Anestesia Venosa Flashcards
Opiáceos 2, semi sintéticos (2), sintéticos (7)
O: morfina e codeína
SS: heroína, buprenorfina
S: butorfanol (morfinano), metadona (difenil-propil-aminas), meperidina, fentanil, Sufentanil, alfentanil, remifentanil (fenilpiperidinas)
Formas que os opioides se encontram no plasma
LIGADA: albumina, alfa glico1proteina
NÃO LIGADA: livre ou protonada
Obs.: opioides são bases fracas
Diferenças entre formas livres e formas protonadas
Livres = latência (atravessa as membranas)
Protonada = ação (se liga ao receptor)
Funcionamento receptores opioides
Ligados a proteína G
3 subunidades Galfa, Gbeta, Ggama
Impede abertura dos canais de Cá, não entra Ca (ativador de funções)
Também inibe adenilato ciclase (outro realizador de funções)
Por último ativa o canal de K+ retificador interno, entra mais K, a célula fica mais hiperpolarizada
Além disso, ela proteína arrestina beta 2 que éinibidor da acaoopioide, ela diminui a disponibilidade de recepto opioides
Opioides: Receptores envolvidos com analgesia espinhal e supraespinhal
Mi, delta, kappa
Opioides: receptores envolvidos com depressão respiratória
Mi, um pouco pelo kappa 3
Opioides: receptores envolvidos com sedação
Mi e kappa
Opioides: receptores envolvidos com psicotomimese
Kappa
V ou F: Opioides agem melhor contra dor neuropatica
Falso
Atuam nos dois tipos de dor, mas agem melhor contra dor nociceptiva
Remifentanil
pKa e meia vida de eliminação
pKa 7.07
Meia vida de eliminação 5-8 minutos
Opioides e rim
Morfina não deve ser realizado, possui MG3 e MG6 que são metabólitos ativos tardios
Alfentanil, fentanil, Sufentanil e remifentanil são seguros, mas pelo hipoalbuminemia devem ser titulados com mais cuidado
Opioides e fígado
São seguros em cirróticos (exceto em situações de pré transplante), pois a atividade enzimática do fígado é muito eficiente
O remifentanil é o opioide de escolha para transplante hepático, sua farmacocinética é completamente inalterada pela doença hepática, nem na fase anepática do tx ortotópico
Opioides e choque hemorrágico. Por que há prejuízo?
Pacientes que possuem forte dependência do sistema simpático. Motivo: compartimento central reduzido, Clearance central reduzido, distribuição reduzida para compartimentos perifericos
Acidose e opioides
Acidose tampona proteína, opioide que estava ligado a ela é deslocado, fica livre…
Codeína: potência, uso clínico, particularidade relevante
Supressor de tosse potente
Analgesia fraca
Polimorfismo genético
Tramadol: particularidades farmacológicas
Pró droga de baixa potência
Mistura racêmico
Perfil de segurança
Metadona: mistura racêmica
Particularidades farmacológicas
Enantiomero Mu e outro antagonismo NMDA
1/2 vida imprevisível: 8 a 50h
Aumenta intervalo QT
Antagonistas-agonistas
Buprenorfina
BupreMorfina
Agonista parcialM preferencial
Reversão difícil
Tratamento de depressão refratária
Nalbufina
Antagonista Mu e agonismo completo kappa
Capaz de oferecer analgesia com pouca depressão respiratória
Naloxona
Antagonismo M (1o), K (2o), Delta. (3o)
Descarga simpática exagerada
Naltrexona Mu, delta, kappa
Principalmente Mu e kappa, mas tmb delta
Meia vida prolongada 8-12h
Bom uso pra abstinência
Metilnatrexona particularidade
Amina quaternária
Não atravessa barreira hematoencefálica, reverte efeitos periféricos
Propofol
Classe, alergia a ovo, receptor
Alquinefol (mtmtmt lipossolúvel), não tem relação (lectina do ovo)
Receptor GABA (um canal de cloreto)
Propofol e ação no receptor
Em doses baixas, ele facilita a passagem do cloreto pelo receptor gaba
Em doses crescentes, ele ativa diretamente o canal. Com a elevação de Cl, a célula fica hiperpolarizada, pouco excitável. É assim que o propofol deprime a função neurológica
Propofol e lipossolubilidade, implicações
Quanto mais lipossolúvel, menor latência. Início de ação em 30 s
Em situação de baixo débito, demora mais a agir
Propofol e ligação proteica
Altíssima ligação proteica
Em pacientes com baixa proteínas, a elevação da fração livre exige redução da dose
Metabolização propofol
65% fígado, 25% rim, 10% pulmão
Receptores alfa 2 e efeitos
A: Feedback negativo de NE (reduz no tônus simpático = sedação, analgesia, supressão convulsiva e hipotensão)
B: presente na musculatura lisa (hipertensão e evita aumento da PIC) + tremore
C: suprarrenal. Inibe liberação de adrenalina ali
Precedex e doença hepática
Farmacocinética preservada, mas com depuração me diminuída
Como precedex altera o locus cerúleos
Manda o Lc desliga e o tubero mamilar para de liberar histamina
Precedex e analgesia
Alfa 2 do corno dorsal da medula. Ele diminui a transmissão de glutamato e substNcia p
Reduz em 50% consumo de opioides
E reduz CAM