Hoofdstuk 25 - Anxiolytica en hypno-sedativa Flashcards
1
Q
Klassen van anxiolytica en hypnotica
A
- Benzodiazepines –> Belangrijkste klasse, worden gebruikt voor behandeling van angst en slapeloosheid
- Barbituraten –> Grotendeels obsoleet als anxiolyticum/sedativum, ze worden occasioneel nog voorgeschreven als anticonvulsivum
- Beta-adrenoceptor antagonisten –> Vnl gebruikt om fysische symptomen van angst (tremor, hartkloppingen, ,…) te reduceren. Ze hebben geen effect op de affectieve component
- Er worden ook nog andere stoffen gebruikt om slapeloosheid te behandelen, maar benzodiazepines krijgen de voorkeur
2
Q
Benzodiazepines
A
- Werken via binding aan specifieke regulerende plaats op de GABAa-receptor + versterken inhiberend effect van GABA. De verschillende subtypen van GABAa-receptor verschillen in gevoeligheid voor benzodiazepines
- Anxiolytische benzodiazepines zijn agonisten van deze regulerende plaats
- Veroorzaken:
1) Vermindering van angst en agressie
2) Sedatie –> verbetering slapeloosheid
3) Spierrelaxatie en verlies motorische coördinatie
4) Onderdrukking van convulsies (anti-epileptisch effect)
5) Anterograde amnesie - Verschillende benzodiazepines verschillen weinig in farmacologisch profiel, sommigen meer anticonvulsief in vergelijking met andere effecten
- Zijn oraal actief + verschillen vnl in hun werkingsduur:
1) Kortwerkende stoffen (lorazepam en temazepam met halfwaardetijd van 8-12u) –> worden gemetaboliseerd tot inactieve verbindingen, worden vnl als slaapmiddel gebruikt
2) Sommige langwerkende stoffen (diazepam) worden omgezet tot langwerkende actieve metaboliet (nordazepam), toegepast als anxiolyticum/sedativum - Sommigen bij status epilepticus vanwege spierverslappende werking (diazepam)
- Relatief veilig in overdosis
- Belangrijkste nadelen:
1) Interactie met alcohol
2) Langdurige kater
3) Ontwikkeling van afhankelijkheid
3
Q
Barbituraten
A
- Niet-selectieve onderdrukkers van CZS
- Veroorzaken effecten gaande van sedatie en vermindering van angst tot bewusteloosheid en dood wegens respiratoir en cardiovasculaire falen (OVERDOSIS)
- Werken gedeeltelijk via verhogen GABA-werking, maar minder specifiek dan benzodiazepines
- Vnl gebruikt in anaesthesie en behandeling van epilepsie –> niet langer aanbevolen als sedativum/hypnoticum
- Krachtige inductoren van hepatische GM-metaboliserende enzymen (cyt P450) –> snel GM-interacties
- Farmacokinetische tolerantie en afhankelijkheid