farmaco antidepre Flashcards
¿cuales son las monoaminas?
serotonina
noradrenalina
dopamina
¿como se clasifican los antidepresivos?
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- Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
- antidepresivos triciclicos
- inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina ISRS
- inhibidores selectivos de la recaptacion de norepinefrina
- inhibidores de la recaptacion de serotonina y norepinefrina
- inhibidores de la recaptacion de norepinefrina y dopamina
- antagonistas del receptor 5HT2A de serotonina
- moduladores de receptores serotoninergicos
- moduladores de receptores de melatonina
- productos naturales
- otros
¿en que se subdividen los IMAO?
- irreversibles: fenelzina, tranilcipromina e isocarboxazida
- reversibles: moclobemida
¿que es la monoaminooxidasa y que subtipos existen?
enzima que degrada monoaminas, esta la isoforma:
* A: degrada ppalmente serotonina y norepinefrina
* B: degrada ppalmente dopamina
¿que meds inhiben la MAO A y B? ¿son buenos o malos? ¿que interacciones tiene?
fenelzina, tranilcipromina e isocarboxazida, son irreversibles.
son buenos pero tienen muchos RAM, alto riesgo de sobredosis y alta probabilidad de interaccion con otros meds que favorezcan trasmision serotoninergica y alimentos con tiamina
¿que med inhibe la MAO A?¿son buenos o malos? ¿que interacciones tiene?
moclobemida, es reversible
tiene menor efecto xa depre pero menor riesgo de interaccion
¿en que se dividen los antidepre triciclicos?
- aminas terciarias: amitriptilina, imipramina y clomipramina
- aminas secundarias: desipramina y nortriptilina
praminas y triptilinas
¿como fx los antidepre triciclicos?
inhiben la recaptación de norepinefrina, serotonina y, en mucha menor medida, de dopamina, pero debido a que actua tb en otros receptores genera efectos secundarios:
* antagonista alfa1 adrenergicos (resistencia vascular periferica)
* bloq H1 histamina: sedacion, aumento apetito y peso
* bloq canales ionicos de na y K: retardo vel de repolarizacion (aumenta QT), focos ectopicos y arritmias
* bloq recept muscarinicos (lvl periferico): bloq parasimpatico (sequedad bucal, vision brrosa, midriasis…)
* anticolinergico (lvl central): enlentecimiento cognitivo, desorientacion…
vasodil trae consigo mareos, hipotension arterial, hipotension ortostatica, caidas y fx sobre todo en ancianos
¿cual es la ppal causa de delirium inucido x meds en pcte AM o con reserva neuro disminuida?
antidpre triciclicos x su efecto anticolinergico a lvl central
¿que puede provocar una sobredosis de antidepre triciclicos?
3
convulsiones, muerte x arritmia + compromiso hemodinamico
status convulsvo
¿cuales son las contraindicaciones de los antidepre triciclicos?
6
- Trastornos de la conducción cardiaca, principalmente con QT largo (QT cercano a 500 mejor evitar).
- Insuficiencia cardiaca.
- Hiperplasia prostática benigna, por el efecto anticolinérgico a nivel vesical que tiende a favorecer la retención aguda de orina.
- Glaucoma de ángulo cerrado.
- Epilepsias no controladas, porque tienden a bajar el umbral convulsivo.
- De acuerdo con los criterios de Beers, su uso en ancianos constituye medicación inapropiada, así como todo lo que tenga actividad anticolinérgica / antimuscarínica.
¿cuales son los ppales usos de los antidepre triciclicos?
3
- 3º linea de tto en depre y trast ansiosos
- gran uso en toc
- otros usos: enuresis nocturna (imipramina), prevencion migraña (amitriptilina), dolor neuropatico (neuralgias-amitriptilina), colon irritable c/ diarrea y dolor abd (amitriptilina)
¿cuales meds son ISRS?
6
- Fluoxetina
- Fluvoxamina
- Sertralina
- Paroxetina
- Citalopram
- Escitalopram.
¿Que carac tienen los iSRS?
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- menos efecto antidepre
- perfil de seguridad mejor
- mejor tolerancia
- admi simple (1 vez en la mañana)
- relativamente seguros en sobredosis (min efectos cv y meor actv anticolinergica)
¿como es la farmacodinamia de los ISRS?
2
- inhiben recaptacion de serotonina -> aumenta biodisp en espacio presinaptico
- promueven neuroplasticidad, neurogenesis en adulto y previenen atrofia neuronal x activacion del factor de tcp CREB
factor de tcp creb viaja al nucleo -> expresion de factor neurotrofico derivado del cerebro (BDNF) el que participa en la neuroplasticidad y neurogenesis en el adulto
¿que ISRS no no inhiben de forma significativa isoformas del citocromo P450 hepático?
citalpram
escitalopram
sertralina
¿cuales ISRS inhiben significativamente isoformas del citocromo p450? ¿con que meds se tiene que tener ojo?
fluoxetina y paroxetina
ojo con tamoxifeno x ej, ya que al ser un profarmaco que pasa por ese citoccromo, si el antidepre lo inhibe ya no tendria efecto
¿como se daria un ISRS en ERC y insuf hepatica?
en ERC no genera problemas
en insuf hepatica se debe dar la mitad de la dosis
¿que usso tienen los ISRS?
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- Depresión mayor unipolar.
- Trastornos ansiosos en general
- Trastorno por estrés post traumático.
- Trastorno obsesivo compulsivo y relacionados, por ejemplo, tricotilomanía o trastornos de excoriación.
- Trastornos de conducta alimentaria, con menos nivel de evidencia. Principalmente la fluoxetina.
- Síndrome disfórico premenstrual.
- Trastornos por somatización.
¿de que se debe advertir al pcte en cuanto a los ISRS?
inicio de efecto antidepre, mejora de lab emocional, animo, sint ansiosos, sint obsesivos y como se dan los ram
- inicio efecto antidepre y sins ansiosos mejoran a las 3-4w
- labilidad emocional mejora a las 1-2w
- animo e demora de 2-3w en mejorar
- sint osbesivos meoran a los 2 m
- ram inmediatamente dsp de 1 dosis (se sienten peor por un tiempo y dsp mejoran)
¿cuales son los RAM de los ISRS? ¿como se manejan?
3
- GI: nausas sobre todo, vomitos, diarrea (sertralina la diarrea)
- SNC: sedacion, cefalea, insomnio, ansiedad inicial, tembores, anorexia que mejora a los 2m
- efectos sexuales como baja libido, disfx erectil, eyaculacion retrograda, orgasmo doloroso y anorgasmia
mejoran rapidamente al descontinuar tto excepto los efectos sexuales
¿como se indica la admi de ISRS?
- mitad de la presentacion mas baja x 4-7d en la mañana con o sin alimentos, dsp 1 comprimido entero en la mañana
- subir dosis a las 4-6w del inicio del tto a dosis min efectiva
¿cuales med son ISRN?
reboxetina, no se usa mucho
¿cuales son inhibidores de la recaptacion de serotonna y norepinefrina?
- venlafaxina
- duloxetina
¿que es imp del mecanismo de accion de la venlafaxina?
- dosis dependiente
1. dosis bajas solo recaptacion serotonina
2. dosis mayores mas significativa recaptacion norepinefrina
3. dosis altas añade dopamina a la inhibicion - no inhibe isoformas del citocromo p450
¿cuales son los RAM de la venlafaxina?
- similar a los ISRS
- puede producir mayor sudoracion
- vida media corta -> descontinuacion es muy marcada
¿para que se usa la velafaxina?
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- Depresión.
- Depresión refractaria al tratamiento con ISRS.
- Trastorno de ansiedad generalizada.
- Fobia social.
- Fibromialgia.
- Dolor crónico musculo esquelético.
¿como funciona la duloxetina?
- inhibe la recap de la serotonina fundamentalmente, en menos medida la de la nora
- efecto analgesico independiente de efecto antidepre
¿que uso tiene la duloxetina?
3
- fibromialgia
- dolor cronico meq
- dolor neurop diabetica periferica
¿cuales son inhibidores de la recaptacion de norepinefrina y dopamina?
bupropion o anfebutamona
¿cuando se usa el bupropion?
- en episodios depresivos en pctes bipolares x baja probabilidad de hacer viraje
- tabaquismo
- deficit atencional e hiperactividad
¿que citocromo inhibe el burpropion y que efectos secundarios tiene?
- cyp2d6
- seguro y bien tolerado
- RAM: insomnio, cefalea, ansiedad, aumento sudroacion y malestar GI
- ayuda a disminuir efectos sexuales y disminuye peso leve
- OJO CRISIS CONVULSIVAS dosis dependiente
no recomendable en tca x desbalance hidroelectrolitico, anorexia sobre todo, bulimia evaluable
¿cuales son antagonistas del receptor 5HT2A de serotonina?
- trazadona
- mirtazapina
¿como fx la trazadona? ¿cuando se usa?
4
- como antidepre no es muy bueno
- respeta arquitectura del sueño
- uso en insomnio mantencion
- favorable el AM
¿que usos tine la mirtazapina?
- sedacion, respeta arq del sueño
- puede resentar aumento apetito y peso (ojo desnutri)
- insomnio
¿que RAM mas imp tiene la trazadona?
priapismo
¿cuales son los moduladores de los receptores serotoninergicos y para que se usan?
- vortioxetina
- se usa en depre as a sintomas cognitivos como problemas de memoria y concentracion
¿cuales son los moduladores de los receptores melatonina y para que se usan?
agomelatina
* regular ritmos circadianos
¿con que productos naturales se tiene que tener ojo?
- hierba de san juan
1. similar a la Imipramina
1. xa ansiedad
1. indutor, disminuye efecto de otros meds CY450
1. ram tipo cefalea, sequedad bucal, malestar gi, nausas, sedacion…
¿que meds tienen rol antidepre agudo?
ktamina
esketaina
¿cuales meds generan sd de descontinuacion?
- paroxetina
- venlafaxina
fluoxetina no
¿que antidepre genera disfx secual y cuales no?
si: paroxetina
no: bupropion
¿cuales son los que tienen mas efecto anticolinergico?
triciclicos, paroxetina y fluoxetina
¿cuales se recomiendan en niñes y adlescentes (antidepre)?
fluoxetina y escitalopram
¿cuales no se recomiendan en AM?
- triciclicos
- paroxetina
- fluoxetina
