Cours 9 Flashcards
3 types d’interactions :
a) avec un autre médicament
b) avec des aliments/boissons/compléments
c) avec une autre maladie
1 - Interaction médicamenteuse
2 - Interaction médicament-nutriment
3 - Interaction médicament-maladie
Ouin pas fameux comme question… loooool
Les effets des interactions médicamenteuses sont généralement _________ et parfois même __________
Les effets des interactions médicamenteuses sont généralement INDÉSIRABLES et parfois même NÉFASTES
2 choses que les interactions peuvent engendrer (en général)
AUGMENTATION des effets d’un médicament ou DIMINUTION des effets d’une médicament
Augmentation –»toxique
Diminution –» Inefficace
Qui suis-je?
Phénomène arrivant en présence de 2 substrats dont l’un a une plus grande affinité pour l’enzyme. Dans ce cas, il y a biotransformation préférentielle du substrat avec une plus grande affinité. Lorsque substrat a été suffisamment transformé, le 2e est à son tour transformé
Inhibition compétitive
a) Est-ce que l’inhibition compétitive est réversible ?
b) Pourquoi ?
WOUI WOUI (oui)
b) La disparition du 1er substrat lève l’inhibition de la biotransformation du second substrat
La fluoxétine est un médicament pour 2 conditions médicales, lesquelles ?
- Antidépresseur
- Trouble obsessionnels compulsifs
La forte affinité de la fluoxétine avec le CYP2D6 peut affecter la biotransformation de quelle subtance ?
Codéine
Substance potentiellement cardiotoxique anciennement en vente libre contre les allergies ?
Terfénadine
(est une prodrogue)
En quoi est biotransformé la terfénadine (par CYP450), pour obtenir son effet anti-histamique ?
Fexofénadine
Dans quels cas la terfénadine n’est plus biotransformé en fexofénadine ? (2)
- Quand terfénadine est administré conjointement avec une substance de plus grande affinité
- Quand terfénadine est administré conjointement avec des inhibiteurs du CYP450
2 inhibiteurs (médicamenteux) du CYP450
(Et donc de la biotransformation terfénadine en fexofénadine)
- Kétoconazole (antifongique)
- Érythromycine (antibiotique)
Qu’est-ce qui peut se passer lorsque la terfénadine est administrée avec le kétoconazole et l’érythromycine ?
- Cardiotoxicité (arythmie)
- Absence d’effet antihistaminique
Quel est l’inhibiteur (produit naturel) du CYP3A4 découvert durant une étude de l’intéraction entre éthanol et félodipine) ?
Jus de pamplemousse
Les a)________ contenus dans le jus de pamplemousse inhibent l’activité du CYP3A4 intestinal de façon b) ________ via une inhibition c) _________________.
Les a) FLAVONOÏDES contenus dans le jus de pamplemousse inhibent l’activité du CYP3A4 intestinal de façon b) IRRÉVERSIBLE via une inhibition c) SUICIDE.
Combien de jours sont nécessaires pour que l’activité du CYP3A4 revienne à la normale après l’administration d’un seul
verre de jus de pamplemousse?
3 jours
L’inhibition de la CYP3A4 par le jus de pamplemousse peut également augmenter la biodisponibilité de quel médicament?
Benzodiazépine
Produit naturel utilisé dans le traitement de la dépression qui peut
augmenter l’expression du CYP3A4 intestinal ?
Millepertuis
Quels sont les 5 médicaments qui voient leur biotransformation être affecté par l’inhibition de la CYP3A4 par le millepertuis?
- Cyclosporine
- Warfarine
- Digoxine
- Théophylline (bronchodilatateur)
- Contraceptifs oraux
Vrai ou faux
Le millepertuis et le jus de pamplemousse ont des effets biochimques inverse
Vrai
Alors que le jus de pamplemousse INHIBE la CYP3A4 intestinal, c’est tout le contraire du millepertuie qui lui augmente son expression et son activité
Avec quel médicament les chercheurs ont trouvé l’effet du jus de pamplemousse?
Félodipine
Quels sont les 3 principaux processus physiologiques de la formation de l’urine?
1- Filtration glomérulaire
2- Réabsorption tubulaire
3- Filtration tubulaire
Quoi les 2 principales voies d’élimination des médicaments du corps?
Voies urinaires
Voies biliaires
Vrai ou faux
Lors de la filtration glomérulaire, seule la fraction libre du médicament est spontanément diffusible?
Vrai
La fraction liés au protéines plasmatiques sera éliminés après dissociation
DE quoi dépend principalement la réabsorption tubulaire?
1- pH urinaire
2- Propriété psychochimiques du médicament et ses métabolites
La réabsortion tubulaire est un phénomène a) tandis que la sécrétion tubulaire est un mécanisme b)
a) Passif
b) Actif
Lors que les médicaments sont éliminés dans les selles, c’est qu’ils sont d’abord éliminés dans…?
La bile
Le circuit d’élimination des médicaments dans le bile puis dans les selles est réservé à 2 types de molécules. Quelle sont elles?
1- Grosse molécule (plus de 500 Da) à polarité hydrophile
2- Métabolites glucuroconjugés
À part la voie urinaire et fécal, nomme moi 4 autres voies d’élimination des médicaments?
1- Salivaire
2- Larme
3- Sueur
4- Expiration
Qu’est-ce que la demi-vie?
Le temps nécessaire pour que les concentrations du médicament dans le sang ou la quantité de médicament dans le corps diminuent de 50 %.
Quelles sont les 2 choses que reflètent la demi-vie d’un médicament?
1- Vitesse d’élimination d’un médicament
2- Volume de distribution du médicament
Les médicaments de a) demi-vie comportent un risque d’accumulation et d’effets indésirables
a) longue
Quoi le nom du médicament qui a été retrouvé en petite quantité dans le plasma d’enfant allaités? Quoi sa demi-vie?
Norfluoxétine
Possède une longue demi-vie de 360 heures
Qu’est-ce que la clairance sanguine?
Le volume de sang totalement épuré d’un médicament par unité de temps (mL/min)
Qu’est-ce que reflète la clairance sanguine?
La capacité de l’organisme ou d’un organe à éliminer le médicament du sang.
Quoi le terme qui défini le mieux l’élimination d’une substance dans l’organisme?
La clairance du médicament
Vrai ou faux
Le terme clairance inclut toutes les voies d’élimination
Vrai
Vrai ou faux
Plusieurs médicaments sont éliminés et par et rénal et métabolique
Vrai
Quand la clairance fait référence à un seul organe, qu’est-ce qu’on fait?
on utilise les termes:
Clairance hépatique
Clairance pulmonaire
Clairance rénale
