Cours 2 Flashcards
Interaction médicament-récepteur. Donne un exemple d’agoniste
Salbutamol (ventolin)
Agoniste des récepteurs bêta 2- adrénergiques pour ouvrir les bronches
Defenir < activité intrinsèque >
C’est La capacité d’un médicament ou d’une substance chimique
d’initier une réponse après s’être liés à un récepteur
Dans la catégorie agoniste complet
(Agoniste complet) L’effet biologique des agonistes, qui correspond à la
modification des fonctions cellulaires, dépend de 2 choses, lesquelles?
1- la performance du couplage entre l’activation du récepteur
2-les étapes suivantes de la transduction du signal ou cascade de signalisation
L’effet maximal d’un agoniste peut être observé pour une faible
occupation des récepteurs (agoniste A), tandis qu’un autre agoniste
(agoniste B) possédant la même affinité pour le récepteur mais une
capacité d’activation de ce dernier moindre (activé intrinsèque plus faible)
peut présenter un effet maximal plus faible, même pour une occupation
de la totalité des sites récepteurs.
A) l’énoncé est vrai ou faux
B) quel substance serait lagoniste partiel
A) vrai
B) le médicament b
Comment appel t’on
médicament peut
entraîner une réponse
opposée à celle du
médiateur?
Un agoniste inverse
Quel est le role de La buprénorphine
C’est un médicament opioïde utilisé pour
traiter le trouble lié à l’usage d’opioïdes, la douleur aiguë et la
douleur chronique.
Quel type d’agoniste est la buprenorphine? Et pourquoi
Si prend trop ou à long terme, peut être accro ou effets secondaires graves donc c’est un agoniste partiel, il remplace des substance agoniste complet comme l’heroine mais sans aller chercher tout les effets
Comment agit un médicament modulateur allostérique?
en augmentant ou en diminuant, selon le cas, la fixation d’un ligand endogène sur ses récepteurs pour moduler ses effets
Nommer un exemple de médicament modulateur allostérique
benzodiazépines qui renforcent la
transmission gabaergique en facilitant la fixation d’un neuromédiateur, le GABA, sur ses récepteurs centraux de type GABA-A
Comment le GABA fonctionne-t-il?
fixe sur des récepteurs ionotropiques = augmente le flux de
chlore dans la cellule= induisant un hyperpolarisation de la membrane post-synpatique
Nommer l’effet(courbe dose-réponse) produit par les situations suivantes :
1. antagoniste compétitif
2. activateur allostérique
3. antagoniste allostérique
- courbe déplacée vers la droite (+ de médicament est nécessaire pour produire les mêmes effets)
- courbe est déplacée vers la gauche (- de médicament est nécessaire, car + d’affinité)
- empêche le médicament d’avoir un effet, car inhibition de l’agoniste
Quoi les principaux facteurs qui déterminent le résultats de l’action des médicaments?
3 réponses
- Localisation (Beta 2 du coeur vs Beta 2 des bronches)
- Fonctions des récepteurs (Beta1 vs Beta2)
- Concentration du médicament au site (selon la dose)
A) Quel médicament est le plus spécifique?
Médicament 1 qui se lie au récepteur Alpha 1 et Alpha 2 ou Médicament 2 qui se lie au récepteur Alpha 2 seulement.
B) Quel est la spécificité des médicaments 1 et 2?
A) Médicament 2 est plus sélectif, se liant préférentiellement au alpha 2 seulement
B)Les 2 sont spécifiques aux récepteurs alpha adrénergiques
Si un médicament inétragit avec un récepteur qui est unique à un type de cellule, son effet sera plus a). Si un médicament reconnait préférentiellement une sous-catégorie de cibles biologiques, il est plus b).
a) Spécifique
b) Sélectif
La a) est une propriété dépendante de la b).
Une grante a) est une garantie de meilleur b) d’action.
a) Sélectivité
b) Spécificité
Quelles sont les 3 phases présentes dans la courbe dose-réponse?
Phase 1: courbe relativement plate (doses trop faible pour initier une réponse significative)
Phase 2: courbe monte abruptement plus les doses sont élevées
Phase 3: la courbe atteint un plateau (des doses plus élevées n’augmentent plus la réponse pharmacologique)
Vrai ou faux: plus la pente de la partie linéaire est élevée, plus une faible augmentation de la dose entraîne une faible augmentation de l’effet
Faux, elle entraîne une forte augmentation de l’effet
Quel est l’avantage de posséder des courbes de dose-réponse des effets attendus et des effets indésirables avec aucun chevauchement?
Diminuer le risque pour le patient de développer des complications
Qu’est-ce qu’un médicament agoniste?
Une médicament qui agit en se fixant sur les mêmes récepteurs qu’un ligand endogène pour reproduire (mimer) les mêmes effets
Qu’est-ce qui différencie les différents médicaments agonistes?
Leur affinité respective pour les récepteurs et par la puissance de la réponse induite
V ou F : Un ligand qui se lie à son récepteur déclenche l’activation de l’ensemble des voies de signalisation de ce récepteur et produit tous les effets pharmacologiques.
Faux. Le concept d’agoniste biaisé est désormais présenté comme celui de la sélectivité fonctionnelle. Certaines molécules activent seulement certaines voies de transduction, sans activer la cascade complète dans la cellule (ensemble des voies). Cela permet une spécificité de traitement, tout en causant moins d’effet superflu. Les molécules n’activent pas toujours l’ensemble des voies.
De quoi dépend la sélectivité du ligand ?
Elle dépend de certains signaux ou voies de transduction du récepteur, et ce sans activer l’ensemble des voies de signalisation associés au récepteur. (sélectivité fonctionnelle)
V ou F : Un agoniste peut agir à titre d’agoniste partiel sur une voie de signalisation, alors qu’il agira en tant qu’agoniste inverse sur une autre voie.
Vrai , cela aura des résultats vraisemblablement contradictoires pour l’activation d’un même récepteur.
Que permet la sélectivité fonctionnelle ?
Permet de viser plusieurs perspectives sur le plan du développement des médicaments puisque ces molécules capables d’activer les voies de signalisation associés aux effets thérapeutiques, sans activer celles associés aux effets indésirables, constitueraient des molécules optimales.
Un médicament antagoniste agit en bloquant la fixation d’un ligand endogène sur ses récepteurs pour ________________ ses effets.
Inhiber
Si la compétition entre le ligand et le médicament concerne le même site récepteur, on parle d’antagoniste ______________.
Compétitif
SI la compétition entre le ligand et le médicament s’effectue sur des sites différents, on parle d’antagoniste _________________.
Non-compétitif.
Quelles sont les étapes entre l’administration et l’effet du médicament ?
1 - Pharmaceutique (désintégration/dissolution médicament)
2 - Pharmacocinétique (absorption/distribution/biotransfo/élimination)
3 - Pharmacodynamie (intéraction médicament-récepteur)
4 - Pharmacothérapie (effet/réponse)
Qui suis-je ?
L’étude des effets biologiques ou physiologique d’un médicaments ou d’une substance chimique dans l’organisme et des mécanismes moléculaires par lesquels ces effets sont produits
Pharmacodynamie
Raisons (5) d’étudier la pharmacodynamie
1- DOSE adéquate (effet bénéfique vs toxicité)
2 - EFFETS + SPÉCIFIQUES (par amélioration des molécules)
3 - CIBLES POTENTIELLES/MALADIES (trouver)
4 - FDA (répondre aux critères)
5 - EFFETS TOXIQUES (mieux comprendre)
V ou F
Un médicament peut modifier une condition cellulaire/vitesse de cette fonction et peut transmettre une nouvelle fonction
Faux
(ne peut en aucun cas transmettre une nouvelle fonction à une cellule ou à une tissu cible
Un médicament peut altérer la fonction cellulaire cible en modifiant quoi ? (2)
- L’environnement de la cellule
- Sa fonction
Par quoi se fait les changements non spécifiques de l’environnement ?
Par des substances non spécifiques et qui ne s’attache pas à la cellule/son récepteur
Le mécanisme d’action se produit par un changement __________ ou ___________
physique ou chimique
2 exemples de médicaments qui apportent des changements non spécifiques de l’environnement
