Farmaco Flashcards
ABSORÇÃO
Lei de Difusão de Fick
FLUXO = delta [ ] x Area x Permeabilidade / Espessura
ABSORÇÃO
Tipos de transporte transmembrana
Difusão simples, Difusão Facilitada (não gastam energia)
Transporte Ativo (ptns transmembrana), Endocitose (própria membrana plasmática) - gastam energia
BIODISPONIBILIDADE
Definição
É a quantidade relativa de uma dose de fármaco que atinge a circulação sistêmica inalterada e a taxa com que isso ocorre
Fármacos que podem ter a biodisponibilidade reduzida após passagem pelo pulmão
Propofol (absoluta, há certo grau de metabolização)
Fentanil (relativa, altera a velocidade com que ele chega à circulação sistêmica)
O que é metabolismo de primeira passagem
É o metabolismo hepático inicial logo quando ele é absorvido pelo TGI, antes de ser distribuído
VO
Definição: volume de distribuição
VD = quantidade de uma substância/concentração plasmática
Não é um volume fisiológico, é teórico para ajustar um fator de proporcionalidade …
Se refere à extensão da distribuição de uma droga
Fatores relacionados à distribuição de um fármaco para seu sítio de ação (4)
Lipossolubilidade
Grau de ionização
Ligação a proteínas plasmáticas
Fluxo sanguíneo regional
TAXA DE ELIMINAÇÃO
Quanto maior a concentração, maior a eliminação….
…Cinética de primeira ordem
TAXA DE ELIMINAÇÃO
Constante, independente da concentração…
Cinética de ordem zero
V ou F
Quanto mais o medicamento é extraído pelo órgão, mais o fluxo sanguíneo é definidor do clearence
VERDADEIRO
Relação Clearance, Fluxo e Taxa de Eliminação
CLEARANCE = FLUXO x TE
Gráfico Cinética primeira ordem
Reta a 45°
A TE já trabalha no máximo..a capacidade metabólica hepática é muito superior à demanda
Gráfico cinética de ordem zero
Reta constante na horizontal
Quem limita o clearance é a capacidade de metabolização, seja pra mais ou pra menos
O que é Ka?
Constante que descreve a força do Ácido. Ela descreve o quão intensa é a liberação do H+
Ka = [H+] [A-][AH]
Como interpretar a Ka?
Se a Ka é alta, ela libera muito H+, é um ácido forte
E vice versa
pKa e Ka
pKa é a constante logarítmica, ela é o inverso da Ka
Se pKa é baixo, é um ácido forte (e base fraca)
Equação modificada Henderson Hasselbalch
10^pH-pKa = [A-]/[AH]
pH = pKa. Vs. pH > pKa. Vs. pH < pKa
[A-] = [AH]
[A-] > [AH] ionizada maior que não ionizada
[AH] < [A-] não ionizada maior que ionizada
O inverso ocorre para as bases
Definição Histerese
TEMPO de equilíbrio entre biofase e plasma, sendo o tempo de histerese calculado por meio da fórmula
4,32x t1/2 Ke0
Fármacos que inibem a atividade enzimática do citocromo P450 (5)
Anti depressivos
Diltiazem
Ciprofloxacina
Imidazólicos
Cimetidina
Fármacos que estimulam a atividade enzimática do citocromo P450 (4)
Anticonvulsivantes
Prednisona
Rifampicina
Etanol
Reações de fase I e reações de fase II
Fase I inclui oxidação, redução e hidrólise ORH
Fase II inclui conjugação C
Definição Taxa de eliminação
“Descreve a quantidade do fármaco que é eliminada em 1min”
Mg/ Min
Depende da concentração do fármaco
V ou F Taxa de eliminação depende da concentração do fármaco
Verdadeiro
Definição de Clearance
Clearance descreve a taxa de remoção do fármaco do sangue
L/min
Não depende da concentração do fármaco
Cálculo da “Constante da taxa de eliminação”
K = Clearance / volume de distribuição
Definição “T 1/2 alfa”
Tempo de meia vida que demora para meu fármaco cair pela metade por conta da distribuição
Definição T1/2 beta
Tempo necessário para concentração cair pela metade na fase de eliminação
Cálculo T 1/2 beta
Volume distribuição x 0,693/Clearance
Cálculo índice terapêutico
IT = dose tóxica em 50% população/dose mínima efetiva 50% população
Modos de PCA
Atenção as 5 variáveis associadas a todos os modos de PCA:
1 - dose em bolus
2 - dose incremental (demanda)
3 - intervalo de bloqueio
4 - taxa de infusão de base
5 - limites 1 e 4hs
Dose máxima morfina, fentanil e hidromorfona em PCA 4hrs
E faixa utilizada.
Morfina máx 4h: 30mg. Fentanil: 300mcg. Hidromorfona: 6mg
Faixa: Morfina 0,5 a 2mg. Fentanil 5 a 20mcg. Hidromorfona: 0,1 a 0,4mg
V ou F: Os opióides agem no SNC em nível supra-espinhal e espinhal, mas, na presença de processo inflamatório secundário à nocicepção, pode haver a expressão de receptores opióides periféricos.
Verdadeiro
Ordem crescente de lipossolubilidade opioides
Morfina > Remifentanil > Alfentanil > Fentanil > Sufentanil
Mecanismo da bradicardia com o uso de opioides
O efeito predominante e usual dos opioides sobre a frequência cardíaca é a bradicardia, decorrente da estimulação do núcleo vagal central. O bloqueio das ações simpáticas também pode desempenhar um papel na bradicardia induzida por opioides.
Maior ligação proteica opioides
Sulfentanil (93%) > Alfentanil (92%) > Fentanil > Remifentanil
Volume de distribuição dos opioides Maiôr > Menor
Fentanil = Morfina > Sulfentanil > Alfentanil > Remi
Eficácia definição
Capacidade de extrair efeito máximo de um receptor
Potência definição
Com a mesma dose, o efeito será maior
Índice terapêutico
Relação entre dose tóxica/dose letal com dose terapêutica
Quanto maior o valor, mais segura é a droga…. Dose tóxica estaria “mais longe”, essa distância é a famosa “janela terapêutica”
Farmacodinâmica vs Farmacocinética: definições
Farmacocinética estuda o movimento, a cinética do fármaco, desde sua absorção, sua chegada no local de ação, até o momento que é eliminado - o que o corpo faz com o fármaco
Farmacodinâmica estuda a eficácia do fármaco,o estudo dos efeitos terapêuticos e tóxicos sobre os vários sistemas - o que o fármaco faz com o corpo
Quantas meias vidas de eliminação são necessárias para eliminar o fármaco do corpo?
CINCO MEIAS VIDAS BETA
Formas de interação do fármaco com o receptor
Agonista total
Agonista parcial
Antagonista competitivo
Antagonista não competitivo
Agonista inverso
Característica farmacocinética de um fármaco que apresenta volume de distribuição reduzido é a sua grande ligação a ptns plasmáticas ou hidrossoluvilidade
VERDADEIRO
ficam presos ao plasma, não atravessam as membranas biológicas.. apresentam pequeno volume de distribuição
Característica farmacocinética de um fármaco que apresenta volume de distribuição reduzido é a sua grande ligação a ptns plasmáticas ou hidrossoluvilidade
VERDADEIRO
ficam presos ao plasma, não atravessam as membranas biológicas.. apresentam pequeno volume de distribuição
Característica farmacocinética de um fármaco que apresenta volume de distribuição reduzido é a sua grande ligação a ptns plasmáticas ou hidrossoluvilidade
VERDADEIRO
ficam presos ao plasma, não atravessam as membranas biológicas.. apresentam pequeno volume de distribuição
