Farmacodinamia Flashcards
Que es fármacodinamia
Que le hace el fármaco a tu cuerpo
La mayoría de fármacos realizan su acción…
Al unirse a un receptor
Receptor mas común de farmacos
Albumina serica
Que es farmacoforo
Un conjunto de rasgos estéricos y electrónicos que es necesario para asegurar las óptimas interacciones supramoleculares con un blanco biológico específico y para gatillar (o bloquear) su respuesta biológica
Ejemplos de Receptores farmacológicos
Proteínas reguladoras
Receptores membranales
Enzimas
Proteínas transportadoras
Proteínas estructurales
Receptores farmacológicos cuyo ligando natural no se conoce
Receptores huérfanos
Por que enlaces interactúan los receptores
Covalente
Electrostático
Hidrofóbico
Los fármacos que hacen enlaces fuertes tienen…
Poca selectividad
Que es un enantiomero
Moléculas con la misma fórmula y la misma secuencia de enlaces pero no superponibles entre si
Cuantos fármacos existen como pares enantiomericos
Más de la mitad
Riesgos de los enantiomeros
Pueden ser poco eficaces y además tóxicos
Agonista total
Capaz de unirse y activar a la forma del receptor activa con eficacia intrínseca alta
Agonista parcial
Capacidad de unirse y activar algunos receptores activos con eficacia intrínseca baja
En presencia de un agonista total, un agonista parcial..
Funciona como un estabilizador o como antagonista
Modulador alosterico
Se unen a una region diferente del receptor al agonista o ligando natural
Estabilizaran la estructura proteica facilitando la union del ligando o la eficacia de la union
Moduladores puros…
No tienen función per se
Agonistas alostericos tienen…
Una pequeñ actividad
Agonismo funcional
Inhibe a la molécula que termina la acción d un ligando natural
Caso de los inhibidores de la acetilcolinesterasa
Antagonismo competitivo
Compite por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando
Funcionan solo cuando bloquean al agonista (dosis dependiente)
Antagonista no competitivo
No compiten por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando
Modulación alosterica
Agonista inverso
Activan o estabilizan la conformación Ri del receptor, DISMINUYE SU ACTIVIDAD CONSTITUTIVA
Antagonista químico
La proteína con carga positiva se usa para contrarrestar los efectos de la heparina que tiene carga negativa
Antagonista fisiológico/funcional
Provocar la respuesta contraria a la que se quiere antagonizar
Afinidad
Capacidad de union de un fármaco a un receptor
Potencia
Cuando dos farmacos producen respuestas equivalentes es mas potente aquel que requiere menor concentración
Eficacia
Capacidad de un medicamento para activar un receptor y generar una respuesta celular
Afinidad
Capacidad de union de un fármaco a un receptor
Ki:
Afinidad de un antagonista por su receptor
Diferencia afinidad y especificidad
Afinidad: que tan bien se une un fármaco a un receptor
Especificidad: capacidad del receptor para acoplarse a una molécula en especifico y no a otra
Causas fármaco dinámicas por la que la persona no responde igual al medicamento
Variación en la concentración de un ligando endovenoso para el receptor
Alteración del numero o función de los receptores
Cambios en los componentes de la respuesta distal del receptor
Causas farmacocineticas por la que el medicamento no funciona igual
Alteración en la concentración del fármaco que llega al receptor
Falta o falla se ADME
Causas comunes farmacodinamicas por la que las personas no responden igual al fármaco
Alteración del número o función de los receptores
Desensibilización
Hipersensibilidad
Reacciones de exceso
Los fármacos tienen un efecto especifico
Falso
El mismo fármaco puede tener distintos mecanismos de acción dependientes de:
Especificidad del receptor
Expresión histoespecifica de los receptores
Acceso del medicamento a tejidos blando
Farmacogenetica
Interacción
Falta de selectividad a por órgano o por receptor…
Aumenta riesgo de EA
Union a receptores intracelulares para sustancias liposolubles
Efectos con retraso
Efectos persistentes
Receptores con actividad enzimatica intrínseca
Dominio citoplasmático con actividad de tirosina cinasa y guanilato ciclasa (este importante en vasodilatación)
Blanco lógico de terapia antineoplasica
Receptores de citocinas
Se acoplan a JAK y activan STAT
Inhibidores como farmacos de frontera para tx de enf, inmunológicas y cancer
Canales ionicos
Activados por voltaje, ligando, presión, fosforilacion
Fármacos neurologicos y cardiovasculares activan estos receptores
Receptores acoplados a proteínas G
Un mismo ligando puede tener varios receptores y cada receptor varias decenas de sub receptores
Variabilidad puede ser aprovechada farmacológicamente
Familia mas grande de receptores
GPCR (acoplado a proteínas G)
