mGPCR-Antagonisierung

Question 1

Haloperidol

Answer 1

D2R-mGPCR-Antagonist

hochpotent
Antipsychotische Wirkung (insbesondere Positivsymptome) und koanalgetische Wirkung; gehört zu den typischen Antipsychotika

Schizophrenie und Koanalgesie bei Tumorerkrankungen

EPMS, Hyperprolaktinämie, Galaktorrhoe

Question 2

Clozapin

Answer 2

p-mGPCR-Antagonist

Antagonist an verschiedenen Neurotransmitterrezeptoren, u. a. am D4R und 5-HT2AR
Antipsychotische Wirkung (insbesondere Negativsymptome); gehört zu den atypischen Antipsychotika

Therapieresistente Psychosen oder schwere UAW
bei D2R-mGPCR-Antagonisten

Antimuskarinerges Syndrom
Sedation
orthostatische Dysregulation
nur geringe EPMS, metabolisches Syndrom, Agranulozytose, Krampfanfälle, Gewichtszunahme

Question 3

Melperon

Answer 3

p-mGPCR-Antagonist

Question 4

Olanzapin

Answer 4

p-mGPCR-Antagonist

Atypisches Antipsychotikum (pleiotropes GPCR-Profil; chemisch mit Clozapin verwandt)
5-HT3R-Antagonist, Antipsychotische Wirkung, antiemetische Wirkung

Schizophrenie, bipolare Erkrankung, Zwangserkrankungen, Chemotherapie- induziertes Erbrechen, therapieresistente Depression

Sedation, metabolisches Syndrom, orthostatische Dysregulation, wenig EPMS, Gewichtszunahme

Question 5

Opipramol

Answer 5

p-mGPCR-Antagonist

Antipsychotika

Question 6

Pipamperon

Answer 6

p-mGPCR-Antagonist

Antipsychotika

Question 7

Promethazin

Answer 7

p-mGPCR-Antagonist

Antipsychotika

Question 8

Quetiapin

Answer 8

p-mGPCR-Antagonist

Atypisches Antipsychotikum
vornehmlich Antagonismus an 5-HT2AR, D2R und H1R, Hemmung der NE-Wiederaufnahme
Antipsychotische Wirkung
Sedation durch H1R-Antagonismus

Schizophrenie
bipolare Erkrankung
Zwangserkrankungen
Depression

Sedation, Ödeme, Hypotonie, Obstipation,
restless legs-Syndrom, QT-Zeit-Verlängerung, SJS, mehr EPMS als bei Olanzapin

Question 9

Risperidon

Answer 9

p-mGPCR-Antagonist

Atypisches Antipsychotikum (hohe 5-HT2AR-Potenz, mittelhohe D2R-Potenz), koanalgetische Wirkung

Chronische Schizophrenie und schizoaffektive Psychosen, obsessiv-kompulsive Erkrankungen, chronische Schmerzen

Sedation, orthostatische Dysregulation, geringes Risiko EPMS