farmaco antidepre Flashcards

1
Q

¿cuales son las monoaminas?

A

serotonina
noradrenalina
dopamina

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Q

¿como se clasifican los antidepresivos?

11

A
  • Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
  • antidepresivos triciclicos
  • inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina ISRS
  • inhibidores selectivos de la recaptacion de norepinefrina
  • inhibidores de la recaptacion de serotonina y norepinefrina
  • inhibidores de la recaptacion de norepinefrina y dopamina
  • antagonistas del receptor 5HT2A de serotonina
  • moduladores de receptores serotoninergicos
  • moduladores de receptores de melatonina
  • productos naturales
  • otros
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3
Q

¿en que se subdividen los IMAO?

A
  • irreversibles: fenelzina, tranilcipromina e isocarboxazida
  • reversibles: moclobemida
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4
Q

¿que es la monoaminooxidasa y que subtipos existen?

A

enzima que degrada monoaminas, esta la isoforma:
* A: degrada ppalmente serotonina y norepinefrina
* B: degrada ppalmente dopamina

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5
Q

¿que meds inhiben la MAO A y B? ¿son buenos o malos? ¿que interacciones tiene?

A

fenelzina, tranilcipromina e isocarboxazida, son irreversibles.
son buenos pero tienen muchos RAM, alto riesgo de sobredosis y alta probabilidad de interaccion con otros meds que favorezcan trasmision serotoninergica y alimentos con tiamina

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6
Q

¿que med inhibe la MAO A?¿son buenos o malos? ¿que interacciones tiene?

A

moclobemida, es reversible
tiene menor efecto xa depre pero menor riesgo de interaccion

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7
Q

¿en que se dividen los antidepre triciclicos?

A
  • aminas terciarias: amitriptilina, imipramina y clomipramina
  • aminas secundarias: desipramina y nortriptilina

praminas y triptilinas

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8
Q

¿como fx los antidepre triciclicos?

A

inhiben la recaptación de norepinefrina, serotonina y, en mucha menor medida, de dopamina, pero debido a que actua tb en otros receptores genera efectos secundarios:
* antagonista alfa1 adrenergicos (resistencia vascular periferica)
* bloq H1 histamina: sedacion, aumento apetito y peso
* bloq canales ionicos de na y K: retardo vel de repolarizacion (aumenta QT), focos ectopicos y arritmias
* bloq recept muscarinicos (lvl periferico): bloq parasimpatico (sequedad bucal, vision brrosa, midriasis…)
* anticolinergico (lvl central): enlentecimiento cognitivo, desorientacion…

vasodil trae consigo mareos, hipotension arterial, hipotension ortostatica, caidas y fx sobre todo en ancianos

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9
Q

¿cual es la ppal causa de delirium inucido x meds en pcte AM o con reserva neuro disminuida?

A

antidpre triciclicos x su efecto anticolinergico a lvl central

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10
Q

¿que puede provocar una sobredosis de antidepre triciclicos?

3

A

convulsiones, muerte x arritmia + compromiso hemodinamico
status convulsvo

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11
Q

¿cuales son las contraindicaciones de los antidepre triciclicos?

6

A
  • Trastornos de la conducción cardiaca, principalmente con QT largo (QT cercano a 500 mejor evitar).
    • Insuficiencia cardiaca.
    • Hiperplasia prostática benigna, por el efecto anticolinérgico a nivel vesical que tiende a favorecer la retención aguda de orina.
    • Glaucoma de ángulo cerrado.
    • Epilepsias no controladas, porque tienden a bajar el umbral convulsivo.
    • De acuerdo con los criterios de Beers, su uso en ancianos constituye medicación inapropiada, así como todo lo que tenga actividad anticolinérgica / antimuscarínica.
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12
Q

¿cuales son los ppales usos de los antidepre triciclicos?

3

A
  • 3º linea de tto en depre y trast ansiosos
  • gran uso en toc
  • otros usos: enuresis nocturna (imipramina), prevencion migraña (amitriptilina), dolor neuropatico (neuralgias-amitriptilina), colon irritable c/ diarrea y dolor abd (amitriptilina)
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13
Q

¿cuales meds son ISRS?

6

A
  • Fluoxetina
  • Fluvoxamina
  • Sertralina
  • Paroxetina
  • Citalopram
  • Escitalopram.
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14
Q

¿Que carac tienen los iSRS?

5

A
  • menos efecto antidepre
  • perfil de seguridad mejor
  • mejor tolerancia
  • admi simple (1 vez en la mañana)
  • relativamente seguros en sobredosis (min efectos cv y meor actv anticolinergica)
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15
Q

¿como es la farmacodinamia de los ISRS?

2

A
  • inhiben recaptacion de serotonina -> aumenta biodisp en espacio presinaptico
  • promueven neuroplasticidad, neurogenesis en adulto y previenen atrofia neuronal x activacion del factor de tcp CREB

factor de tcp creb viaja al nucleo -> expresion de factor neurotrofico derivado del cerebro (BDNF) el que participa en la neuroplasticidad y neurogenesis en el adulto

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16
Q

¿que ISRS no no inhiben de forma significativa isoformas del citocromo P450 hepático?

A

citalpram
escitalopram
sertralina

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17
Q

¿cuales ISRS inhiben significativamente isoformas del citocromo p450? ¿con que meds se tiene que tener ojo?

A

fluoxetina y paroxetina
ojo con tamoxifeno x ej, ya que al ser un profarmaco que pasa por ese citoccromo, si el antidepre lo inhibe ya no tendria efecto

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18
Q

¿como se daria un ISRS en ERC y insuf hepatica?

A

en ERC no genera problemas
en insuf hepatica se debe dar la mitad de la dosis

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19
Q

¿que usso tienen los ISRS?

7

A
  • Depresión mayor unipolar.
    • Trastornos ansiosos en general
    • Trastorno por estrés post traumático.
    • Trastorno obsesivo compulsivo y relacionados, por ejemplo, tricotilomanía o trastornos de excoriación.
    • Trastornos de conducta alimentaria, con menos nivel de evidencia. Principalmente la fluoxetina.
    • Síndrome disfórico premenstrual.
    • Trastornos por somatización.
20
Q

¿de que se debe advertir al pcte en cuanto a los ISRS?

inicio de efecto antidepre, mejora de lab emocional, animo, sint ansiosos, sint obsesivos y como se dan los ram

A
  • inicio efecto antidepre y sins ansiosos mejoran a las 3-4w
  • labilidad emocional mejora a las 1-2w
  • animo e demora de 2-3w en mejorar
  • sint osbesivos meoran a los 2 m
  • ram inmediatamente dsp de 1 dosis (se sienten peor por un tiempo y dsp mejoran)
21
Q

¿cuales son los RAM de los ISRS? ¿como se manejan?

3

A
  • GI: nausas sobre todo, vomitos, diarrea (sertralina la diarrea)
  • SNC: sedacion, cefalea, insomnio, ansiedad inicial, tembores, anorexia que mejora a los 2m
  • efectos sexuales como baja libido, disfx erectil, eyaculacion retrograda, orgasmo doloroso y anorgasmia

mejoran rapidamente al descontinuar tto excepto los efectos sexuales

22
Q

¿como se indica la admi de ISRS?

A
  • mitad de la presentacion mas baja x 4-7d en la mañana con o sin alimentos, dsp 1 comprimido entero en la mañana
  • subir dosis a las 4-6w del inicio del tto a dosis min efectiva
23
Q

¿cuales med son ISRN?

A

reboxetina, no se usa mucho

24
Q

¿cuales son inhibidores de la recaptacion de serotonna y norepinefrina?

A
  • venlafaxina
  • duloxetina
25
Q

¿que es imp del mecanismo de accion de la venlafaxina?

A
  • dosis dependiente
    1. dosis bajas solo recaptacion serotonina
    2. dosis mayores mas significativa recaptacion norepinefrina
    3. dosis altas añade dopamina a la inhibicion
  • no inhibe isoformas del citocromo p450
26
Q

¿cuales son los RAM de la venlafaxina?

A
  • similar a los ISRS
  • puede producir mayor sudoracion
  • vida media corta -> descontinuacion es muy marcada
27
Q

¿para que se usa la velafaxina?

6

A
  • Depresión.
    • Depresión refractaria al tratamiento con ISRS.
    • Trastorno de ansiedad generalizada.
    • Fobia social.
    • Fibromialgia.
    • Dolor crónico musculo esquelético.
28
Q

¿como funciona la duloxetina?

A
  • inhibe la recap de la serotonina fundamentalmente, en menos medida la de la nora
  • efecto analgesico independiente de efecto antidepre
29
Q

¿que uso tiene la duloxetina?

3

A
  • fibromialgia
  • dolor cronico meq
  • dolor neurop diabetica periferica
30
Q

¿cuales son inhibidores de la recaptacion de norepinefrina y dopamina?

A

bupropion o anfebutamona

31
Q

¿cuando se usa el bupropion?

A
  • en episodios depresivos en pctes bipolares x baja probabilidad de hacer viraje
  • tabaquismo
  • deficit atencional e hiperactividad
32
Q

¿que citocromo inhibe el burpropion y que efectos secundarios tiene?

A
  • cyp2d6
  • seguro y bien tolerado
  • RAM: insomnio, cefalea, ansiedad, aumento sudroacion y malestar GI
  • ayuda a disminuir efectos sexuales y disminuye peso leve
  • OJO CRISIS CONVULSIVAS dosis dependiente

no recomendable en tca x desbalance hidroelectrolitico, anorexia sobre todo, bulimia evaluable

33
Q

¿cuales son antagonistas del receptor 5HT2A de serotonina?

A
  • trazadona
  • mirtazapina
34
Q

¿como fx la trazadona? ¿cuando se usa?

4

A
  • como antidepre no es muy bueno
  • respeta arquitectura del sueño
  • uso en insomnio mantencion
  • favorable el AM
35
Q

¿que usos tine la mirtazapina?

A
  • sedacion, respeta arq del sueño
  • puede resentar aumento apetito y peso (ojo desnutri)
  • insomnio
36
Q

¿que RAM mas imp tiene la trazadona?

A

priapismo

37
Q

¿cuales son los moduladores de los receptores serotoninergicos y para que se usan?

A
  • vortioxetina
  • se usa en depre as a sintomas cognitivos como problemas de memoria y concentracion
38
Q

¿cuales son los moduladores de los receptores melatonina y para que se usan?

A

agomelatina
* regular ritmos circadianos

39
Q

¿con que productos naturales se tiene que tener ojo?

A
  • hierba de san juan
    1. similar a la Imipramina
    1. xa ansiedad
    1. indutor, disminuye efecto de otros meds CY450
    1. ram tipo cefalea, sequedad bucal, malestar gi, nausas, sedacion…
40
Q

¿que meds tienen rol antidepre agudo?

A

ktamina
esketaina

41
Q

¿cuales meds generan sd de descontinuacion?

A
  • paroxetina
  • venlafaxina

fluoxetina no

42
Q

¿que antidepre genera disfx secual y cuales no?

A

si: paroxetina
no: bupropion

43
Q

¿cuales son los que tienen mas efecto anticolinergico?

A

triciclicos, paroxetina y fluoxetina

44
Q

¿cuales se recomiendan en niñes y adlescentes (antidepre)?

A

fluoxetina y escitalopram

45
Q

¿cuales no se recomiendan en AM?

A
  • triciclicos
  • paroxetina
  • fluoxetina