GABAerges System Flashcards
Phenobarbital
Barbiturat
Allosterische Modulation des GABA-A-R
Antiepileptisch
Verstärkung der Funktion GABAerger Neurone (nur Sedation und antiepileptisch; keine Anxiolyse und keine Muskelrelaxtion)
Alle Formen außer Absencen. Wegen geringer therapeutischer Breite und Wirkungsverlust bei Dauertherapie nur noch Status eines Reservearzneistoffs
Sedation, Ataxie, Doppelbilder
bei Überdosierung Gefahr der Atemdepression; bei Dauertherapie Wirkungsverlust wegen Enzyminduktion
Thiopental
Barbiturat
allosterischer GABA-A-R-Modulator, sedativ, hypnotische Wirkung
Narkoseeinleitung bei unkomplizierten Patienten, ultima ratio bei erhöhtem Hirndruck und Status epilepticus
Atemdepression (KI Asthma)
Enzyminduktion in der Leber (KI akute Porphyrie), Gefäßschädigung (pH>10!), Systemische Histaminausschüttung / anaphylaktiode Reaktionen
Diazepam
Benzodiazepin
Allosterischer GABA-A-R-Modulator, sedativ, hypnotische, anxiolytisch
Vielseitigste Anwendung von allen Benzodiazepinen. Tagessedation und Anxiolyse, Muskelrelaxation, Status epilepticus
Tagessedation, eingeschränkte Fahrtüchtigkeit, Ataxie; bei Dauertherapie Gefahr von physischer und psychischer Abhängigkeit und Toleranz
Flumazenil
Benzodiazepin
Konkurriert mit Benzodiazepinen und Z-Substanzen um die allosterische Bindung an den GABA-A-R, Aufhebung der Wirkung von Benzodiazepinen und Z-Substanzen
Lebensbedrohliche Intoxikation mit Benzodiazepinen und Z-Substanzen, insbesondere bei Atemstillstand
Wegen kurzer Wirkdauer (2 Stunden) oft wiederholte Gabe von Flumazenil erforderlich
Lorazepam
Benzodiazepin
mittellang wirksamer allosterischer Modulator an der Gamma-UE des GABA-A-Rezeptors
schwere Angst- und Panikstörungen temporäre Gabe bei Schlafstörungen Status epilepticus, Epilepsie Anxiolyse, Prämedikation vor OP
Sedation, Verwirrung, Libidoverlust, Ataxie, Sturzneigung, Atemdepression, verringerte Verkehrstüchtigkeit, anterograde Amnesie, Rebound- Asomnie (Schlafstörung) psych./phys. Abhängigkeit, Mundtrockenheit, Hypotonie, Hautsymptomatik
Midazolam
Benzodiazepin
allosterische Modulation des GABA-A-R (höhere intrinsische Aktivität als Z-Substanzen), Sedativ-hypnotisch (kurze Wirkdauer: 2-3 Stunden), antiepileptisch
Einschlafstörungen, Prämedikation vor chirurgischen Eingriffen (p.o.-Gabe), Narkoseeinleitung (i.v.-Gabe), Sedation bei MI (Nasenspray); Status epilepticus (Nasenspray)
Schlaflosigkeit beim Absetzen, Tagesmüdigkeit, Abhängigkeit, paradoxe Schlaflosigkeit bei Kindern und alten Menschen, anterograde Amnesie (besonders bei i.v.- Injektion und schneller Anflutung im ZNS), Atemdepression
Oxazepam
Benzodiazepin
allosterische Modulation des GABA-A-R (höhere intrinsische Aktivität als Z-Substanzen), Sedativ-hypnotisch (mittellange Wirkdauer: 8–12 Stunden)
Durschlafstörungen
Schlaflosigkeit beim Absetzen, Tagesmüdigkeit, Abhängigkeit, paradoxe Schlaflosigkeit bei Kindern und alten Menschen
Triazolam
Benzdodiazepin
allosterische Modulation des GABA-A-R (höhere intrinsische Aktivität als Z-Substanzen), Sedativ-hypnotisch (kurze Wirkdauer: 2–5 Stunden)
Einschlafstörungen
Schlaflosigkeit beim Absetzen, Tagesmüdigkeit, Abhängigkeit, paradoxe Schlaflosigkeit bei
Kindern und alten Menschen
Propofol
Diisopropyphenole
Allosterischer GABA-A-R-Modulator und nAChR-Antagonist, Sedativ-hypnotische Wirkung, keine Analgesie
Zur Narkoseeinleitung, Totale intravenöse Anästhesie (TIVA), Sedation
Vasodilatation / negative Inotropie / Blutdruckabfall (KI Kreislaufinsuffizienz)
Atemdepression (jedoch starke Dämpfung der AW-Reflexe)
Injektionsschmerz bei zu schneller Injektion
Etomidat
Phenylethylimidazole
Positiv allosterischer Modulator an GABA-A-R nur 3-5 min klinische Wirkdauer minimale Herz-Kreislauf-Wirkung geringe Atemdepression keine Histaminliberation keine Analgesie
zur Narkoseeinleitung, Kurznarkose
Injektionsschmerz
Myokloni
Hemmung der Cortisolsynthese
Zopiclon
Z-Substanz
allosterische Modulation des GABA-A-R (geringere intrinsische Aktivität als Benzodiazepine), Sedativ-hypnotisch (sehr kurze Wirkdauer: 1,5-2,5 Stunden) nicht anxiolytisch
Leichtere Einschlafstörungen, geringere Wirkung als Benzodiazepine wegen Partialagonismus
Insgesamt geringere UAW als Benzodiazepine wegen Partialagonismus
