Diabetes Flashcards
Clasificacion de farmacos
Farmacos que hacen a los tejidos mas sensibles a la insulina.Biguanidas y Tiazolidinedionas
Fármacos que afectan la absorción o excreción de glucosa
Farmacos que incrementan la secrecion de insulina. Secretagogos (Sulfonilureas y Glinidas)
Incretinas (Miméticos de GLP-1 e Inhibidores de DPP-4)
Insulinas
¿Cuál es el mecanismo de acción de la metformina?
Aumenta Actividad de la AMPK, gluconeogénesis, sensibilidad a la insulina (permitiendo entrada de glucosa), estimula la oxidación de ácidos grasos y disminuye la absorción intestinal de glucosa.
Cuáles son las indicaciones de la metformina?
Es el fármaco de primera elección en diabetes mellitus tipo 2 (DM2), prácticamente en todos los pacientes, con beneficio en obesos, disminuye progresión y mortalidad
ADME metformina
Alimentos retrasan y disminuyen absorcion NO SE METABOLIZA se excreta sin cambios
EA metformina
Gastrointestinales (10 al 30%):
Anorexia, sabor metálico, dispepsia, flatulencia, dolor abdominal, náuseas, vómito, diarrea. Perdida de peso.
Efecto sobre vitamina B12:
Disminuye su absorción entre
20 y 30%.
Muy raras: Acidosis láctica.
Pero aumenta riesgo en CKD y enfermedad hepática grave (no se debe usar en estos px).
Consideraciones metformina
Presentaciones de liberación inmediata:
500 a 1,000 mg BID.
Máx 2,500
Presentaciones de liberación sostenida:
500 a 1000 mg QD.
Máx 2,000
Metformina
• Múltiples
combinaciones
Sulfonilureas
Tiazolidinedionas
Inhibidores de la
DPP4
Inhibidores de la reabsorción renal de glucosa
Moa Tiazolidinedionas
Son agonistas del PPAR-γ. Aumentan la sensibilidad a la insulina, incrementan la cantidad de GLUT4 (permitiendo entrada de glucosa, especialmente en músculo y tejido adiposo), estimulan la diferenciación de adipocitos y aumentan la captación de ácidos grasos.
¿Cuáles son las indicaciones de las tiazolidinedionas?
No son de primera elección por efectos adversos. Mejoran el perfil lipídico y pueden ser útiles en pacientes con dislipidemia.
¿Qué características tiene el ADME de las tiazolidinedionas?
Son sustratos de CYP3A4 y CYP2C8. Las interacciones medicamentosas son relevantes, y la eficacia máxima tarda de 4 a 6 semanas.
¿Cuáles son los efectos adversos de las tiazolidinedionas?
Aumentan el riesgo de edema, insuficiencia cardíaca congestiva (ICC), fracturas y ganancia de peso. Rosiglitazona aumenta el riesgo cardiovascular.
¿Qué consideraciones hay al usar tiazolidinedionas?
Monitorear función hepática. La pioglitazona tiene menor impacto cardiovascular que la rosiglitazona.
¿Cuál es el mecanismo de acción de la acarbosa y miglitol?
Inhiben la α-glucosidasa en el epitelio intestinal, disminuyendo la tasa de absorción de glucosa.
¿Cuáles son las indicaciones de estos fármacos?
Coadyuvantes de hipoglucemiantes orales.
¿Qué características tiene el ADME de estos fármacos?
Acarbosa y miglitol no se absorben; inhibidores de SGLT2 no son metabolizados por CYP.
¿Cuáles son los efectos adversos de estos fármacos?
Acarbosa y miglitol: flatulencia, distensión abdominal y diarrea. Inhibidores de SGLT2: infecciones urinarias y genitales.
¿Qué consideraciones hay al usar estos fármacos?
Inhibidores de SGLT2 son costosos (~$1,000 al mes).
¿Cuál es el mecanismo de acción de las sulfonilureas y glinidas?
Inhiben los canales de K+ en células β pancreáticas, aumentando la liberación de insulina y reduciendo la secreción de glucagón.
¿Cuáles son las indicaciones de estos fármacos?
Mantenimiento de glucemia posprandial, especialmente útiles en pacientes con horarios irregulares de comida.
¿Qué características tiene el ADME de las sulfonilureas?
Metabolismo hepático total. Glibenclamida: inicio de dosis 2.5-5 mg QD (máximo 20 mg/día).
¿Cuáles son los efectos adversos de estos fármacos?
Hipoglucemia, aumento de peso, y con alcohol puede ocurrir efecto disulfiram.
¿Qué consideraciones hay al usar estos fármacos?
Tomar 30 minutos antes de los alimentos. Ajustar dosis cada 7 días.
¿Cuál es el mecanismo de acción de los agonistas de GLP-1?
Analógicos de GLP-1: incrementan la liberación de insulina, disminuyen la secreción de glucagón, retrasan el vaciamiento gástrico y reducen el apetito.
¿Cuáles son las indicaciones de las incretinas?
Coadyuvantes de hipoglucemiantes orales, especialmente en combinación con metformina, sulfonilureas o tiazolidinedionas.
¿Qué características tiene el ADME de los inhibidores de DPP-4?
Administración oral. Saxagliptina es sustrato de CYP3A4.
¿Cuáles son los efectos adversos de las incretinas?
Náuseas, vómitos, diarrea y riesgo de pancreatitis. Relativamente costosos ($1,000-$3,000 al mes).
¿Qué consideraciones hay al usar incretinas?
Vida media varía según el fármaco (ej. Exenatida: corta; Liraglutida: larga). Útiles en pacientes ancianos o frágiles.
¿Cuáles son los diferentes tipos de insulinas y sus ejemplos?
De acción corta: Aspart. De acción intermedia: NPH. De acción prolongada: Glargina, Detemir.
¿Cuál es el mecanismo de acción general de las insulinas?
Actúan como reemplazo o suplemento de insulina endógena, promoviendo la captación de glucosa en tejidos sensibles a la insulina y suprimiendo la producción hepática de glucosa.
¿Cuáles son las indicaciones de las insulinas?
Todos los pacientes con diabetes tipo 1. Pacientes con diabetes tipo 2 no controlada con hipoglucemiantes orales. Situaciones de hiperglucemia severa (A1C > 10%, glucosa sérica > 300 mg/dL). Durante ingresos hospitalarios y complicaciones agudas.
¿Qué características tiene el ADME de las insulinas de acción corta?
Aspart: Inicio de acción: 10-20 minutos. Máximo efecto: 40-90 minutos. Duración: 3-5 horas.
¿Qué características tiene el ADME de las insulinas de acción intermedia?
NPH: Inicio de acción: 1-2 horas. Máximo efecto: 4-12 horas. Duración: 18-24 horas.
¿Qué características tiene el ADME de las insulinas de acción prolongada?
Glargina y Detemir: Inicio de acción: 1-2 horas. Máximo efecto: No aplicable. Duración: 20-24 horas o más.
¿Cuáles son los efectos adversos de las insulinas?
Hipoglucemia, aumento de peso, reacciones locales en el sitio de inyección.
¿Qué consideraciones hay al usar insulinas?
Ajustar la dosis según las necesidades del paciente. Dividir dosis para uso basal y preprandial, dependiendo del régimen.
