos.

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Q

VF

L’effiacité des relaxants musculaires a été clairement démontrée dans le traitement de la douleur musculaire au cou.

A

FAUX

Pas clairement démontré.

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6
Q

VF

En combinaison avec l’acétaminophène, l’ibuprofène ou l’AAS, les relaxants musculaires pourrait augmenter leur efficacité.

A

VRAI

Mais controversé et peu d’études de qualité.

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7
Q

Y a-t-il un relaxant musculaire qui a démontré une efficacité supérieure aux autres ?

A

NON

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8
Q

Quels relaxants musculaires sont mieux documentés ?

A

Relaxants PR (baclofène et cyclobenzaprine)

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9
Q

Pourquoi le chlorzoxazone n’est-il pas utilisé en pratique ?

A

Potentiel d’interactions et effets secondaires +++

Céphalées, nausées, somnolence ++, étourdissements, tachycardie, hépatotoxicité.

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10
Q

Quelles sont les formules disponibles qui contiennent du méthocarbamol?

A
  • Méthocarbamol seul => Robaxin (500mg et 750mg)
  • Avec Acétaminophèn => Robaxacet reg (400+325) et Robaxacet x-fort (400 + 500)
  • Avec ibuprofène => RobaxPlatine (500 + 200)
  • Avec AAS => Robaxisal reg (400 + 325) et Robaxisal x-fort (400 + 500) NON RECOMMANDÉ
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11
Q

Pourquoi faut-il faire attention aux formules combinées ?

Que doit-on faire en tant que pharmacien ?

A

Risques liés à une surdose

Acétaminophène = principale cause d’insuffisance hépatique aigüe au Canada

Important d’informer le client sur la dose quotidienne maximale d’acétaminophène et les risques,

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12
Q

Quel est le mécanisme d’action du méthocarbamol?

A

=> Effet relaxant musculaire indirect par effet dépresseur sur le SNC

=> Propriétés anticholinergiques? (moins que l’orphénadrine)

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13
Q

Quelle est la durée d’action du méthocarbamol?

A

Courte

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14
Q

Quel est le t 1/2 du méthocarbamol?

A

1 à 2 heures

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15
Q

Quelle est la dose initiale de méthocarbamol pour un adulte de 12 ans et plus ?

A

800-1000 mg QID aux 6heures pour 48 à 72heures

**800 = dose minimale efficace 800mg QID

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16
Q

Quelle est la dose de maintien de méthocarbamol pour un adulte de 12 ans et plus ?

A

4000 à 4500 mg/jours en 4 à 6 prises

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17
Q

Nommez les effets indésirables du méthocarbamol.

A

• Somnolence (le moins sédatif)

• Étourdissements

  • Faiblesse, problèmes de coordination
  • Nausées, dyspepsie
  • Changement de couleur de l’urine (brun, noir, vert)
  • Réactions d’hypersensibilité (rare)
  • Convulsions (rare) (avec IV et IM seulement)
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18
Q

Peut-on conseiller le méthocarbamol en grossesse ?

A

NON

Données insuffisantes pour conclure à absence de risques

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19
Q

Peut-on conseiller le méthocarbamol avec l’allaitement ?

A

Aucune donnée sur le passage dans le lait maternel

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20
Q

Peut-on conseiller le méthocarbamol en gériatrie ?

A

Risque élevé d’effets indésirables, MAIS serait le plus approprié en raison de sa courte demi-vie

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21
Q

Quel relaxant musculaire est le plus recommandé en grossesse ?

A

Cyclobenzaprine

22
Q

L’orphénadrine est-il disponible en vente libre ?

A

En annexe II seulement

23
Q

En quelle formule l’orphénadrine est-elle disponible ?

A

Orphénadrine seule: Norflex, Orfenace, Sandoz-Orphénadrine : 100mg à libération prolongée (q12h)

24
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’orphénadrine?

A
  • Effet relaxant musculaire indirect par forte activité anticholinergique centrale
  • Effet antihistaminique
  • Effet analgésique léger
25
Q

L’activité anticholinergique se caractérise par une inhibiton (blocage) de l’action de l’acétylcholine dans le système nerveux central et le système nerveux périphérique, entraînant ainsi une ___.

A

AUGMENTATION DU TONUS SYMPATHIQUE

26
Q

Quel est le t 1/2 de l’orphénadrine?

A

14-16h

27
Q

VF

L’orphénadrine est un inhibiteur faible de plusieurs cytochromes.

A

VRAI

28
Q

Quelle est la posologie de l’orphénadrine?

A

Adultes: spasmes musculaires : 100 mg p.o. DIE à BID

29
Q

Quels sont les effets indésirables de l’orphénadrine?

A

Mêmes que méthocarbamol + effets anticholinergiques centraux et périphériques

30
Q

Nommez les 5 effets anticholinergiques périphériques de l’orphénadrine.

A

1 Dilatation de la pupille, vision trouble

2 Diminution de la production de salive (sécheresse de la bouche)

3 Augmentation du rythme cardiaque (tachycardie)

4 Ralentissement gastro-intestinal (irritation gastrique, constipation)

5 Rétention urinaire

31
Q

Nommez les 6 effets anticholinergiques centraux.

A
  1. Diminution de la concentration
  2. Confusion
  3. Déficit de l’attention
  4. Pertes de mémoire
  5. Sédation
  6. Hallucinations/Délires

=> FONCTION COGNITIVE ALTÉRÉE

32
Q

De combien de fois plus important les effets indésirables augmente-t-il chez les individus âgés entre 70 et 79 ans VS 20 à 29 ans ?

A

7 fois plus

33
Q

Peut-on recommander l’orphénadrine en grossesse ?

A

À éviter, données insuffisantes pour conclure à une absence de risque.

34
Q

Peut-on recommander l’orphénadrine en allaitement?

A

À éviter, aucune donnée sur le passage dans le lait maternel et longue demi-vie

35
Q

Peut-on recommander l’orphénadrine en gériatrie?

A

À ÉVITER (molécule très anticholinergique; augmentation troubles cognitifs chez patients atteints de démence; augmentation risque de délire)

36
Q

Quelles sont les contre-indications de l’orphenadrine?

A
  • Glaucome
  • Hypertrophie bénigne de la prostate
  • Obstruction urinaire ou gastro-intestinale
  • Constipation chronique
  • Ulcères gastro-intestinaux
  • Sténose du pylore
  • Problèmes cardiaques (insuffisance , tachycardie et autres arythmies)
  • Démence et troubles cognitifs
  • Myasthénie grave
37
Q

Quelles sont les interactions avec les relaxants musculaires?

A

Toxicité additive avec d’autres dépresseurs du SNC:

  • Médicaments avec effet sédatif (voir tableau page suivante)
  • Alcool, certaines drogues
  • Certains produits naturels sédatifs (valériane, passiflore, mélatonine, millepertuis…)

Médicaments ayant des propriétés cholinergiques ou anticholinergiques

Exemples:

  • Inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (donepezil, galantamine, rivastigmine)
  • Bronchodilatateurs anticholinergiques (tiotropium, ipratropium, glycopyrronium)
  • Cannabinoïdes (nabilone)

Et plusieurs autres…

Médicaments métabolisés par les CYP 1A2, 2A6, 2B6,2D6, 2C9, 2C19, 2E1, 3A4

38
Q

Quels sont les conseils généraux d’utilisation du méthocarbamol et de l’orphénadrine ?

A
  • Insister sur le risque de somnolence
  • Favoriser une prise le soir ou lors de repos à domicile (ne pas conduire ou faire des activités nécessitant de la vigilance)
  • Utilisation à court terme (2-3 jours)
  • Attention aux combinaisons et doses maximales d’acétaminophène/ibuprofène à respecter
39
Q

Quelles sont les indications des analgésiques externes?

A
  • Ostéoarthrite (arthrose)
  • Douleur articulaire
  • Douleur musculaire
40
Q

Quelles sont les formes pharmaceutiques des analgésiques externes?

A

Crèmes, onguents, gels, lotion, vaporisateurs, timbres (selon préférence du patient)

41
Q

Nommez les analgésiques externes faisant partie des contre-irritants.

A
  • Sensation de FROID
    • Camphre
    • Eucalyptus
    • Menthol
  • Sensation de CHALEUR
    • Capsaïcine
    • Salicylate de méthyl
42
Q

Nommez les 2 sortes de salicylates faisant partie des analgésiques EXTERNES.

A
  • Salicylate de triéthanolamine
  • Salicylate de méthyle
43
Q

Quel analgésique externes est un AINS?

A

Diclofénac diéthylamine

44
Q

Qu’est-ce qu’un contre-irritant?

A

Substance qui provoque une irritation locale qui altère la perception de la douleur au centre de la douleur dans le SNC

45
Q

Comment agissent les contre-irritants?

A

Vient diminuer, masquer la douleur réelle ressentie

Contre-irritant et révulsif (froid) et Analgésie locale (faible)

46
Q

Qu’est-ce qu’un RÉVULSIF?

A

Substance qui provoque une irritation et vasodilatation locale au site de la douleur, modifiant la température locale.

47
Q

Quelle est la posologie usuelle des contre-irritants à sensation de froid ?

A

Application 3 à 4 fois par jour

48
Q

Quels sont les effets indésirables des contre-irritants à sensation de froid ?

A

Irritation locale, odeur caractéristique, camphre et menthol toxiques si ingestion per os

49
Q

L’usage des contre-irritants est-il recommandé en grossesse ?

En allaitement ? En pédiatrie ?

A

Usage non recommandé en grossesse, allaitement et en pédiatrie

50
Q

L’efficacité des contre-irritants est-elle démontrée ?

A

NON

51
Q

Quel contre-irritant est la molécule de choix pour les anticoagulé ?

A

Menthol

Système nerveux et musculo 1 (28 decks)

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