Cours 2

Question 1

Interaction médicament-récepteur. Donne un exemple d’agoniste

Answer 1

Salbutamol (ventolin)
Agoniste des récepteurs bêta 2- adrénergiques pour ouvrir les bronches

Question 2

Defenir < activité intrinsèque >

Answer 2

C’est La capacité d’un médicament ou d’une substance chimique
d’initier une réponse après s’être liés à un récepteur

Dans la catégorie agoniste complet

Question 3

(Agoniste complet) L’effet biologique des agonistes, qui correspond à la
modification des fonctions cellulaires, dépend de 2 choses, lesquelles?

Answer 3

1- la performance du couplage entre l’activation du récepteur
2-les étapes suivantes de la transduction du signal ou cascade de signalisation

Question 4

L’effet maximal d’un agoniste peut être observé pour une faible
occupation des récepteurs (agoniste A), tandis qu’un autre agoniste
(agoniste B) possédant la même affinité pour le récepteur mais une
capacité d’activation de ce dernier moindre (activé intrinsèque plus faible)
peut présenter un effet maximal plus faible, même pour une occupation
de la totalité des sites récepteurs.

A) l’énoncé est vrai ou faux
B) quel substance serait lagoniste partiel

Answer 4

A) vrai
B) le médicament b

Question 5

Comment appel t’on
médicament peut
entraîner une réponse
opposée à celle du
médiateur?

Answer 5

Un agoniste inverse

Question 6

Quel est le role de La buprénorphine

Answer 6

C’est un médicament opioïde utilisé pour
traiter le trouble lié à l’usage d’opioïdes, la douleur aiguë et la
douleur chronique.

Question 7

Quel type d’agoniste est la buprenorphine? Et pourquoi

Answer 7

Si prend trop ou à long terme, peut être accro ou effets secondaires graves donc c’est un agoniste partiel, il remplace des substance agoniste complet comme l’heroine mais sans aller chercher tout les effets

Question 8

Comment agit un médicament modulateur allostérique?

Answer 8

en augmentant ou en diminuant, selon le cas, la fixation d’un ligand endogène sur ses récepteurs pour moduler ses effets

Question 9

Nommer un exemple de médicament modulateur allostérique

Answer 9

benzodiazépines qui renforcent la
transmission gabaergique en facilitant la fixation d’un neuromédiateur, le GABA, sur ses récepteurs centraux de type GABA-A

Question 10

Comment le GABA fonctionne-t-il?

Answer 10

fixe sur des récepteurs ionotropiques = augmente le flux de
chlore dans la cellule= induisant un hyperpolarisation de la membrane post-synpatique

Question 11

Nommer l’effet(courbe dose-réponse) produit par les situations suivantes :
1. antagoniste compétitif
2. activateur allostérique
3. antagoniste allostérique

Answer 11

1. courbe déplacée vers la droite (+ de médicament est nécessaire pour produire les mêmes effets)
2. courbe est déplacée vers la gauche (- de médicament est nécessaire, car + d’affinité)
3. empêche le médicament d’avoir un effet, car inhibition de l’agoniste

Question 12

Quoi les principaux facteurs qui déterminent le résultats de l’action des médicaments?

3 réponses

Answer 12

1. Localisation (Beta 2 du coeur vs Beta 2 des bronches)
2. Fonctions des récepteurs (Beta1 vs Beta2)
3. Concentration du médicament au site (selon la dose)

Question 13

A) Quel médicament est le plus spécifique?
Médicament 1 qui se lie au récepteur Alpha 1 et Alpha 2 ou Médicament 2 qui se lie au récepteur Alpha 2 seulement.

B) Quel est la spécificité des médicaments 1 et 2?

Answer 13

A) Médicament 2 est plus sélectif, se liant préférentiellement au alpha 2 seulement

B)Les 2 sont spécifiques aux récepteurs alpha adrénergiques

Question 14

Si un médicament inétragit avec un récepteur qui est unique à un type de cellule, son effet sera plus a). Si un médicament reconnait préférentiellement une sous-catégorie de cibles biologiques, il est plus b).

Answer 14

a) Spécifique
b) Sélectif

Question 15

La a) est une propriété dépendante de la b).
Une grante a) est une garantie de meilleur b) d’action.

Answer 15

a) Sélectivité
b) Spécificité

Question 16

Quelles sont les 3 phases présentes dans la courbe dose-réponse?

Answer 16

Phase 1: courbe relativement plate (doses trop faible pour initier une réponse significative)
Phase 2: courbe monte abruptement plus les doses sont élevées
Phase 3: la courbe atteint un plateau (des doses plus élevées n’augmentent plus la réponse pharmacologique)

Question 17

Vrai ou faux: plus la pente de la partie linéaire est élevée, plus une faible augmentation de la dose entraîne une faible augmentation de l’effet

Answer 17

Faux, elle entraîne une forte augmentation de l’effet

Question 18

Quel est l’avantage de posséder des courbes de dose-réponse des effets attendus et des effets indésirables avec aucun chevauchement?

Answer 18

Diminuer le risque pour le patient de développer des complications

Question 19

Qu’est-ce qu’un médicament agoniste?

Answer 19

Une médicament qui agit en se fixant sur les mêmes récepteurs qu’un ligand endogène pour reproduire (mimer) les mêmes effets

Question 20

Qu’est-ce qui différencie les différents médicaments agonistes?

Answer 20

Leur affinité respective pour les récepteurs et par la puissance de la réponse induite

Question 21

V ou F : Un ligand qui se lie à son récepteur déclenche l’activation de l’ensemble des voies de signalisation de ce récepteur et produit tous les effets pharmacologiques.

Answer 21

Faux. Le concept d’agoniste biaisé est désormais présenté comme celui de la sélectivité fonctionnelle. Certaines molécules activent seulement certaines voies de transduction, sans activer la cascade complète dans la cellule (ensemble des voies). Cela permet une spécificité de traitement, tout en causant moins d’effet superflu. Les molécules n’activent pas toujours l’ensemble des voies.

Question 22

De quoi dépend la sélectivité du ligand ?

Answer 22

Elle dépend de certains signaux ou voies de transduction du récepteur, et ce sans activer l’ensemble des voies de signalisation associés au récepteur. (sélectivité fonctionnelle)

Question 23

V ou F : Un agoniste peut agir à titre d’agoniste partiel sur une voie de signalisation, alors qu’il agira en tant qu’agoniste inverse sur une autre voie.

Answer 23

Vrai , cela aura des résultats vraisemblablement contradictoires pour l’activation d’un même récepteur.

Question 24

Que permet la sélectivité fonctionnelle ?

Answer 24

Permet de viser plusieurs perspectives sur le plan du développement des médicaments puisque ces molécules capables d’activer les voies de signalisation associés aux effets thérapeutiques, sans activer celles associés aux effets indésirables, constitueraient des molécules optimales.

Question 25

Un médicament antagoniste agit en bloquant la fixation d’un ligand endogène sur ses récepteurs pour ________________ ses effets.

Answer 25

Inhiber

Question 26

Si la compétition entre le ligand et le médicament concerne le même site récepteur, on parle d’antagoniste ______________.

Answer 26

Compétitif

Question 27

SI la compétition entre le ligand et le médicament s’effectue sur des sites différents, on parle d’antagoniste _________________.

Answer 27

Non-compétitif.

Question 28

Quelles sont les étapes entre l’administration et l’effet du médicament ?

Answer 28

1 - Pharmaceutique (désintégration/dissolution médicament)

2 - Pharmacocinétique (absorption/distribution/biotransfo/élimination)

3 - Pharmacodynamie (intéraction médicament-récepteur)

4 - Pharmacothérapie (effet/réponse)

Question 29

Qui suis-je ?

L’étude des effets biologiques ou physiologique d’un médicaments ou d’une substance chimique dans l’organisme et des mécanismes moléculaires par lesquels ces effets sont produits

Answer 29

Pharmacodynamie

Question 30

Raisons (5) d’étudier la pharmacodynamie

Answer 30

1- DOSE adéquate (effet bénéfique vs toxicité)
2 - EFFETS + SPÉCIFIQUES (par amélioration des molécules)
3 - CIBLES POTENTIELLES/MALADIES (trouver)
4 - FDA (répondre aux critères)
5 - EFFETS TOXIQUES (mieux comprendre)

Question 31

V ou F
Un médicament peut modifier une condition cellulaire/vitesse de cette fonction et peut transmettre une nouvelle fonction

Answer 31

Faux

(ne peut en aucun cas transmettre une nouvelle fonction à une cellule ou à une tissu cible

Question 32

Un médicament peut altérer la fonction cellulaire cible en modifiant quoi ? (2)

Answer 32

• L’environnement de la cellule
• Sa fonction

Question 33

Par quoi se fait les changements non spécifiques de l’environnement ?

Answer 33

Par des substances non spécifiques et qui ne s’attache pas à la cellule/son récepteur

Question 34

Le mécanisme d’action se produit par un changement __________ ou ___________

Answer 34

physique ou chimique

Question 35

2 exemples de médicaments qui apportent des changements non spécifiques de l’environnement

Answer 35